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Farmacologia. Notas de aula: resumidamente, o mais importante

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PALESTRA Nº 1. Disposições gerais

1. Introdução. O tema da farmacologia, sua história e tarefas

Farmacologia - a ciência da ação das substâncias medicinais nos organismos vivos e as formas de encontrar novas drogas. É uma das ciências mais antigas. Sabe-se que na Grécia antiga (século III aC), Hipócrates usava várias plantas medicinais para tratar doenças. No século XNUMX n. e. O médico romano Claudius Galen utilizou amplamente vários extratos de plantas medicinais na prática médica. O conhecido médico da Idade Média Abu Ali ibn Sina (Avicenna) em seus escritos menciona um grande número de medicamentos à base de plantas (cânfora, preparações de meimendro, ruibarbo, ergot, etc.). séculos XV-XVI - Paracelsus usa na prática médica substâncias medicinais já inorgânicas: compostos de ferro, mercúrio, chumbo, cobre, arsênico, enxofre, antimônio. Os métodos de pesquisa experimental estão se desenvolvendo gradualmente, graças aos quais se tornou possível obter substâncias puras de alta qualidade (papaverina, estricnina, etc.) e compostos sintéticos de plantas. De grande importância foram as reformas de Pedro I, que serviram como o início do surgimento da indústria farmacêutica na Rússia.

No final do século XVIII - início do século XIX. Surgiram os primeiros manuais sobre gerenciamento de medicamentos, escritos na Rússia por N. M. Maksimovich-Ambodik e A. P. Nelyubin. O desenvolvimento da farmacologia foi facilitado pelas conquistas da química e da fisiologia no século XIX. Laboratórios farmacológicos foram abertos. Os médicos N. I. Pirogov e A. M. Filomafitsky mostraram certo interesse pela farmacologia experimental. Eles estudaram experimentalmente o efeito dos primeiros entorpecentes - éter e clorofórmio - no corpo dos animais. A pesquisa de I. P. Pavlov no campo da fisiologia do sistema cardiovascular e seu ensino sobre reflexos condicionados foram de grande importância para o desenvolvimento da farmacologia.

Sob sua liderança e com participação direta na clínica de S. P. Botkin, muitas plantas medicinais (Adonis, lírio-do-vale, strophanthus, etc.) foram investigadas.

Além disso, IP Pavlov criou uma grande escola de farmacologistas domésticos. Depois de I. P. Pavlov, o departamento foi chefiado por N. P. Kravkov, e ambos são os fundadores da farmacologia russa moderna. Estudando a ação de substâncias medicinais em condições patológicas induzidas artificialmente, N. P. Kravkov criou uma nova direção no desenvolvimento da farmacologia experimental. Seu uso de substâncias narcóticas não voláteis como drogas básicas formou a base dos princípios modernos de alívio da dor. Uma grande contribuição para o desenvolvimento da farmacologia doméstica foi feita por muitos estudantes e seguidores de N. P. Kravkov: M. P. Nikolaev, A. I. Kuznetsov, N. V. Vershinin, S. V. Anichkov, A. I. Cherkes, acadêmicos V V. Zakusov, M. D. Mashkovsky, A. V. Valdman, professores D. A. Kharkevich, A. N. Kudrin, etc. Eles criaram novas escolas e direções de farmacologia nacional e a enriqueceram com obras fundamentais.

2. Farmacologia clínica, suas atribuições. Tipos de farmacoterapia

Farmacologia clínica - uma ciência que estuda o efeito das drogas no corpo de uma pessoa doente.

Suas tarefas:

1) teste de novos agentes farmacológicos;

2) desenvolvimento de métodos para o uso mais eficaz e seguro de medicamentos;

3) ensaios clínicos e reavaliação de medicamentos antigos;

4) suporte de informação e assessoria aos trabalhadores médicos.

Resolve problemas como:

1) a escolha de um medicamento para o tratamento de um determinado paciente;

2) determinação das formas farmacêuticas mais racionais e modo de aplicação;

3) determinação da via de administração do medicamento;

4) monitoramento do efeito do medicamento;

5) prevenção e eliminação de reações adversas a medicamentos.

A farmacologia clínica está intimamente relacionada a vários campos da medicina e da biologia. A farmacodinâmica e a farmacocinética são os principais ramos da farmacologia clínica.

Farmacodinâmica estuda a totalidade dos efeitos de uma substância medicinal e os mecanismos de sua ação.

Farmacocinética - formas de recebimento, distribuição, biotransformação e excreção de medicamentos do corpo humano.

Farmacoterapia - a ciência do uso de substâncias medicinais para fins terapêuticos. Distinguem-se os seguintes tipos de farmacoterapia: etiotrópica, patogenética, sintomática, de substituição e profilática.

Terapia etiotrópica visando eliminar a causa (etiologia) da doença.

patogenético dirige a ação de drogas para eliminar ou suprimir os mecanismos de desenvolvimento da doença.

Terapia sintomática elimina ou reduz os sintomas individuais da doença.

Terapia de reposição É utilizado quando há deficiência no organismo do paciente de substâncias biologicamente ativas - hormônios, enzimas, etc.

Terapia preventiva realizadas para prevenir doenças.

PALESTRA Nº 2. Formas de dosagem

1. O conceito de droga. Receita, regras para o seu design

Medicina Uma substância usada para tratar ou prevenir uma doença.

substância medicinal é uma única substância ou uma mistura de substâncias de origem natural ou sintética.

Droga é um medicamento pronto para uso.

Forma de dosagem - Esta é uma substância medicinal na forma mais conveniente para tomar pelos pacientes.

Todos os medicamentos são divididos em três grupos:

1) lista A (Venena - venenos);

2) lista B (heroica - potente);

3) medicamentos dispensados ​​sem prescrição médica.

Receita - trata-se de um apelo de um médico a um farmacêutico sobre a dispensação de medicamentos a um paciente, indicando a forma farmacêutica, a dose e o modo de administração. É um documento médico, jurídico e monetário no caso de dispensação gratuita ou preferencial de medicamentos.

A prescrição e dispensação de medicamentos neles é realizada de acordo com os requisitos da Portaria do Ministério da Saúde de 23 de agosto de 1999 nº 328 "Sobre a prescrição racional de medicamentos, as regras para prescrever prescrições para eles e o procedimento para sua dispensação por farmácias (organizações) e a ordem do Ministério da Saúde da Rússia de 12 de novembro de 1997. No. 330".

Dose expresso em unidades de massa ou volume do sistema decimal e denotado por algarismos arábicos. O número de gramas inteiros é separado por vírgula (1,0). Mais utilizado: 0,1 - um decigrama; 0,01 - um centigrama; 1,001 é um miligrama. As gotas que compõem o medicamento são designadas por algarismo romano, precedido de gtts. As unidades biológicas de ação na receita indicam, portanto, 500 unidades.

As substâncias líquidas nas receitas são indicadas em ml (0,1 ml). A receita é certificada por uma assinatura e um selo pessoal. A receita deve indicar: a idade do paciente, a data de emissão da receita, o sobrenome e as iniciais do paciente; sobrenome e iniciais do médico, o procedimento de pagamento do medicamento. Além disso, as prescrições preferenciais são emitidas em formulários especiais com carimbo e selo.

Em formulários especiais de uma amostra diferente, também são prescritos medicamentos da lista de substâncias narcóticas, hipnóticos, anorexígenos.

Além disso, a receita é escrita pelo próprio médico, coloca sua assinatura e certifica com um selo pessoal. Além disso, é assinada pelo médico-chefe ou seu substituto, a receita tem um selo redondo e um carimbo da instituição médica.

A mesma ordem de prescrição é definida para medicamentos anabolizantes, assim como fenobarbital, ciclodol, cloridrato de efedrina, clonidina (colírios, ampolas), pomada sunoref. Antipsicóticos, tranquilizantes, antidepressivos, preparações contendo álcool etílico, etc. são prescritos em outras formas de formulários de prescrição.

É proibido prescrever éter para anestesia, cloroetil, fentanil, sombrevina, cetamina para pacientes ambulatoriais. A prescrição começa com a palavra Receita (Rp. - abreviada), que significa "tomar", então os nomes e as quantidades das substâncias medicinais prescritas são listadas no caso genitivo. Primeiro chamado de principal, depois auxiliar.

A seguir, é indicada a forma farmacêutica necessária. Por exemplo, Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) - “misture para fazer um pó”.

Para aqueles que estão dosados, escrevem: “Da tales doses número 10” - “distribua essas doses no número 10”. No final da receita, após a palavra Signa (S) - “designar” em russo (ou nacional), indique a forma de utilização do medicamento.

A prescrição de entorpecentes e venenosos tem validade de 5 dias; para álcool etílico - 10 dias; para todos os demais - até 2 meses a partir da data da alta.

As dosagens dos medicamentos são prescritas levando-se em consideração as características da idade. Doses mais elevadas para adultos com mais de 25 anos de idade. Maiores de 60 anos - 1/2 da idade adulta. Até um ano - 1/24 - 1/12 - dose para adulto.

2. Formas farmacêuticas sólidas

As formas de dosagem sólidas incluem comprimidos, drageias, pós, cápsulas, grânulos, etc. Comprimidos (Tabulette, Tab.) é obtido pressionando uma mistura de droga e excipiente. Distinguir entre composição simples e complexa.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 No. 10

DS 1 comprimido 2-3 vezes ao dia.

2. Rp.: Amidopirini

Butadioni a.a. 0,125

Nº 20 na guia.

S. 1 comprimido 3 vezes ao dia (após as refeições).

Drageia (Dragee) é feito por camadas de drogas e excipientes em grânulos.

Rp.: Nitroxolini 0,05

D. td nº 50 em drageia

S. 2 comprimidos 4 vezes ao dia com as refeições.

Pós (Pulveres, Pulv.) destinam-se a uso interno, externo ou injeção (após a dissolução). Existem pós não dosados, simples e complexos, incluindo pós, e pós dosados, simples e complexos.

A massa do pó dosado deve ser de 0,1-1,0. Em uma dose inferior a 0,1, substâncias indiferentes são adicionadas à composição, na maioria das vezes açúcar (Saccharum).

Os pós dosados ​​voláteis e higroscópicos são dispensados ​​em papel especial (encerado, encerado ou pergaminho) e a receita indica: D. td Nº 20 em charta (parafinata, pergaminata).

1. Rp.: Estreptocida 10,0

DS Para curativos de feridas.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

D. td Nº 30

S. 1 pó 2 vezes ao dia.

Cápsulas (Capsulae) - conchas de gelatina, que incluem substâncias medicinais em pó, granuladas, pastosas, semilíquidas e líquidas.

Rp.: Olei Ricini 1,0

D. td No. 30 em cápsulas de gelatinose

S. 1 cápsula por dose.

Grânulos (Grânula) é uma forma farmacêutica sólida na forma de partículas de 0,2-0,3 mm de tamanho, destinada à administração oral.

A composição dos grânulos inclui medicamentos e excipientes.

Rp.: Grânulo urodani 100,0

S. 1 colher de chá. 4 vezes ao dia (antes das refeições, em 0,5 xícaras de água).

Além disso, existem filmes и registros (Membranulae et Lamellae) - formas farmacêuticas sólidas especiais que contêm substâncias medicinais à base de polímeros; glossários (Glossetes) - pequenos comprimidos destinados ao uso sublingual ou bucal; caramelo (Caramela) são preparados na forma de doces contendo açúcar e melaço.

Usado para tratar doenças bucais cataplasmas (Cataplasmata) - drogas semi-sólidas que têm efeitos anti-inflamatórios e anti-sépticos.

Comprimidos solúveis (Solvellenae) são dissolvidos em água. A solução é aplicada externamente (por exemplo, comprimidos de furacilina).

3. Formas farmacêuticas líquidas

Estes incluem soluções, preparações galénicas e novogalénicas, sistemas dispersos, etc.

Soluções (Solutiones, Sol.) é obtido pela dissolução de drogas em um solvente.

Podem ser escritos de forma expandida, abreviada ou semi-abreviada.

A concentração de forma abreviada é expressa como uma porcentagem ou como uma proporção de massa e volume. Distinguir entre soluções aquosas e alcoólicas.

1. Rp.: Natrii brometo 3% - 200 ml

DS 10 gotas 2 vezes ao dia com as refeições.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5% - 10 ml

DS 1 colher de sopa. eu. 3 vezes ao dia.

Preparações de ervas - são extratos de materiais vegetais obtidos por aquecimento ou dissolução dos extratos correspondentes. Água ou álcool é usado como solvente.

Infusões (Infusa, Inf.) e caldos (Decocta, Dec.) são extratos aquosos das partes secas de plantas medicinais.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

DS 1 colher de sopa. eu. 1-4 vezes ao dia.

Tinturas (Tinturae, T-rae) e extratos (Extracta, Extr.) - extratos de álcool (álcool-água ou álcool-éter) de matérias-primas medicinais sem aquecimento.

Rp.: T-rae Leonuri 3% - 200 ml

T-rae Valerianae 10ml

MDS 1 colher de sopa. eu. 3 vezes ao dia.

Extratos (Extrato, Extrato). Existem extratos líquidos, espessos e secos.

Rep.: Ext. Eleuterococcus fluidi 50 ml

DS 40 gotas 2 vezes ao dia (30 minutos antes das refeições).

Preparações Novogalênicas obtido como resultado de testes especiais com alto grau de purificação de drogas (Adonisidum).

Sistemas dispersos Existem sistemas onde o meio de dispersão é líquido (água, óleo, gás, etc.) e a fase dispersa são pequenas partículas insolúveis. São suspensões, aerossóis, misturas.

As formas de dosagem líquidas também incluem aplicações, bálsamos, colódios, cremes, limonadas, xaropes. Aplicações (Aplicações) - preparações líquidas ou semelhantes a pomadas usadas para aplicação na pele para fins terapêuticos.

Bálsamos (Balsama) - líquidos obtidos de plantas e com odor aromático, propriedades anti-sépticas e desodorizantes.

Rp.: Bálsamo contra tussim 30 ml

DS 10 gotas 3 vezes ao dia.

colódios (Collodia) - soluções de nitrocelulose em álcool com éter (1: 6), contendo substâncias medicinais. Aplicado externamente.

Cremes (Cremores) - preparações semilíquidas contendo drogas, óleos, gorduras e outras substâncias, mas menos viscosas que as pomadas.

Limonada (Limonata) - líquidos de sabor doce ou acidificados para administração oral. Xaropes (Sirupi) - líquidos espessos, claros e doces para administração oral.

4. Formas de dosagem para injeções. Formas de dosagem suave

As formas de dosagem para injeção incluem soluções aquosas e oleosas estéreis. Distinguir entre composição simples e complexa.

Rp.: Sol. Glucosi 5% - 500 ml;

R.: Sol. Cânfora oleosa 20% - 2 ml

Esteril! D. td No. 10 em amp.

Gotejamento DS

Soluções em ampolas, com nome de código, mas diferente do fármaco dissolvido.

Rp.: Cordiamini 2ml

D. td No. 10 em amp.

S. Sob a pele - 2 ml 2 vezes ao dia.

К formas de dosagem suave incluem pomadas, pastas, linimentos, supositórios, adesivos. Gorduras e substâncias semelhantes a gorduras obtidas a partir do petróleo, polímeros sintéticos são usados ​​como bases formadoras.

As bases de origem animal são a gordura suína, a lanolina, o espermacete, a cera amarela, os óleos vegetais, e as substâncias oriundas do petróleo são a vaselina, a vaselina, o petróleo refinado (naftalan) e os produtos derivados de substâncias sintéticas (polietilenoglicóis ou óxido de polietileno).

Pomadas (Unguenta, Ung.) - uma forma de dosagem macia de consistência viscosa usada para uso externo e contendo menos de 25% de substâncias secas (em pó).

Existem simples e complexos na composição, além disso, eles são divididos em oficiais simples na composição e oficiais de marca.

Simples:

Rp.: Ung. Cloridrato de tetraciclina 1% - 3,0

DS Deite atrás da pálpebra 4 vezes ao dia.

Complexo:

Rp.: Metiluracili 2,5

Furacilini 0,1

Vasellini

Lanolini aa 25,0

M.f. un.

DS Aplicar na ferida.

Pastas (Pastae, Past.) contêm pelo menos 25% de sólidos.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

DS Aplicar nas áreas afetadas.

Linimentos (Linimtnta, Lin.) - pomadas líquidas nas quais as substâncias dissolvidas são distribuídas uniformemente em uma base de pomada líquida. É agitado antes do uso. velas (supositórios, supositórios, sup.) - a forma farmacêutica é sólida à temperatura ambiente, mas derrete à temperatura corporal. De acordo com o método de fabricação, existem farmácia e fábrica; por método de aplicação - retal e vaginal. Patches (Emplastra) - uma forma de dosagem na forma de uma massa plástica que amolece à temperatura do corpo e adere à pele.

PALESTRA Nº 3. Farmacodinâmica e farmacocinética

1. Tipos de ação de substâncias medicinais

A farmacodinâmica é o estudo do efeito que as drogas têm no corpo. A ação de uma substância no local de sua administração antes da absorção na circulação geral é chamada de ação local, enquanto a reação do corpo pode se desenvolver tanto no local da injeção quanto fora dele (por exemplo, efeito anestésico local, efeito adstringente). A ação de uma substância após absorção e distribuição por todo o corpo é chamada de reabsortivo, ou comum. Um exemplo de tal efeito é o sono que se desenvolve depois de tomar pílulas para dormir. Debaixo ação de reflexo entender o efeito que é realizado como resultado de um reflexo que surgiu devido ao efeito de uma substância medicinal nos receptores nervosos no local da injeção ou após a absorção. Por exemplo, quando a amônia é inalada, a excitação respiratória é observada. Existem também efeitos diretos e indiretos, ou reações primárias e secundárias. Debaixo diretoOu primário, a ação é entendida como o resultado da influência direta de uma substância em órgãos e tecidos. IndiretoOu secundário, as reações são a resposta do organismo a alterações primárias causadas por uma droga, mas nem sempre é possível distinguir entre reações primárias e secundárias. Por exemplo, a ação da dedaleira, um remédio para doenças cardíacas, é primária. Não é diurético e em uma pessoa saudável não causa aumento da diurese, mas em um paciente que sofre de doença cardíaca com edema tecidual, a melhora da circulação sanguínea leva à diminuição do edema e aumento da excreção de líquidos pelos rins. O efeito diurético da dedaleira neste caso será secundário. Os eventos adversos no organismo causados ​​por uma substância medicinal são chamados de efeitos colaterais, que são de natureza grave, são chamados de complicação. Efeitos colaterais e complicações às vezes não são detectados com uma única aplicação, mas podem se desenvolver ao tomar o medicamento por um longo tempo. Se a droga age na maioria das células e tecidos aproximadamente da mesma maneira, então eles falam sobre ação celular geral da substância (drogas, etc). Quando uma droga afeta um grupo limitado de células, estamos falando de ação seletiva (seletiva) (efeito analgésico da morfina). Se a ação da droga passa sem deixar vestígios após um certo tempo, essa ação é chamada reversível (por exemplo, uma ação narcótica), caso contrário a ação é chamada irreversível (por exemplo, ação de cauterização).

2. Vias de administração de medicamentos

Existem vias enteral e parenteral de administração de medicamentos. via enteral - a introdução do medicamento no interior pela boca (per os), ou por via oral; sob a língua (sub lingua), ou sublingualmente; no reto (por reto) ou retal.

Tomando a droga pela boca. Vantagens: facilidade de uso; segurança comparativa, ausência de complicações inerentes à administração parenteral.

Desvantagens: desenvolvimento lento do efeito terapêutico, presença de diferenças individuais na taxa e integridade da absorção, efeito de alimentos e outros medicamentos na absorção, destruição no lúmen do estômago e intestinos (insulina, oxitocina) ou ao passar por o fígado.

Leve substâncias medicinais para dentro na forma de soluções, pós, comprimidos, cápsulas e pílulas.

Aplicação sob a língua (sublingual). A droga entra na circulação sistêmica, contornando o trato gastrointestinal e o fígado, começando a agir em pouco tempo.

Inserção no reto (retal). Uma maior concentração de drogas é criada do que com a administração oral.

Supositórios (supositórios) e líquidos são administrados usando enemas. As desvantagens deste método: flutuações na velocidade e integridade da absorção de drogas, características de cada indivíduo, inconveniência de uso, dificuldades psicológicas.

via parenteral - diferentes tipos de injeções; inalação; eletroforese; aplicação superficial de drogas na pele e membranas mucosas.

Administração intravenosa (em / em). Os medicamentos são administrados na forma de soluções aquosas.

Vantagens: entrada rápida no sangue, se ocorrer um efeito colateral, é possível interromper rapidamente a ação; a possibilidade de usar substâncias que são destruídas, não absorvíveis do trato gastrointestinal. Desvantagens: com administração intravenosa prolongada ao longo da veia, pode ocorrer dor e trombose vascular, risco de infecção pelo vírus da hepatite B e imunodeficiência humana.

Administração intra-arterial (em/a). É usado em casos de doenças de certos órgãos (fígado, vasos dos membros), criando uma alta concentração do medicamento apenas no órgão correspondente.

Administração intramuscular (em / m). São administradas soluções aquosas e oleosas e suspensões de substâncias medicinais. O efeito terapêutico ocorre dentro de 10-30 minutos. O volume da substância injetada não deve exceder 10 ml.

Desvantagens: a possibilidade de formação de dor local e até abscessos, o risco de entrada acidental da agulha no vaso sanguíneo.

Administração subcutânea. Insira soluções de água e óleo. Não injete por via subcutânea soluções de substâncias irritantes que possam causar necrose tecidual.

Inalação. Gases (anestésicos voláteis), pós (cromoglicato de sódio), aerossóis são administrados desta forma. A inalação de um aerossol atinge uma alta concentração de uma substância medicinal nos brônquios com um efeito sistêmico mínimo.

administração intratecal. A droga é injetada diretamente no espaço subaracnóideo. Aplicação: raquianestesia ou a necessidade de criar uma alta concentração de uma substância diretamente no sistema nervoso central.

Aplicação local. Para obter um efeito local, os medicamentos são aplicados na superfície da pele ou nas membranas mucosas.

Eletroforese Baseia-se na transferência de substâncias medicinais da superfície da pele para tecidos profundos usando corrente galvânica.

3. O mecanismo de ação das drogas

A ação da maioria das drogas é baseada no processo de influenciar os sistemas fisiológicos do corpo, expresso por uma mudança na taxa de processos naturais. Os seguintes mecanismos de ação de drogas são possíveis.

Mecanismos físicos e físico-químicos. Estamos falando de uma mudança na permeabilidade e outras qualidades das membranas celulares devido à dissolução de uma substância medicinal nelas ou sua adsorção na superfície celular; sobre mudanças no estado coloidal das proteínas, etc.

mecanismos químicos. A substância medicinal entra em reação química com as partes constituintes dos tecidos ou fluidos corporais, enquanto atuam em receptores específicos, enzimas, membranas celulares ou interagem diretamente com substâncias celulares.

Ação em receptores específicos baseia-se principalmente no fato de que as estruturas macromoleculares são seletivamente sensíveis a certos compostos químicos. As drogas que aumentam a atividade funcional dos receptores são chamadas de agonistase medicamentos que interferem na ação de agonistas específicos - antagonistas. Distinguir entre antagonismo competitivo e não competitivo. No primeiro caso, o fármaco compete com o mediador natural pelos sítios de conexão em receptores específicos. O bloqueio do receptor causado por um antagonista competitivo pode ser revertido por altas doses do agonista ou mediador natural.

Efeito na atividade enzimática devido ao fato de que algumas substâncias medicinais são capazes de aumentar e inibir a atividade de enzimas específicas.

Efeito físico-químico nas membranas celulares (nervoso e muscular) está associado ao fluxo de íons que determinam o potencial elétrico transmembrana. Alguns medicamentos são capazes de alterar o transporte de íons (antiarrítmicos, anticonvulsivantes, anestésicos gerais).

Interação química direta de drogas possivelmente com pequenas moléculas ou íons dentro das células. O princípio da interação química direta forma a base da terapia de antídotos para envenenamento químico.

4. Doses de substâncias medicinais. O significado do estado do corpo e das condições externas para a ação da droga

Existem doses liminares, terapêuticas e tóxicas. Para cada substância, existe um mínimo efetivo, ou limiar, dose, abaixo do qual a ação não é mostrada. Doses acima do limite podem ser usadas para fins terapêuticos se não causarem intoxicação. Essas doses são chamadas terapêutico. As doses que causam intoxicação são chamadas tóxico; levando à morte - letal (do lat. letum - "morte"). Amplitude da ação terapêutica chamado de intervalo entre o limiar e a dose tóxica mínima. Quanto maior a amplitude da ação terapêutica do fármaco, menor o risco de efeitos tóxicos durante o tratamento. Doses terapêuticas médias - estas são as doses utilizadas na prática médica e que dão um bom efeito terapêutico. Para drogas venenosas e potentes, regulamentos especiais do Comitê Estadual de Farmacopeia estabelecem o chamado doses terapêuticas mais altas (uma vez e diariamente), abreviado como V. R. D. e V. S. D. Um farmacêutico não tem o direito de liberar um medicamento em excesso dessas doses sem uma ordem especial de um médico. Ao dosar o medicamento, é necessário levar em consideração a idade e o peso do paciente, uma dose mais precisa é calculada por 1 kg de peso corporal. Sabe-se que a sensibilidade das pessoas às substâncias medicinais é muito diferente. Idiossincrasia - sensibilidade extremamente alta a medicamentos. Pode ser congênita ou resultado de sensibilização, ou seja, o desenvolvimento de um aumento acentuado da sensibilidade ao medicamento como resultado de seu uso. Existem grandes diferenças no efeito das drogas dependendo da idade (adultos e crianças), sexo (por exemplo, as mulheres são mais sensíveis às drogas do que os homens, especialmente durante o período menstrual e gravidez). A constituição humana é de grande importância. Pessoas bem alimentadas e calmas toleram grandes doses da droga melhor do que pessoas magras e excitáveis. A dieta é essencial. Com o estômago vazio, a insulina age mais fortemente do que após uma refeição. Com a falta de vitamina C nos alimentos, os glicosídeos cardíacos agem com muito mais força; a falta de proteína altera drasticamente a reatividade do corpo a substâncias medicinais. As condições externas também têm um impacto significativo na ação das drogas. Assim, os desinfetantes agem sobre os micróbios muito mais fortemente à temperatura do corpo humano do que à temperatura ambiente. A irradiação do corpo altera sua sensibilidade às drogas. Mudanças significativas na pressão barométrica também afetam, portanto, há flutuações sazonais na ação de substâncias medicinais.

5. Absorção e distribuição de medicamentos

A absorção de um medicamento é o processo de sua entrada do local da injeção na corrente sanguínea, que depende não apenas das vias de administração, mas também da solubilidade do medicamento nos tecidos, da taxa de fluxo sanguíneo nesses tecidos e no local da injeção. Há uma série de etapas sucessivas na absorção de drogas através de barreiras biológicas:

1. difusão passiva. Dessa forma, substâncias medicinais que são bem solúveis em lipóides penetram e a taxa de absorção é determinada pela diferença em sua concentração dos lados externo e interno da membrana.

2. transporte Ativo. Nesse caso, o movimento de substâncias através das membranas ocorre com a ajuda de sistemas de transporte contidos nas próprias membranas.

3. Filtrando Os fármacos penetram pelos poros presentes nas membranas e a taxa de filtração depende da pressão hidrostática e osmótica.

4. Pinocitose. O processo de transporte é realizado através da formação de vesículas especiais a partir das estruturas das membranas celulares, que contêm partículas da substância medicamentosa, deslocando-se para o lado oposto da membrana e liberando seu conteúdo. A passagem dos medicamentos pelo trato digestivo está intimamente relacionada à sua solubilidade lipídica e ionização. Foi estabelecido que quando os medicamentos são tomados por via oral, a taxa de absorção nas diferentes partes do trato gastrointestinal não é a mesma. Depois de passar pela mucosa do estômago e intestinos, a substância entra no fígado, onde sofre alterações significativas sob a ação das enzimas hepáticas. O processo de absorção do medicamento no estômago e intestinos é influenciado pelo pH. Assim, no estômago o pH é de 1-3, o que contribui para uma absorção mais fácil de ácidos, e um aumento do pH nos intestinos delgado e grosso para 8 bases. Ao mesmo tempo, no ambiente ácido do estômago, alguns medicamentos podem ser destruídos, por exemplo, a benzilpenicilina. As enzimas gastrointestinais inativam proteínas e polipeptídeos, e os sais biliares podem acelerar a absorção de medicamentos ou retardá-los, formando compostos insolúveis. A taxa de absorção no estômago é afetada pela composição dos alimentos, pela motilidade gástrica e pelo intervalo de tempo entre as refeições e a ingestão de medicamentos. Após a administração na corrente sanguínea, o medicamento é distribuído por todos os tecidos do corpo, sendo importantes sua solubilidade em lipídios, a qualidade de sua ligação com as proteínas do plasma sanguíneo, a intensidade do fluxo sanguíneo regional e outros fatores. Uma parte significativa do medicamento, na primeira vez após a absorção, entra nos órgãos e tecidos que recebem sangue mais ativamente (coração, fígado, pulmões, rins), e músculos, membranas mucosas, tecido adiposo e pele são saturados lentamente com substâncias medicinais . Medicamentos solúveis em água que são pouco absorvidos pelo sistema digestivo são administrados apenas por via parenteral (por exemplo, estreptomicina). Drogas lipossolúveis (anestésicos gasosos) são rapidamente distribuídas por todo o corpo.

6. Biotransformação e excreção de substâncias medicinais. O conceito de farmacogenética

Biotransformação é um complexo de transformações físico-químicas e bioquímicas de drogas, durante as quais são formados metabólitos (substâncias solúveis em água) que são facilmente excretados do corpo. Existem dois tipos de metabolismo: não sintético e sintético. As reações não-sintéticas do metabolismo de fármacos são divididas em catalisadas por enzimas (microssomais) e catalisadas por enzimas de outra localização (não microssomais).

As reações não sintéticas são oxidação, redução e hidrólise. As reações sintéticas baseiam-se na conjugação de fármacos com substratos endógenos (como glicina, sulfatos, água, etc.). Todos os medicamentos tomados por via oral passam pelo fígado, onde são posteriormente convertidos. A biotransformação é influenciada pela natureza da nutrição, doença hepática, características de gênero, idade e uma série de outros fatores, e com danos hepáticos, o efeito tóxico de muitos medicamentos no sistema nervoso central aumenta e a incidência de encefalopatia aumenta acentuadamente. A biotransformação microssomal e não microssomal é diferenciada. As substâncias solúveis em gordura sofrem transformação microssomal com mais facilidade. A biotransformação não microssomal ocorre principalmente no fígado. Existem várias formas de remoção (excreção) de medicamentos e seus metabólitos do corpo. Os principais são a excreção com fezes e urina, ar exalado, suor, glândulas lacrimais e mamárias. São excretados na urina por filtração glomerular e secreção tubular, sendo importante sua reabsorção nos túbulos renais. Em caso de insuficiência renal, a filtração glomerular diminui, o que leva ao aumento da concentração de vários medicamentos no sangue, por isso a dose do medicamento deve ser reduzida. Os medicamentos saem do fígado na forma de metabólitos ou, sem se alterarem, entram na bile e são excretados nas fezes. Sob a influência de enzimas e da microflora bacteriana do trato gastrointestinal, os medicamentos podem ser convertidos em outros compostos, novamente entregues ao fígado, onde ocorre um novo ciclo.

O grau de excreção de substâncias medicinais deve ser levado em consideração no tratamento de pacientes que sofrem de doenças hepáticas e doenças inflamatórias do trato biliar. Observações clínicas mostraram que a eficácia e a tolerabilidade das mesmas drogas em diferentes pacientes não são as mesmas. O estudo da base genética da sensibilidade do corpo humano às substâncias medicinais e trata da farmacogenética.

Os fatores hereditários que determinam reações incomuns aos medicamentos são principalmente bioquímicos e se manifestam mais frequentemente por deficiências enzimáticas. Reações atípicas também podem ocorrer com distúrbios metabólicos hereditários.

A biotransformação de drogas no corpo humano ocorre sob a influência de proteínas específicas (enzimas).

A síntese de enzimas está sob estrito controle genético. Quando os genes correspondentes sofrem mutação, ocorrem violações hereditárias da estrutura e das propriedades das enzimas - fermentopatia.

7. Efeitos colaterais das drogas

Existem os seguintes tipos de efeitos colaterais e complicações causadas por medicamentos:

1) efeitos colaterais associados à atividade farmacológica dos medicamentos;

2) complicações tóxicas causadas por overdose de drogas;

3) efeitos secundários associados a uma violação das propriedades imunobiológicas do corpo (imunidade diminuída, disbacteriose, etc.;

4) reações alérgicas;

5) síndrome de abstinência que ocorre quando você para de tomar o medicamento.

Os efeitos colaterais dos medicamentos dependem da natureza da doença subjacente. O lúpus eritematoso sistêmico é mais frequentemente acompanhado de hipertensão arterial esteróide. Complicações tóxicas ocorrem com mais frequência ao prescrever medicamentos em grandes doses. No entanto, existem medicamentos que causam reações tóxicas quando usados ​​em doses terapêuticas médias (estreptomicina, canamicina, etc.). Em alguns casos, para alguns medicamentos, geralmente é impossível evitar complicações tóxicas. Por exemplo, os citostáticos não apenas inibem o crescimento de células tumorais, mas também inibem a medula óssea e danificam todas as células que se dividem rapidamente. As reações alérgicas são causadas pela interação de um antígeno com um anticorpo e não estão relacionadas à dose dos medicamentos. Existem dois tipos de reações imunopatológicas induzidas por drogas, tais como:

1) reação imediata (urticária, broncoespasmo, choque anafilático, erupção cutânea);

2) reação tardia (artrite, nefrite, vasculite, linfadenopatia).

A síndrome de abstinência é manifestada por uma exacerbação acentuada da doença subjacente. Assim, a interrupção do uso de clonidina em caso de hipertensão pode provocar a ocorrência de uma crise hipertensiva. Muitos medicamentos causam alterações no sangue. A anemia hemolítica ocorre com o uso de penicilina, insulina e outras drogas. A agranulocitose geralmente se desenvolve com a nomeação de anti-inflamatórios não esteróides (indometacina, butadiona), bem como no tratamento de captopril, tseporina, etc. A trombocitopenia ocorre durante a terapia com citostáticos, vários antibióticos e anti-inflamatórios . A trombose vascular se desenvolve como resultado do uso de contraceptivos contendo estrogênios e histogênios. Muitos medicamentos causam distúrbios gastrointestinais. Assim, o metotrexato leva a sérios danos à membrana mucosa do intestino delgado. Citostáticos, alguns antibióticos, vários anti-inflamatórios e analgésicos têm um efeito tóxico no fígado.

PALESTRA Nº 4. Significa atuar principalmente no sistema nervoso central

1. Meios para anestesia

A anestesia em doses terapêuticas causa depressão reversível dos reflexos espinhais, perda de consciência, todos os tipos de sensibilidade, diminuição do tônus ​​​​dos músculos esqueléticos, mantendo a atividade dos centros respiratório e vasomotor. A base da ação dos entorpecentes são os processos que levam à interrupção da transmissão sináptica interneurônio. Dependendo da profundidade, existem quatro níveis de anestesia cirúrgica.

Primeiro nível - anestesia leve: a consciência e a percepção da dor estão ausentes, mas fortes estímulos de dor podem causar reações motoras e autonômicas de resposta, o tônus ​​muscular é reduzido, mas não completamente perdido. Este nível de anestesia não é adequado para grandes operações cirúrgicas sem o uso de fundos adicionais.

Segundo nível - anestesia pronunciada: os reflexos faríngeo, laríngeo, corneano e conjuntival estão ausentes, os globos oculares estão imóveis, a conjuntiva está úmida, mas não há lacrimação, as pupilas estão contraídas, reagem à luz, os reflexos do peritônio são preservados, o tônus ​​​​muscular é acentuadamente reduzida, a respiração é regular e profunda, o pulso e a pressão arterial estão próximos do normal. Esta anestesia pode ser usada para a maioria dos procedimentos cirúrgicos.

Terceiro nível - anestesia profunda: não há tônus ​​muscular esquelético, a respiração adquire um tipo abdominal, as pupilas estão levemente dilatadas e gradualmente param de responder à luz, não há reflexos do peritônio, a córnea está seca, o pulso é frequente, regular, sangue pressão é um pouco reduzida. Nesse nível de anestesia, qualquer operação pode ser realizada, mas sua manutenção requer muita experiência e atenção.

Quarto nível - overdose: a respiração torna-se superficial, as contrações convulsivas do diafragma são observadas, as pupilas estão fortemente dilatadas, não reagem à luz, a pele e as membranas mucosas são cianóticas, o pulso é rápido, filiforme, a pressão arterial cai acentuadamente.

estágio da paralisia bulbar. O aprofundamento adicional da anestesia leva à parada respiratória. A atividade do coração continua por algum tempo após a cessação da respiração. Finalmente, o coração para e a morte ocorre. Os meios para anestesia, dependendo de suas propriedades físico-químicas e métodos de aplicação, são divididos em inalatórios e não inalatórios. Para inalantes incluem líquidos voláteis e substâncias gasosas.

Anestesia não inalatória ocorre quando os medicamentos são administrados por via intravenosa, menos frequentemente por via intramuscular e retal.

A não inalação de acordo com a duração da ação é dividida em agentes de ação curta (propanida, cetamina); duração média de ação (tiopental sódico, predion); ação prolongada (hidroxibutirato de sódio).

A anestesia básica pode ser monocomponente ou multicomponente. Existem quatro maneiras de usar anestésicos inalatórios:

1) método aberto usando a máscara de Esmarch;

2) método semiaberto, semelhante ao aberto, mas com ele não há mistura com vapor de ar, observa-se a formação de pequenas quantidades de CO2;

3) método semifechado. A mistura de entorpecentes entra no tanque em doses à medida que é inalada e é caracterizada pelo acúmulo de CO2 no tanque e sua inalação repetida;

4) método fechado que requer o uso de equipamentos sofisticados, pois é utilizado um produto químico para neutralizar o CO2 presente no ar inalado.

2. Meios para anestesia inalatória

Éter para anestesia (Éter pro narcosi, éter dietílico).

Aplicação: para intervenção cirúrgica, para anestesia de longa duração. Atualmente é raramente usado.

Fluoretano Ftorotânio (Halotânio, Narcotano).

Um poderoso narcótico é usado em intervenções cirúrgicas, estudos de diagnóstico e em odontologia.

Método de aplicação: em mistura com oxigênio usando aparelhos de anestesia (para anestesia de indução 3-4 vol.% na mistura inalada, para manter o estágio cirúrgico - 0,5-1,5 vol.%.

Efeitos colaterais: hipotermia, hipotensão, bradicardia, fibrilação ventricular, náuseas, vômitos, cefaleia.

Contra-indicações: feocromocitoma, hipertireoidismo grave, disfunção hepática, hipotensão, arritmias cardíacas, I trimestre de gravidez, uso durante o parto.

Forma de problema: em frascos de 50 ml.

óxido nitroso (Nitrogênio oxidulatum).

Não causa anestesia profunda.

Aplicação: controle de natalidade. Pequenas intervenções cirúrgicas. Método de aplicação: o óxido nitroso é inalado usando uma máscara ou intubação misturada com oxigênio (70-50% de nitrogênio nitroso e 30-50% de oxigênio, respectivamente).

Efeitos colaterais: ligeiro efeito negativo nos sistemas respiratório e cardiovascular, fígado, rins. Raramente - náuseas e vômitos.

Contra-indicações: doenças do sistema nervoso, alcoolismo crônico, intoxicação alcoólica aguda.

Forma de problema: cilindros de metal com capacidade de 1,0 a uma pressão de 50 atm. Armazenar à temperatura ambiente, longe do fogo.

3. Meios para anestesia não inalatória

Tiopental sódico (Tiopentalum-natrium).

Tem uma pílula para dormir e, em grandes doses, um efeito narcótico. Usado para anestesia de indução, exames endoscópicos, procedimentos cirúrgicos de pequena escala.

Método de aplicação: administrado por via intravenosa na forma de solução a 2-2,5% (para crianças, pacientes debilitados - solução a 1%).

Efeitos colaterais: laringoespasmo, hipotensão, depressão respiratória e cardíaca.

Contra-indicações: doenças do fígado e dos rins, asma brônquica, hipotensão, hipovolemia, condições febris, doenças inflamatórias da nasofaringe.

Forma de problema: em frascos de 1 g, em embalagem nº 10.

calipsol (Calipsol).

Tem um efeito rápido, pronunciado, mas não duradouro.

Aplicação: indução e anestesia básica para intervenções cirúrgicas de curta duração, estudos instrumentais.

Método de aplicação: administrado por via intravenosa, intramuscular em doses individuais.

Efeitos colaterais: aumento da pressão arterial, aumento da frequência cardíaca, insuficiência respiratória, alucinações, agitação psicomotora, alteração da consciência.

Contra-indicações: eclâmpsia, hipertensão arterial, acidente vascular cerebral.

Forma de problema: Solução a 5% de 10 ml em frascos.

Brietal (Brietal).

Para anestesia intravenosa de ação ultracurta.

Aplicação: anestesia de indução, anestesia para intervenções cirúrgicas de curta duração, para fins de diagnóstico.

Método de aplicação: para administração intravenosa em jato, utiliza-se solução do medicamento a 1%; para injeção gota a gota - solução a 0,2%. A dose média para adultos é de 1-1,5 mg/kg.

Efeitos colaterais: hipotensão, taquicardia, tosse, laringoespasmo, dor de cabeça, agitação, náuseas e vômitos, reações alérgicas.

Contra-indicações: lesão hepática grave, hipersensibilidade aos barbitúricos.

Forma de problema: em frascos de 100 mg e 500 mg de matéria seca para administração intravenosa.

Sombrevin (Sombrevino).

Anestésico de ação muito curta.

Aplicação: anestesia de curta duração e indução.

Método de aplicação: administrado por via intravenosa, injetar rapidamente uma solução a 5% (5-10 mg/kg); para pacientes idosos e crianças debilitados - uma solução de 2,5%. A fase cirúrgica da anestesia dura de 5 a 7 minutos, seguida de um rápido despertar.

Efeitos colaterais: hiperemia e dor ao longo da veia no local da injeção, às vezes náuseas e vômitos.

Contra-indicações: choque, icterícia hemolítica, disfunção renal e hepática grave, doença cardíaca grave, hipertensão arterial.

Forma de problema: Ampolas de 10 ml de solução a 5% nº 5. Lista B.

Diprivan (Diprivan), Propofol.

Tem uma ação curta, provoca um rápido início do sono induzido por drogas em cerca de 30 segundos.

Aplicação: anestesia de indução, manutenção da anestesia, fornecimento de sedação em pacientes submetidos à ventilação mecânica.

Método de aplicação: para anestesia introdutória - 4 ml (40 mg) a cada 10 segundos até o aparecimento de sinais clínicos de anestesia. A manutenção de uma anestesia adequada é fornecida com uma taxa de injeção na faixa de 4-12 mg/kg por hora. As crianças recebem a droga a uma taxa de 9-15 mg / kg por hora.

Efeitos colaterais: hipotensão, no período de recuperação da anestesia - náuseas, vômitos, dor de cabeça, broncoespasmo, espasmos musculares.

Contra-indicações: reação alérgica ao diprivan na história.

Forma de problema: emulsão aquosa isotônica de óleo em água para administração intravenosa, branca, 10 mg por 1 ml de ingrediente ativo.

PALESTRA Nº 5. Farmacologia dos hipnóticos

1. Comprimidos para dormir

São substâncias que promovem o início do sono, normalizam sua profundidade, fase, duração e previnem os despertares noturnos. Os seguintes grupos são diferenciados:

1) derivados do ácido barbitúrico (fenobarbital, etc.);

2) drogas da série dos benzodiazepínicos (nitrazepam, etc.);

3) preparações da série piridina (ivadal);

4) preparações da série pyrrolon (imovan);

5) derivados de etanolamina (donormil).

Derivados do ácido barbitúrico facilitar o adormecer, alterar drasticamente a estrutura do sono: reduzir a duração e as fases do sono REM. Após o despertar, observa-se sonolência, fraqueza e coordenação prejudicada dos movimentos. Com o uso prolongado, é possível o desenvolvimento de dependência mental e física.

Fenobarbital (fenobarbital) tem um efeito sedativo, hipnótico e anticonvulsivante pronunciado.

Aplicação: distúrbios do sono, epilepsia, coreia, aumento da excitabilidade do sistema nervoso.

Método de aplicação: 0,05-0,1 1 hora antes de dormir.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, ataxia, dependência com uso prolongado.

Contra-indicações: doenças hepáticas e renais com função prejudicada.

Forma de problema: pó, comprimidos No. 6, 0,05 cada, 0,1 cada; 0,005 cada - para crianças. Lista B.

Etaminal sódico (Aetaminalum-nátrio).

Um sedativo.

Aplicação: distúrbios do sono.

Método de aplicação: por via oral 0,1-0,2 g, crianças 0,01-0,1 g, por reto 0,2-0,3, IV 5-10 ml de solução. VRD - 0,3 g, VSD - 0,6 g.

Contra-indicações: o mesmo que para o fenobarbital.

Forma de problema: em pó. Lista B.

Benzodiazepínicos.

Nitrozepam (Nitrozepano), Neozepam, Eunoctina, Radedorm, etc.

Tem um efeito hipnótico, sedativo, anticonvulsivante, relaxante muscular, etc.

Aplicação: distúrbios do sono de várias etiologias, neurose, psicopatia com predomínio de ansiedade e inquietação.

Método de aplicação: dose única para adultos 0,005-0,01 g, dose única máxima - 0,02 g 30 minutos antes de dormir. O curso do tratamento é de 30 a 45 dias.

Efeitos colaterais: sonolência, letargia, ataxia, perda de coordenação dos movimentos, dor de cabeça, raramente - coceira, náusea.

Contra-indicações: miastenia gravis, gravidez, condutores de veículos, pessoas cujas atividades requerem uma resposta rápida.

Forma de problema: comprimidos de 0,005 g nº 20 e 0,01 g nº 10. Lista B.

Rohypnol (Rohipnol).

A substância ativa é o flunitrazepam. Encurta o período de adormecer, reduz o número de despertares noturnos.

Aplicação: distúrbios do sono.

Método de aplicação: prescrito por via oral em 0,5-1 mg imediatamente antes de dormir, para pacientes com distúrbios prolongados do sono - 1-2 mg.

Efeitos colaterais: aumento da fadiga, dor de cabeça, fraqueza muscular, parestesia, violações graves do fígado, rins, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos 1 mg No. 20; solução injetável em 1 ml, 2 mg de flunitrozepam.

idílico (halção).

Encurta o período de adormecer, reduz o número de despertares noturnos, aumenta a duração do sono.

Para adultos, a dose oral inicial é de 250 mcg uma vez ao dia ao deitar. A dose máxima é de 1 mg. O curso do tratamento é de 1 dias a 4 meses.

Efeitos colaterais: como todas as pílulas para dormir.

Forma de problema: comprimidos 250 mcg nº 30.

2. Comprimidos para dormir da série piridina, pirrolon e derivados de etanolamina

Preparações de piridina.

Ivadal (Ivada).

Reduz o tempo para adormecer, melhora a qualidade do sono.

Método de aplicação: Prescrever 10 mg por via oral ao deitar, até 15-20 mg. O curso do tratamento não é superior a 4 semanas.

Efeitos colaterais: dor abdominal, náuseas, vômitos, diarréia, confusão, comprometimento da memória, dor de cabeça.

Contra-indicações: idade até 15 anos, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos 10 mg nº 20.

Preparações de pirrolona.

Imovan (Imov).

Encurta o período de adormecer, reduz o número de despertares noturnos, mantendo a qualidade do sono. Para distúrbios do sono, 7,5 mg são administrados por via oral na hora de dormir, mas até 15 mg são possíveis.

Efeitos colaterais: gosto metálico na boca, confusão, humor deprimido, tontura, incoordenação.

Contra-indicações: insuficiência respiratória grave, idade até 15 anos, gravidez.

Forma de problema: comprimidos 7,5 mg nº 20.

Derivados da etanolamina.

Donormil (Donormil).

Reduz o tempo para adormecer, aumenta a duração e a qualidade do sono, sem alterar a fase do sono. Para distúrbios do sono, insônia, tome 15 mg por via oral 15-30 minutos antes de dormir, dissolvendo o comprimido em 0,5 xícaras de água, você pode tomar até 30 mg.

Efeitos colaterais: sonolência, boca seca, visão turva, prisão de ventre, retenção urinária.

Contra-indicações: glaucoma, adenoma de próstata, período de lactação, idade até 15 anos.

Forma de problema: comprimidos 0,15 mg nº 20.

PALESTRA Nº 6. Drogas psicotrópicas

1. Drogas psicotrópicas. Antipsicóticos

As drogas que afetam seletivamente as funções mentais complexas de uma pessoa, regulando seu estado emocional, motivação, comportamento e atividade psicomotora, são chamadas de drogas psicotrópicas. Esses medicamentos são usados ​​principalmente para o tratamento e prevenção de transtornos mentais, bem como de doenças somáticas. Classificação das drogas psicotrópicas:

1) neurolépticos;

2) sedativos ansiolíticos;

3) antidepressivos;

4) psicoestimulantes;

5) psicodislépticos.

Do ponto de vista prático, os medicamentos são divididos nos seguintes grupos:

1) neurolépticos;

2) tranquilizantes;

3) sedativos;

4) antidepressivos;

5) psicoestimulantes.

Antipsicóticos (antipsicóticos).

Os antipsicóticos diferem dos sedativos na presença de atividade antipsicótica, na capacidade de suprimir delírios, alucinações, automatismo e outras síndromes psicopatológicas e ter um efeito terapêutico em pacientes com esquizofrenia e outras doenças mentais. Eles não têm uma pílula para dormir pronunciada, mas contribuem para o início do sono; aumentar o efeito de pílulas para dormir e outros sedativos; potencializar a ação de drogas, analgésicos, anestésicos locais e enfraquecer os efeitos de drogas psicoestimulantes. Eles são caracterizados por efeitos antieméticos, hipotensores, anti-histamínicos e outros.

Derivados de fenotiazina.

Aminazina (Aminazina).

Tem um efeito sedativo pronunciado, bem como antiemético, anti-histamínico, hipotensor, aumenta o efeito de pílulas para dormir, analgésicos.

Aplicação: doença mental acompanhada de agitação psicomotora é tomada por via oral após as refeições a 0,025-0,05 1-3 vezes ao dia. Em / m, insira 1-5 ml de uma solução a 2,5%. Em / em 2-3 ml (com 20 ml de solução de glicose a 40%) lentamente com agitação psicomotora. As doses para crianças são individuais.

Efeitos colaterais: hipotensão, distúrbios extrapiramidais, reações alérgicas, dispepsia, hepatite.

Contra-indicações: doenças do fígado e dos rins, hipotensão, descompensação cardiovascular, disfunção do estômago.

Forma de problema: drageia 0,025 No. 30; 0,05 No. 30; comprimidos 0,01 nº 50 para crianças; solução a 2,5%, 1 ml. Lista B.

Tizercina (Tisercina).

Indicações Agitação psicomotora, psicose, esquizofrenia, depressão e reações neuróticas com sentimentos de medo, ansiedade, insônia. Tome por via oral 0,025-0,4 g por dia; IM 2-4 ml de solução a 2,5%; se necessário - até 0,5-0,75 g.

Efeitos colaterais: distúrbios extrapiramidais, hipotensão vascular, tontura, constipação, boca seca, reações alérgicas.

Contra-indicações: doenças do fígado, sistema hematopoiético; hipotensão, descompensação do sistema cardiovascular.

Forma de problema: drageia 0,025 g No. 50; Ampolas de 1 ml de solução a 2,5% nº 10. Lista B.

2. Drogas antipsicóticas

Etaperazina (Aetaperazina, Perfenazina cloridrato).

É mais ativo que a clorpromazina em seu efeito antiemético e em sua capacidade de aliviar soluços.

Aplicação: neurose, acompanhada de medo, tensão, vômitos e soluços indomáveis, vômitos de mulheres grávidas, coceira na pele em dermatologia.

Método de aplicação: tomado por via oral em forma de comprimido após as refeições. Para quem toma doses - 0,004-0,01 1-2 vezes ao dia. Quando excitado, a dose diária pode ser de 30 a 40 mg. O curso do tratamento é de 1 a 4 meses. Terapia de manutenção 0,01-0,06 por dia.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que para a clorpromazina.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,004 cada; 0,006 e 0,01 No. 50, No. 100, No. 250. Lista B.

Moditen, fluorofenazina (Moditen, Ftorfenazina).

É semelhante em estrutura à etapirazina e tem um forte efeito antipsicótico, combinado com algum efeito ativador. O efeito sedativo é moderadamente pronunciado. Em termos de seu efeito sobre delírios e alucinações, é menos ativo que a triftazina.

Aplicação: várias formas de esquizofrenia, estados depressivos-hipocondríacos. Pequenas doses em condições neuróticas, acompanhadas de medo e tensão.

Método de aplicação: tomado por via oral começando com 0,001-0,002 g por dia e aumentando gradualmente a dose para 10-30 mg por dia (em 3-4 doses em intervalos de 6-8 horas). Terapia de manutenção - 1-5 mg por dia; IM é administrado a partir de 1,25 mg (0,5 ml de solução a 0,25%) a 10 mg por dia.

Efeitos colaterais: reações convulsivas, distúrbios extrapiramidais, fenômenos alérgicos.

Contra-indicações: doenças inflamatórias agudas do fígado, doenças do sistema cardiovascular com descompensação grave, doenças agudas do sangue, gravidez.

Forma de problema: comprimidos 1; 2,5 e 5 mg; ampolas de 1 ml de uma solução a 0,25%. Lista B.

Moditen-depot, Fluorfenazina-decanoato (decanoato de ftorfenazina).

Um forte antipsicótico com ação prolongada, o medicamento após uma única injeção intramuscular atua dependendo da dose até 1-2 semanas ou mais.

Aplicação: o mesmo do moditen, conveniente para pacientes que têm dificuldade em prescrever neurolépticos na forma usual.

Dosagem e Administração: nomear / m em 12,5-25 mg, e às vezes 50 mg (0,5-2 ml de uma solução a 2,5%) 1 vez em 1-3 semanas.

Efeitos colaterais: parkinsonismo, acatisia, tremor dos dedos. Para prevenir e parar esses fenômenos, o ciclodol ou outras drogas antiparkinsonianas são tomadas.

Contra-indicações: O mesmo.

Forma de problema: em ampolas de 1 ml de uma solução a 2,5% em óleo (25 mg em 1 ampola).

3. Estelazina. Haloperidol. Droperidol. Derivados de tioxanteno

Stelazin (Stelazina).

Agente antipsicótico ativo.

Aplicação: esquizofrenia e outras doenças mentais que ocorrem com delírios e alucinações.

Método de aplicação: tomado por via oral a 0,005, seguido por um aumento na dose em média 0,005 por dia (dose terapêutica média de 0,03-0,05 g por dia); in / m injetou 1-2 ml de uma solução a 0,2%.

Efeitos colaterais: distúrbios extrapiramidais, distúrbios vegetativos, em alguns casos hepatite tóxica, agranulocitose e reações alérgicas.

Contra-indicações: doenças do fígado e dos rins, doenças cardíacas com condução prejudicada e na fase de descompensação, gravidez.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,005 e 0,01 g No. 50; ampolas de 10 ml de solução a 0,2% No. 10; Solução a 0,5% Nº 12.

Haloperidol (Haloperidol).

Neuroléptico com um efeito antipsicótico pronunciado.

Aplicação: esquizofrenia, estados maníacos, alucinatórios, delirantes, psicoses agudas e crônicas de várias etiologias, em terapia complexa.

Método de aplicação: tomar por via oral 0,002-0,003 g por dia, por via intramuscular e intravenosa, 1 ml de uma solução a 0,5% é injetado.

Efeitos colaterais: distúrbios extrapiramidais. Sonolência.

Contra-indicações: Doenças do SNC, depressão, distúrbios da condução cardíaca, doenças hepáticas e renais.

Forma de problema: comprimidos de 0,0015 e 0,005 g No. 50; ampolas de 1 ml de solução a 0,5% nº 5; frascos de 10 ml de uma solução a 0,02%. Lista B.

Droperidol (Dropidolum).

Este antipsicótico tem um efeito rápido, forte, mas de curta duração.

Possui ação antichoque e antiemética.

Reduz a pressão arterial, tem um efeito antiarrítmico e tem uma forte atividade catalética.

Aplicação: agitação psicomotora, alucinações, alívio de crises hipertensivas; em anestesiologia em combinação com o analgésico fentanil para pré-medicação, durante e após a operação. Entrar por via intravenosa por 30-60 minutos para pré-medicação e neuroleptanalgesia (antes da cirurgia) 2,05-10 mg (1-4 ml de solução a 0,25%) juntamente com 0,05-0,1 mg (12 ml de 0,005% - uma solução) de fentanil ou 20 mg (solução de 1-2%) de promedol. Ao mesmo tempo, são administrados 0,5 mg (0,5 ml de uma solução a 0,1%) de atropina. Aplicar apenas em ambiente hospitalar.

Efeitos colaterais: possivelmente diminuindo a pressão arterial e a depressão respiratória.

Contra-indicações: aterosclerose grave, distúrbios de condução do músculo cardíaco, doenças do sistema cardiovascular.

Forma de problema: ampolas de 5 e 10 ml de uma solução a 0,25% (12,5 ou 25 mg; 2,5 mg em 1 ml). Lista A.

Derivados do tioxanteno.

Clorprotixeno (clorprotixeno).

Tem efeitos antipsicóticos, antidepressivos e sedativos.

Aplicação: depressão com sintomas de ansiedade, delírio, distúrbios do sono, doenças somáticas com distúrbios semelhantes à neurose, coceira na pele. Tome 0,025-0,05 g por via oral 3-4 vezes ao dia, se necessário - 0,6 g por dia com redução gradual da dose.

Efeitos colaterais: hipotensão, boca seca, sonolência, taquicardia, visão turva, tonturas, prurido.

Contra-indicações: intoxicação por álcool e barbitúricos, epilepsia, parkinsonismo, velhice, doença cardíaca.

Forma de problema: comprimidos de 0,015 e 0,05 g nº 50. Lista B.

4. Derivados da série benzamida. tranquilizantes

Derivados da série benzamida.

Prosulpina (Prosulpina).

Bloqueia os receptores de dopamina no cérebro, causa um efeito antipsicótico.

Tem efeitos antidepressivos, antieméticos e desinibidores.

Aplicação: psicose, depressão, condições neuróticas, enxaqueca.

Método de aplicação: tome por via oral 200-600 mg por dia (em 2-3 doses). M.S.D. - 2 anos.

Efeitos colaterais: tonturas, distúrbios do sono, agitação mental, boca seca, obstipação, vómitos, hipertensão.

Contra-indicações: feocromocitoma, hipertensão arterial, gravidez, epilepsia.

Forma de problema: comprimidos 200 mg nº 30.

Benzodiazepínicos.

Leponex (Leponex).

Tem um efeito antipsicótico e sedativo pronunciado.

Aplicação: esquizofrenia.

Método de aplicação: tomado por via oral em diversas doses; a dose média é de 300 mg por dia, a máxima é de 600 mg por dia, a manutenção é de 150-300 mg por dia.

Efeitos colaterais: sonolência, fadiga, dor de cabeça, tonturas, taquicardia, hipotensão, náuseas, vómitos, obstipação, distúrbios urinários.

Contra-indicações: agranulocitose, doença hepática e renal grave, coma, psicose tóxica, doença cardíaca.

Forma de problema: comprimidos de 25 e 100 mg No. 50; ampolas de 2 ml (50 mg em solução injetável) nº 50.

Tranquilizantes (ansiolíticos)

Tranquilizantes (anticonvulsivantes) são substâncias sintéticas que enfraquecem a sensação de medo, ansiedade, tensão interna, mas ao mesmo tempo ativam emoções positivas.

Os principais representantes são os derivados de benzodiazepínicos que atuam em receptores específicos localizados no sistema límbico e hipotálamo, utilizados no tratamento de quadros neuróticos e borderline; distúrbios do sono; doenças do sistema cardiovascular.

Substâncias que não possuem propriedades hipnóticas, relaxantes musculares e anticonvulsivantes que não reduzem a atenção e o desempenho são chamadas de tranquilizantes diurnos.

Benzodiazepínicos.

Sibazon (Sibazônio).

Sinônimos: diazepam, seduxen; tem um efeito tranquilizante pronunciado; atividade anticonvulsiva relativamente forte, ação antiarrítmica.

Aplicação: estados neuróticos e semelhantes a neuroses; normalização do sono; em combinação com outros anticonvulsivantes para o tratamento da epilepsia; síndrome de abstinência no alcoolismo; preparo pré-operatório dos pacientes; dermatoses pruriginosas; como um sedativo e pílula para dormir para pacientes com úlcera péptica.

Método de aplicação: nomear dentro começando com uma dose de 0,0025-0,005 g 1-2 vezes ao dia. Uma dose única para adultos é de 0,005 a 0,015 g, para crianças 0,002-0,005 g. A dose diária não deve exceder 0,025 g em 2-3 doses.

Efeitos colaterais: sonolência, náuseas, tonturas, distúrbios menstruais, diminuição da libido.

Contra-indicações: doenças agudas do fígado e dos rins, miastenia grave, gravidez; ingestão de álcool.

Forma de problema: comprimidos 0,005 g Nº 50, 0,001 e 0,002 Nº 20. Lista B.

5. Tranquilizantes

Xanax (Xanax).

A substância ativa é o alprazolam. Reduz a ansiedade, sentimentos de ansiedade, medo, tensão. Possui propriedades antidepressivas, relaxante muscular central e atividade hipnótica moderada.

Aplicação: um estado de medo e ansiedade; depressões neuróticas e reativas; depressão que se desenvolveu no contexto de doenças somáticas. Em estados de ansiedade, tome 250 mcg por via oral 3 vezes ao dia.

A dose média de manutenção é de 500 mcg (4 mg por dia em doses fracionadas); com depressão - 500 mcg 3 vezes ao dia; se necessário - até 1-4 mg por dia. Cancele a droga para produzir gradualmente.

Efeitos colaterais: sonolência, tonturas, retenção ou incontinência urinária, alterações no peso corporal.

Forma de problema: comprimidos de 250 e 500 mcg, 1, 2, 3 mg nº 30.

Tranxen (Tranzeno).

A substância ativa é o clorazepato dipotássico. Tem um efeito sedativo, anticonvulsivante e relaxante muscular.

Aplicação: o mesmo que xanax; para a prevenção de delirium em pacientes com alcoolismo.

Método de aplicação: marque dentro de 25-100 mg por dia.

Efeitos colaterais: sonolência, fraqueza muscular, náuseas, vômitos.

Contra-indicações: insuficiência respiratória, gravidez.

Forma de problema: cápsulas de 5 e 10 mg nº 30.

phenazepam (Fenazefano).

Tem um efeito hipnótico, tranquilizante, hipnótico e relaxante muscular pronunciado.

Aplicação: o mesmo que xanax.

Método de aplicação: tomar por via oral 0,0005-0,001 g a 0,002-0,005 g 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: o mesmo.

Contra-indicações: miastenia grave grave, função hepática e renal prejudicada, gravidez, trabalho que requer uma reação rápida, intoxicação por álcool, pílulas para dormir.

Forma de problema: comprimidos 0,0005 e 0,001 No. 50; ampolas de 1 ml de solução a 3% nº 10.

Este grupo também inclui Chlozepidum, ou Elenium, Nozepamum, seus sinônimos são tazepam, oxazepam. Como tranquilizante diurno - Mezapamum, sinônimo - rudotel. Seu efeito calmante é combinado com algum efeito ativador. Como paciente ambulatorial, os adultos recebem 0,005 de manhã e ao meio-dia e 0,01 à noite. A dose máxima é de 0,06-0,07 g.

Contra-indicações: o mesmo que para outras drogas neste grupo.

6. Sedativos (sedativos)

São substâncias naturais e sintéticas que eliminam a hiperexcitabilidade e a irritabilidade. O principal mecanismo de ação é o aumento dos processos de inibição ou a diminuição dos processos de excitação, proporcionando um efeito regulador nas funções do sistema nervoso central. Eles potencializam o efeito de pílulas para dormir, analgésicos e outros sedativos neurotrópicos, facilitam o início do sono natural e o aprofundam. É usado no tratamento de neuroses leves, neurastenia, estágio inicial de hipertensão, neuroses do sistema cardiovascular, espasmos do trato gastrointestinal. Os sedativos incluem brometos e preparações derivadas de plantas.

Brometo de sódio (brometo de sódio).

Tem a capacidade de concentrar e potenciar os processos de inibição no córtex cerebral, para restabelecer o equilíbrio entre os processos de excitação e inibição.

Aplicação: neurastenia, histeria, aumento da irritabilidade, insônia, formas iniciais de hipertensão, bem como epilepsia e coreia. Prescrito por via oral antes das refeições em soluções (poções). A dose para adultos é de 0,1 a 1 g 3-4 vezes ao dia, na forma de solução a 3% - 1-2 colheres de sopa. eu. à noite ou 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: bromismo, que se expressa na forma de coriza, tosse, letargia geral, perda de memória, erupção cutânea e conjuntivite. Neste caso, com uma grande quantidade de cloreto de sódio (10-20 g por dia) e água (3-5 litros por dia), é necessário enxaguar a boca e lavar a pele com frequência, esvaziar os intestinos regularmente.

Forma de problema: pó a partir do qual são preparadas soluções e misturas.

Bromocânfora (Bromcamphora).

Indicações, aplicação: o mesmo que brometo de sódio, mas também melhora a atividade cardíaca.

Forma de problema: pós e comprimidos de 0,15 e 0,25.

Belóide (belóide).

Droga combinada que tem um efeito calmante e adrenolítico.

Aplicação: distúrbios do sistema nervoso autônomo, insônia, aumento da irritabilidade. Atribua dentro de 1 comprimido 3-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarréia, boca seca.

Forma de problema: drageias em um pacote de 50 peças.

Este grupo também inclui a droga bellataminal (Bellataminalum), que também é usada para neurodermatite e neuroses da menopausa.

Contra-indicações: gravidez, glaucoma.

O grupo de sedativos inclui sulfato de magnésio (Magnesii sulfas), disponível na forma de pós e ampolas; solução de 25%, 5 e 10 ml. Quando administrado por via parenteral, tem um efeito calmante no sistema nervoso central. Dependendo da dose, observa-se um efeito sedativo, hipnótico ou narcótico. Tem um efeito colerético, em grandes doses tem um efeito semelhante ao curare.

Aplicação: como sedativo, laxante, anticonvulsivante, antiespasmódico, colerético, para o tratamento da hipertensão em fase inicial e para o alívio das crises hipertensivas; para alívio da dor do parto. No envenenamento por sulfato de magnésio, o cloreto de cálcio é usado.

7. Sedativos à base de plantas

Rizoma com raízes de valeriana (Rhizoma cum radicibus Valerianae).

As preparações de valeriana reduzem a excitabilidade do sistema nervoso central, aumentam o efeito das pílulas para dormir e têm efeito antiespasmódico.

Aplicação: aumento da excitabilidade nervosa, insônia, cardioneurose, espasmos do trato gastrointestinal. Atribuir dentro de uma infusão de 20 g de raiz por 200 ml de água, 1 colher de sopa. eu. 3-4 vezes ao dia; tintura em álcool a 70% em frascos de 20-30 gotas 3-4 vezes ao dia; extrato espesso em comprimidos de 0,02-0,04 por dose.

Forma de problema: rizoma com raízes de valeriana, 50 g por embalagem; em briquetes de 75 g; tintura de 30 ou 40 ml; extrato espesso em comprimidos de 0,02 nº 10 e nº 50.

Este grupo inclui preparações de erva-mãe (Herba Leonuri), erva de maracujá (Herba Passiflorae) e tintura de peônia (Tinctura Paeoniae).

Aplicar também fitoterápicos de ação combinada.

Novopassit (Novo Pass).

Preparação combinada composta por um complexo de extratos de plantas medicinais e guaifenesina.

Aplicação: formas leves de neurastenia, distúrbios do sono, dores de cabeça causadas por tensão nervosa. Eu tomo 1 colher de chá dentro. (5 ml) 3 vezes ao dia, até 10 ml por dia.

Efeitos colaterais: tonturas, letargia, sonolência, náuseas, vómitos, diarreia, prurido, obstipação.

Contra-indicações: miastenia gravis, hipersensibilidade aos componentes da droga.

Forma de problema: solução de 100 ml em um frasco.

Este grupo também inclui o medicamento fitosado 100ml.

Aplicação: a mesma da novopassite.

Corvalol (Corvalolum) é semelhante ao produto importado valocordina (Valocardinum), pertence ao grupo de medicamentos combinados. Valocordin também inclui óleo de lúpulo, que potencializa o efeito. Ambas as drogas têm um leve efeito hipnótico, reflexo e atividade vasodilatadora e antiespasmódica, mas a valocordina atua mais fortemente.

Aplicação: neuroses, estados de excitação, distúrbios funcionais do sistema cardiovascular. Prescreva 15-20 gotas por via oral, para taquicardia e espasmos - até 40 gotas.

Efeitos colaterais: em alguns casos, pode-se observar sonolência e tontura leve, com diminuição da dose, esses fenômenos desaparecem.

Forma de problema: corvalol 15ml; valocordina 20 e 50 ml.

Este grupo também inclui o medicamento valocormida (Valocormidum). Medicamento combinado, que também inclui brometo de sódio.

Aplicação: o mesmo que Corvalol.

Efeitos colaterais e contra-indicações: como brometo de sódio. Produzido em frascos de 30 ml.

8. Antidepressivos

São substâncias medicinais que eliminam os sintomas da depressão em pacientes neuropsíquicos e somáticos. Na maioria dos casos, as interações medicamentosas ocorrem ao nível da neurotransmissão sináptica. Além disso, alguns antidepressivos bloqueiam as vias metabólicas para a destruição de neurotransmissores (noradrenalina, serotonina, dopamina), enquanto outros bloqueiam a sua recaptação pela membrana pré-sináptica. Os antidepressivos são divididos nos seguintes grupos: inibidores da monoamina oxidase, antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos combinados e transitórios e estabilizadores de humor.

Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos.

Imizin (Imizinum).

Sinônimo: Melipramina. O principal representante deste grupo. Inibe a captação neuronal reversa de monoaminas - neurotransmissores.

Aplicação: estados depressivos de várias etiologias, enurese neutrogênica em crianças. Prescrito por via oral a partir de 0,075-0,1 g por dia (após as refeições), aumentando gradativamente a dose para 0,2-0,25 g por dia. O curso do tratamento é de 4 a 6 semanas. 0,025 g 1-4 vezes ao dia - terapia de manutenção. Em ambiente hospitalar, para depressão grave, 2 ml de uma solução a 1,25% são administrados por via intramuscular, 1-3 vezes ao dia. VRD por via oral - 0,1, VSD - 0,3 g, intramuscular único - 0,05, diariamente - 0,2 g.

Efeitos colaterais: dores de cabeça, sudorese, tonturas, palpitações, boca seca, distúrbios de acomodação, retenção urinária, delírio, alucinações.

Contra-indicações: inibidores da monoaminoxidase, drogas da tireóide, doenças agudas do fígado, rins, órgãos hematopoiéticos, glaucoma, acidentes vasculares cerebrais, doenças infecciosas, adenoma da próstata, atonia da bexiga. O uso cuidadoso é necessário para epilepsia, no XNUMXº trimestre de gravidez.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 ge solução a 1,25% em ampolas de 2 ml. Lista B.

Amitriptilina (Amitriptilina).

Em estrutura e ação, é próximo ao imizin.

Aplicação: o mesmo que imizin.

Efeitos colaterais: o mesmo, mas ao contrário de imizin não causa delírio, alucinações.

Forma de problema: drageia 25 mg No. 50; solução injetável para 2 ml em ampolas n° 10 (1 ml contém 10 mg da substância ativa).

Maprotilina (Maprotilina).

Sinónimo: Ludiomil. Aumenta a ação pressora da norepinefrina, inibe seletivamente a captura da norepinefrina pelas terminações nervosas pré-sinápticas. Tem uma atividade calmante e anticolinérgica moderada.

Aplicação: depressão de diversas etiologias; prescrito por via oral 25 mg 3 vezes ao dia com aumento gradual da dose para 100-200 mg por dia. Quando administrado por via intravenosa, a dose diária é de 25-150 mg.

Efeitos colaterais: o mesmo que para imizina e amitriptilina.

Contra-indicações: o mesmo que imizina e amitritriptilina.

Forma de problema: drageia 10, 25, 50 mg nº 50, solução injetável em ampolas de 2 ml nº 10.

9. Outros medicamentos do grupo dos antidepressivos

inibidores da monoaminoxidase.

A ação se manifesta no efeito inibitório sobre a desaminação das monoaminas. Existem inibidores de ação irreversível e reversível, sendo esta última ação não seletiva e seletiva (tipo A).

Aurorix (Aurorix).

Antidepressivo, inibidor reversível do tipo A.

Aplicação: síndromes depressivas. Tome 150 mg por via oral 2 vezes ao dia após as refeições, se necessário - até 600 mg por dia.

Efeitos colaterais: tonturas, distúrbios do sono e outros característicos de antidepressivos.

Contra-indicações: infância, casos agudos de confusão.

Forma de problema: Comprimidos revestidos por película de 150 e 300 mg, nº 30.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina.

Fluoxetina (Fluozetina).

Aplicação: depressão de várias origens, pensamentos obsessivos. Tome por via oral 1 cápsula (20 mg por dia pela manhã). M. S. D. - não mais que 80 mg.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que outros antidepressivos.

Forma de problema: cápsulas, comprimidos de 20 mg nº 14 e 28.

Antidepressivos combinados e de transição.

Amixid (Amixida).

Uma droga combinada de amitriptilina e clordiazepóxido.

Aplicação: depressão de várias origens com síndrome de ansiedade. Prescreva 1 comprimido por via oral 2-3 vezes ao dia, se necessário - até 6 comprimidos por dia.

Efeitos colaterais: o mesmo que outros antidepressivos.

Contra-indicações: período agudo de infarto do miocárdio, administração simultânea de inibidores da MAO.

Forma de problema: comprimidos na embalagem número 100.

Heptral (Heptral).

Antidepressivo e hepatoprotetor.

Aplicação: depressão, doença hepática, síndrome de abstinência.

Doses médias - 1200-1600 mg por dia; Gotejamento IV ou IM 200-400 mg.

O curso do tratamento é de 2-3 semanas.

Efeitos colaterais: desconforto na região epigástrica, distúrbio do sono.

Forma de problema: comprimidos No. 20. Substância seca liofilizada para injeção em frasco para injetáveis ​​em combinação com um solvente, 5 peças por embalagem.

10. Drogas normotímicas

carbonato de lítio (Litio carbonas).

Previne o desenvolvimento da fase depressiva da psicose. Mecanismo de ação: inibe a transferência transmembrana de íons sódio, que estabilizam a membrana da célula nervosa e aumentam sua excitabilidade; acelera o metabolismo da norepinefrina, reduz o nível de serotonina, aumenta a sensibilidade dos neurônios cerebrais à dopamina.

Aplicação: estados maníacos e hipomaníacos de várias origens, alcoolismo crônico. Para fins medicinais, de 0,6-0,9 g por dia, aumentando gradualmente a dose, leve-a para uma dose diária de 1,5-2,1 g, às vezes até 2,4 g, certificando-se de que a concentração de lítio no sangue não exceda 1,6 . XNUMX µv/l.

Após o desaparecimento dos sintomas maníacos, a dose diária é reduzida gradualmente.

Pode ser tomado simultaneamente com antipsicóticos e antidepressivos.

É necessário controlar o equilíbrio água-sal.

Efeitos colaterais: distúrbios dispépticos, um aumento temporário do peso corporal, aumento da sede são possíveis.

Contra-indicações: distúrbios renais e cardiovasculares, gravidez, dieta sem sal.

Forma de problema: comprimidos 0,3 nº 10.

kontemnol (Contemporâneo).

Aplicação: psicose maníaco-depressiva, psicopatia, alcoolismo crônico, enxaqueca. A dose oral média é de 1 g por dia para 1 dose.

Efeitos colaterais e contra-indicações: como uma preparação de lítio.

Forma de problema: retardar comprimidos 500 mg nº 100.

PALESTRA Nº 7. Meios que estimulam o sistema nervoso central (psicoestimulantes)

1. Meios que estimulam o sistema nervoso central

Eles são divididos nos seguintes grupos.

1. Os psicoestimulantes que têm um efeito estimulante sobre as funções do cérebro e ativam a atividade mental e física do corpo e são divididos em dois subgrupos.

O primeiro inclui cafeína, fenamina, sydnocarb e sydnofen, que têm um efeito estimulante de ação rápida. Nas drogas do segundo subgrupo, a ação se desenvolve gradualmente. Estas são drogas nootrópicas: piracetam, aminalon, oxibutirato de sódio, phenibut, pantogam, encephabol, acephene.

2. Os analépticos excitam principalmente os centros da medula oblonga - vascular e respiratório; em grandes doses, também estimulam as áreas motoras do cérebro e causam convulsões. Estes são corazol, cordiamina, cânfora. Do grupo dos analépticos distingue-se um grupo dos analépticos respiratórios (cytiton, lobelin), que se caracterizam por um efeito estimulante do centro respiratório.

3. Meios que atuam principalmente na medula espinhal. O principal representante deste grupo é a estricnina. Há outro grupo de diferentes remédios à base de plantas que têm um efeito estimulante sobre o sistema nervoso central. Estas são frutas de capim-limão, raiz de ginseng, pantócrina, etc.

estimulantes psicomotores.

cafeína (Coffinum).

Fortalece e regula os processos de excitação no córtex cerebral, levando a um aumento no desempenho mental e físico.

Aplicação: envenenamento por drogas, insuficiência do sistema cardiovascular, espasmos vasculares cerebrais, aumento do desempenho mental e físico. Por via oral, a dose média de cafeína para adultos é de 0,05-0,1 g, 2 a 3 vezes ao dia. VRD - 0,3; VSD - 1 ano

Efeitos colaterais: com o uso prolongado, o efeito diminui e, com a interrupção repentina do uso, a inibição aumenta com sintomas de fadiga, sonolência e depressão; diminuição da pressão arterial.

Contra-indicações: irritabilidade, insônia, hipertensão grave, aterosclerose, doenças orgânicas do sistema cardiovascular, velhice, glaucoma.

Forma de problema: comprimidos número 10.

Benzoato de cafeína-sódio (Coffeinum-natrii benzoas).

Semelhante à cafeína, mas mais solúvel em água.

Forma de problema: comprimidos 0,1 e 0,2 No. 5; na forma de uma solução a 10 e 20% em ampolas de 1-2 ml.

2. Nootrópicos

Eles ativam a maior atividade integrativa do cérebro, melhoram suas funções, aumentam a resistência do cérebro a influências extremas. Eles são usados ​​no tratamento de doenças neurológicas e mentais.

Piracetam (piracetano).

Sinônimo: (Nootropina). Melhora os processos metabólicos do cérebro, acelera a transmissão dos impulsos nervosos no cérebro, melhora a microcirculação, sem exercer um efeito vasodilatador.

Aplicação: distúrbios crônicos e agudos da circulação cerebral, trauma craniocerebral, depressão de várias etiologias, alcoolismo e toxicodependência. Em condições graves, por via intramuscular ou intravenosa, são administrados 2-6 g por dia.

Em condições crônicas - 1,02-2,04 g, às vezes até 3,2 g por dia em 3-4 doses.

Efeitos colaterais: irritabilidade aumentada, excitabilidade, distúrbios do sono, fenômenos dispépticos.

Contra-indicações: disfunção renal grave, gravidez, lactação.

Forma de problema: cápsulas 0,4 No. 60; comprimidos de 0,2 nº 60, ampolas de uma solução a 20% de 5 ml nº 10.

Aminalon (Aminalon).

Análogo sintético - GABA (ácido γ-aminobutírico).

Aplicação: o mesmo que o piracetam, além disso, é usado para enjoo.

Efeitos colaterais: distúrbios do sono, sensação de calor, flutuações na pressão arterial.

Forma de problema: comprimidos 0,25 nº 100.

Cerebrolisina (Cerebrolisina).

Agente nootrópico. Este é um complexo de peptídeos derivados do cérebro de porcos. Ajuda a melhorar o metabolismo no tecido cerebral.

Aplicação: doenças do sistema nervoso central, lesões cerebrais, perda de memória, demência. Injetar 1-2 ml por via intramuscular em dias alternados. O curso do tratamento é de 30 a 40 injeções, com administração intravenosa - 10 a 60 ml.

Contra-indicações: insuficiência renal aguda, estado de mal epiléptico.

Forma de problema: em ampolas de 1 ml nº 10 e 5 ml nº 5.

Piriditol (Piriditol).

Sinônimo: Encefabol; picamilon, (Picamylon), vasobral, (Vazobralum), instenon, (Instenon), fenibut (Phenibutum), (bilobil, (Bilobyl), tanakan, (Tanacan).Tanakan e bilobil são preparações da planta gengo biloba.

Ação e aplicação: dessas drogas é a mesma da cerebrolisina.

Oxibutirato de sódio (oxibutiras de sódio).

Por estrutura e ação, é próximo ao GABA, potencializa o efeito de substâncias narcóticas e analgésicas.

Aplicação: como um narcótico não inalatório para anestesia de componente único, para indução e anestesia básica em idosos, para reduzir reações neuróticas e melhorar o sono.

Método de aplicação: administrado por via intravenosa na proporção de 70-120 mg por 1 kg de peso corporal; para pacientes debilitados - 50-70 mg/kg.

Dissolva em 20 ml de solução de glicose a 5% (às vezes 40%).

Entre lentamente (1-2 ml por minuto); i/m é administrado na dose de 120-150 mg/kg ou na dose de 100 mg/kg em combinação com barbitúricos.

Efeitos colaterais: com administração intravenosa rápida, são possíveis agitação motora, espasmos convulsivos dos membros e da língua e, às vezes, vômito; em caso de sobredosagem, ocorre parada respiratória.

Com uso prolongado - hipocalemia.

Contra-indicações: hipocalemia, miastenia gravis, toxicose da gravidez, neuroses, glaucoma.

Forma de problema: ampolas de 10 ml de uma solução a 20%. Lista B.

3. Analépticas

Cordiamina (Cordiamínio).

Estimula o sistema nervoso central, excita os centros respiratório e vasomotor.

Aplicação: distúrbios circulatórios agudos e crônicos, tônus ​​vascular reduzido, enfraquecimento da respiração, colapso agudo e asfixia, choque.

Método de aplicação: Prescreva 30-40 gotas por via oral antes das refeições. Parenteral: por via subcutânea, intramuscular; administrado por via intravenosa (lentamente) a adultos na dose de 1-2 ml 2-3 vezes ao dia; para crianças - dependendo da idade. Para reduzir a dor, a novocaína é injetada primeiro no local da injeção, VRD - 2 ml (60 gotas), VSD - 6 ml (180 gotas); SC único - 2 ml, diariamente - 6 ml.

Forma de problema: em ampolas de 1 ml e 2 ml para injeção; em uma garrafa de 15 ml. Lista B.

Cânfora (Cânfora).

Tem um efeito direto no sistema cardíaco, melhora os processos metabólicos, aumenta sua sensibilidade à influência dos nervos simpáticos, tonifica o centro respiratório, estimula o centro vasomotor, melhora a microcirculação.

Aplicação: insuficiência cardíaca aguda e crônica, colapso, depressão respiratória, envenenamento com pílulas para dormir e drogas.

Efeitos colaterais: possível formação de infiltrado.

Contra-indicações: epilepsia, tendência a reações convulsivas.

Forma de problema: preparações injetáveis, use uma solução de óleo de cânfora a 20%; para uso externo - óleo de cânfora (solução de cânfora a 10% em óleo de girassol) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); pomada de cânfora (Ung. Camphoratum) é usada para dores musculares e reumatismo. Álcool de cânfora (Spiritus Camphorae) em frascos de 40 ml é usado para esfregar.

Sulfocanfocaína (Sulfocanphocainum 10% pro injectionibus).

Este é um composto complexo de ácido sulfacanfórico e novocaína. Por ação é próximo da cânfora, mas não causa a formação de infiltrados. É usado principalmente para insuficiência cardíaca e respiratória aguda, com choque cardiogênico. Contraindicado na idiossincrasia à novocaína, com hipotensão.

Forma de problema: em ampolas de 2 ml de solução a 10% nº 10.

Este grupo também inclui os medicamentos Cytitonum e cloridrato de lobelina (Lobelini hydrochloridum). Usado como analépticos respiratórios. O medicamento Tabex é usado para facilitar a cessação do tabagismo. Prescreva 1 comprimido 5 vezes ao dia com uma redução adicional da dose de 1-2 comprimidos por dia. O curso do tratamento é de 20 a 25 dias. Lista B.

Várias drogas que têm um efeito excitante no sistema nervoso central.

A raiz do ginseng (Radix Ginseng).

Tônico.

Aplicação: hipotensão, fadiga, fadiga, neurastenia. Tome 15-20 gotas 2 vezes ao dia pela manhã.

Contra-indicações: insônia, aumento da irritabilidade.

Forma de problema: tintura em álcool 70%, 50 ml.

Este grupo também inclui: tintura de capim-limão (Tinctura Schzandrae), extrato líquido de rhodiola (Extractum Rhodiolae fluidum), tintura de isca (Tinctura Echinopanacis), tintura de aralia (Tinctura Araliae), extrato de eleutherococcus (Extractum Eleutherococci fluidum), etc.

Aplicação: como tônico e tônico, estimulante do SNC.

Extrato de Rhodiola rosa também é usado para sintomas de astenia, síndrome acineto-hipotônica; primeiro 10 gotas 2-3 vezes ao dia, depois até 30-40 gotas. O curso do tratamento é de 1-2 meses.

Pantócrino (Pantócrino).

Extrato líquido de chifres de veado, veado vermelho e veado sika. É usado como estimulante do sistema nervoso central, 30-40 gotas por dia, s/c 1-2 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 2 a 3 semanas.

Contra-indicações: aterosclerose grave, doença cardíaca orgânica, angina pectoris, aumento da coagulação do sangue, formas graves de nefrite, diarréia. Lista B.

PALESTRA Nº 8. Anticonvulsivantes

1. Drogas anticonvulsivantes (antiepilépticas)

São medicamentos que previnem ou interrompem o desenvolvimento de convulsões de várias origens e graus variados de gravidade. O grupo de anticonvulsivantes inclui drogas antiepilépticas. A ação deste último baseia-se na supressão da excitabilidade dos neurônios do foco epiléptico ou na inibição da irradiação de impulsos patológicos do foco epileptogênico para outras partes do cérebro. As drogas antiepilépticas reduzem a frequência e a força das convulsões, retardam o processo de degradação da psique. A abolição dessas drogas deve ser feita de forma gradual. A droga mais comum é o fenobarbital, que tem uma forte atividade anticonvulsivante e ao mesmo tempo um forte efeito sedativo.

Remédios para convulsões maiores.

Fenobarbital (fenobarbital).

É prescrito em doses sub-sono. Consideramos este remédio anteriormente no grupo de pílulas para dormir.

Difenina (Difenina).

Tem um efeito anticonvulsivante pronunciado.

Aplicação: epilepsia, principalmente convulsões do tipo grande mal. Atribua dentro depois de comer 0,1-0,3 g 1-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: ataxia, tremor, disartria, nistagmo, dor ocular, irritabilidade, erupções cutâneas, distúrbios gastrointestinais.

Contra-indicações: doenças do fígado, rins, descompensação do sistema cardiovascular.

Forma de problema: comprimidos 0,117 nº 10.

Tegretol (Tegretol).

Sinônimos: Carbamazepino, Finlepsina. Droga antiepiléptica.

Aplicação: epilepsia com convulsões do tipo grande mal. A dose média no início do tratamento é de 200 mg 1-2 vezes ao dia, mais tarde - até 400 mg 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: perda de apetite, boca seca, náuseas, diarreia, obstipação, sonolência, ataxia, visão turva.

Contra-indicações: hipersensibilidade à droga, bloqueio atrioventricular.

Forma de problema: comprimidos 200 e 400 mg nº 30.

Este grupo da droga também inclui hexamedina (Hexamedinum), benzonal (Benzonalum), chloracone (Chloraconum), clonazepam (clonazepanum). Sinónimo: Antelepsina.

Remédios para pequenas convulsões de epilepsia.

Suxilep (Suxilep) é um anticonvulsivante.

Aplicação: pequenas formas de epilepsia, convulsões mioclônicas. Tome por via oral 0,25 g 4-6 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dispepsia, dor de cabeça, tontura, leucopenia.

Forma de problema: cápsulas de 0,25 nº 100.

Depakin (Depacina). Sinônimos: ácido valpróico, valproato de sódio (Acidum valpricum, Natrium valproicum). Droga anticonvulsivante.

Aplicação: pequenas crises epilépticas. 20-30 mg/kg por dia; se necessário - até 200 mg por dia, a cada 3-4 dias. MSD - 50 mg/kg por dia.

Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarréia, disfunção hepática e pancreática, anemia, leucopenia, ataxia, tremor, reações alérgicas.

Forma de problema: comprimidos 300 mg nº 100.

2. Remédios para o tratamento do parkinsonismo

As drogas deste grupo enfraquecem ou eliminam os sintomas da doença de Parkinson e outras doenças associadas a uma lesão predominante dos nódulos subcorticais do cérebro. O tratamento desta doença baseia-se no restabelecimento do equilíbrio perturbado entre os processos dopaminérgicos e colinérgicos no sistema extramidial. De acordo com o impacto clínico, os seguintes agentes são distinguidos:

1) drogas que afetam os sistemas dopaminérgicos do cérebro;

2) drogas anticolinérgicas antiparkinsonianas;

3) meios para o tratamento da espasticidade.

Drogas que afetam os sistemas dopaminérgicos do cérebro.

Levodopa (Levodopa).

Formado no organismo a partir do aminoácido tirosina, e é precursor dos mediadores adrenérgicos dopamina, norepinefrina e adrenalina, elimina ou reduz a acinesia e a rigidez.

Aplicação: Doença de Parkinson, parkinsonismo. É tomado por via oral após as refeições a partir de 0,25 g, aumentando a dose para 4-6 g em 3-4 doses. B. S. D. - 8 g. Durante o tratamento, a vitamina B6 não deve ser tomada.

Efeitos colaterais: náuseas, vómitos, perda de apetite, hipotensão, arritmia, irritabilidade, depressão, tremor.

Contra-indicações: disfunção hepática e renal, infância, lactação, doenças cardíacas, doenças do sangue, glaucoma de ângulo estreito, inibidores da MAO.

Deve-se ter cuidado em pacientes com asma brônquica, enfisema, com úlcera estomacal ativa, com psicose e neurose, em pacientes que tiveram infarto do miocárdio no passado.

Forma de problema: cápsulas e comprimidos de 0,25 e 0,5 g nº 100.

Este grupo também inclui o medicamento combinado em quem (Nacom), composto por 0,25 g de levodopa e 25 mg de carbidopa, em que o efeito terapêutico é potencializado e os efeitos colaterais são reduzidos.

Drogas anticolinérgicas antiparkinsonianas.

Ciclodol (Ciclódolo).

Cholinoblokator com pronunciadas propriedades anticolinérgicas centrais (receptores n-colinérgicos) e periféricas (receptores m-colinérgicos).

Aplicação: parkinsonismo de várias etiologias. No interior, 0,001-0,002 g por dia; é possível aumentar até 0,002-0,004 g por dia.

Efeitos colaterais: boca seca, distúrbios visuais, taquicardia, tontura, agitação mental e motora.

Contra-indicações: gravidez, glaucoma, adenoma de próstata.

Forma de problema: comprimidos 0,002 No. 50. Lista A.

Meios para o tratamento da espasticidade.

Mydocalm (Midocalma).

Suprime os reflexos espinhais polissinápticos e reduz o tônus ​​aumentado dos músculos esqueléticos.

Aplicação: doenças acompanhadas de aumento do tônus ​​​​muscular, paralisia, paresia, contraturas, distúrbios extrapiramidais, como adjuvante no tratamento do parkinsonismo. Tomar 0,05 g por via oral 3 vezes ao dia com aumento gradual da dose para 0,45 g por dia, administrar por via intramuscular - 1 ml de uma solução a 10% 2 vezes ao dia, por via intravenosa - 1 ml por dia .

Efeitos colaterais: dor de cabeça, irritabilidade, distúrbios do sono.

Contra-indicações: miastenia gravis, idade da criança (até 3 meses).

Forma de problema: comprimidos de 0,05 nº 30, ampolas de 1 ml de uma solução a 10% nº 5.

PALESTRA Nº 9. Analgésicos e anti-inflamatórios não esteroidais. Oksinamy e preparações de ouro

1. Analgésicos. Analgésicos narcóticos

Analgésicos - São medicamentos que eliminam seletivamente a sensibilidade à dor ou reduzem a sensação de dor. Os analgésicos são divididos em dois grupos principais:

1) analgésicos narcóticos;

2) analgésicos não narcóticos.

Analgésicos narcóticos. São preparações de morfina e seus substitutos sintéticos. O principal mecanismo de ação: comunicação com receptores opiáceos do sistema nervoso central e tecidos periféricos, levando à estimulação do sistema analgésico e interrupção da transmissão neural dos impulsos dolorosos; proporcionando um efeito específico no sistema nervoso central humano, expresso no desenvolvimento de euforia, e depois síndromes de dependência mental, física e vício.

Cloridrato de Morfina (cloridrato de morfina).

Analgésico ativo.

Aplicação: dores de várias etiologias. É tomado por via oral a 0,01-0,02 g, injetado s / c, 1 ml de uma solução a 1%. V.R.D. - 0,02, V.S.D. - 0,05 g.

Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, constipação, respiração oprimida.

Contra-indicações: insuficiência respiratória, a possibilidade de desenvolver dependência de drogas.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de solução a 1% nº 10. Lista A.

Promedol (Promedol).

Uma droga sintética semelhante à morfina, mas menos deprime o centro respiratório e excita o centro do nervo vago, o centro do vômito.

Aplicação: dores de várias etiologias. Digite s / c 1 ml de uma solução de 1-2%; tome oralmente 0,025-0,05 g por recepção.

Forma de problema: pós, comprimidos de 0,025, ampolas e tubos de seringa de 1 ml de uma solução a 1-2%.

Omnopon (Omnoponum) - uma mistura de alcalóides do ópio, incluindo 50% de morfina.

Ação, uso, efeitos colaterais, contra-indicações: o mesmo que morfina.

Método de aplicação: 1 ml de solução a 1-2% é administrado por via subcutânea, 0,01-0,02 g por via oral.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de solução 1-2% nº 10. Lista B.

Valoron (Valor).

Sinónimo: Tilidina. Substituto sintético de morfina de ação central.

Aplicação: síndrome de dor intensa de várias origens. Tome 50-100 mg 4 vezes ao dia. Dose diária - 400 mg.

Efeitos colaterais: vertigem, náusea, vômito, enfraquecimento da atenção, reação lenta.

Contra-indicações: toxicodependência, lactação.

Forma de problema: cápsulas 50 mg nº 10 e 20.

Este grupo também inclui os seguintes medicamentos: codeína (Codeinum), fosfato de codeína (Codeini Phosphas) ​​​​(ambos os medicamentos são usados ​​​​para acalmar a tosse), cloridrato de etilmorfina (Aethylmorphini hydrochloridum) - principalmente em oftalmologia na forma de colírios e pomadas.

2. Fentanil. Antagonistas de analgésicos narcóticos

Fentanil (Fentanilo).

Tem um efeito analgésico forte, rápido, mas curto.

Aplicação: para neuroleptanalgesia em combinação com neurolépticos; para aliviar a dor aguda no enfarte do miocárdio, angina pectoris, cólica renal e hepática.

Entre em / m ou / em 0,5-1 ml de uma solução a 0,005%. Se necessário, repita a cada 20-40 minutos.

Efeitos colaterais: possível depressão respiratória, eliminada pela / na introdução de nalorfina, excitação motora, espasmo, hipotensão, taquicardia sinusal.

Contra-indicações: operação de cesariana; hipertensão grave, depressão do centro respiratório.

Forma de problema: Ampolas de 2 ml de solução a 0,005%. Lista A.

Antagonistas de analgésicos narcóticos.

Cloridrato de Nalorfina (Nalorphini cloridrato).

Antagonista da morfina e outros opiáceos, mas retém algumas das propriedades da morfina.

Aplicação: como antídoto para depressão respiratória grave e outras violações das funções do corpo causadas por envenenamento agudo com uma overdose de analgésicos narcóticos. Entre em / em, em / m ou s / c. Adultos: 0,005-0,01 g (1-2 ml de solução a 0,5%).

Efeitos colaterais: com grandes doses, são possíveis náuseas, sonolência, dor de cabeça e agitação mental. Os viciados em drogas experimentam um ataque de abstinência.

Forma de problema: pó; Solução 0,5% em ampolas de 1 ml (para adultos) e solução 0,05% para recém-nascidos.

Naloxone (Naloxona).

Aplicação: o mesmo que cloridrato de nalorfina. Digite s / c, / m, / em 0,4 mg, com efeito insuficiente, reintroduza na mesma dose após 2-3 minutos.

Efeitos colaterais: taquicardia, náuseas, vômitos, hipotensão.

Forma de problema: solução injetável: 1 ml - 0,4 mg de naloxona.

3. Analgésicos não narcóticos. Derivados de pirozolona e para-aminofenol

Os analgésicos não narcóticos são drogas de várias estruturas químicas que possuem efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios. O mecanismo do efeito analgésico: inibição da síntese dos principais fatores da reação inflamatória (prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxano), condução prejudicada de impulsos dolorosos aferentes para o córtex cerebral.

Derivados de pirosolona.

Entre as drogas deste grupo, são conhecidos butadiona (Butadinum), analgin (Analginum), amidopirina (Amidopyrinum), antipirina (Antipyrinum), ketazon (Cetazon) e tandedril (Tandedril). Mecanismo de ação: redução do aporte energético da inflamação, inibição da atividade de enzimas proteolíticas, redução da permeabilidade capilar e inibição do infiltrado inflamatório.

Analgin (analgino).

Possui ação antipirética, analgésica e anti-inflamatória.

Aplicação: dores de várias origens, reumatismo, coreia. Tome 0,25-0,5 g 2-3 vezes ao dia por via oral, para reumatismo - 0,5-1,0 g 3 vezes ao dia. 1-2 ml de uma solução a 50% são administrados por via intramuscular 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: reações alérgicas e choque anafilático são possíveis.

Forma de problema: comprimidos de 0,5 g nº 10, pó, ampolas de 1 e 2 ml de uma solução a 50%.

Analgin faz parte de algumas preparações combinadas: benalgin (Benalginum), bellalgin (Bellalginum), tempalgin (Tempalginum), anapyrin (Anapyrinum), pentalgin (Pentalginum).

Butadion (butadiônio).

Aplicação: como analgina. Tome por via oral 0,15 g 4-6 vezes ao dia após as refeições. A pomada é aplicada em uma camada fina, sem esfregar, na superfície da pele 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: náusea, dor no estômago, doença hepática e renal, arritmia, insuficiência circulatória.

Forma de problema: comprimidos 0,05 No. 10; pomada - 20 g em um tubo.

Derivados de para-aminofenol.

Estes incluem os medicamentos fenacetina (fenacetinum) e paracetamol (paracetamolum).

O paracetamol é amplamente utilizado. A fenacetina em sua forma pura praticamente não é utilizada, mas em mistura com outros medicamentos são os medicamentos sedalgin, citramon.

Paracetamol (Paracetamol).

Sinônimos: Acetaminofeno, Panadolum, Efferalganum. Antipirético e analgésico.

Aplicação: como com outras drogas, 0,2-0,4 por dose.

Efeitos colaterais: nefrotóxico.

Contra-indicações: doença renal.

Forma de problema: comprimidos 0,2 nº 10.

4. Anti-inflamatórios não esteroides

Mecanismo de ação: têm um efeito normalizador no aumento da permeabilidade capilar e nos processos de microcirculação, reduzindo assim o fornecimento de energia dos processos bioquímicos que desempenham um papel na inflamação.

Este grupo inclui salicilamida, ácido acetilsalicílico (aspirina) - Acidum acetylsalicylicum (Aspirina).

Ação farmacológica и testemunho o mesmo que outros analgésicos, mas ainda tem efeito antiagregante, por isso também é usado para a prevenção de trombose e embolia.

Aplicação: Tomar 0,5-1,0 3-4 vezes ao dia após as refeições, para prevenção de trombose - 125-300 mg por dia.

Efeitos colaterais: náusea, perda de apetite, dor no estômago, anemia, efeito ulcerogênico.

Contra-indicações: úlcera péptica do estômago e duodeno, doença renal, tendência a sangramento, gravidez.

Forma de problema: comprimidos de 100, 300 e 500 mg nº 10 e 100.

Preparações combinadas com aspirina: Alka-prim, Alka-Seltzer, Upsa aspirina com vitamina C, askofen, citramon, sedalgin.

Derivados do ácido indolacético representados pelos fármacos: indometacina (methindol); tolectina; clinoril.

Indometacina (indometacina).

Sinónimo: Metindol. Bloqueia a síntese de prostaglandinas e a migração de leucócitos para a área de inflamação. Possui ação antipirética, analgésica e anti-inflamatória.

Aplicação: doenças reumáticas das articulações, lesões do sistema músculo-esquelético, neuralgia. Tome por via oral após as refeições 25 g 2-3 vezes ao dia.

A pomada é aplicada nas áreas 2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, tontura, dispepsia, anemia, dor no estômago.

Contra-indicações: úlcera péptica do estômago e duodeno, hematopoiese prejudicada, lactação, gravidez, idade até 14 anos.

Forma de problema: cápsulas 0,25 No. 30; pomada 10% em bisnagas de 40 g; supositórios retais 50 e 100 mg nº 10.

Derivados do ácido fenilacético.

Diclofenaco sódico (Diclofenaco sódico).

Tem um forte efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético, inibe a agregação plaquetária.

Aplicação: doenças reumáticas e outras doenças inflamatórias e degenerativas das articulações.

Tome 25 mg por via oral 2 a 3 vezes ao dia após as refeições e aumente a dose para 100-150 mg por dia. IM - não mais que 2 ampolas por dia.

Efeitos colaterais e contra-indicações: como a indometacina.

Forma de problema: comprimidos 25 mg No. 30 e 10; solução injectável - 3 ml em ampolas n.º 5 (1 ml contém 25 mg da substância activa).

Drogas não esteróides - derivados do ácido propiônico.

Os derivados do ácido propiônico incluem: ibuprofeno (ibuprofeno), cetoprofeno (cetoprofeno), fenoprofeno (fenoprofeno), naproxeno (naproxeno).

Ibuprofeno (ibuprofeno).

Ação farmacológica, indicações de uso, efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que indometacina.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,2 No. 100.

5. Derivados de ácido antranílico

Principais representantes: ácido flufenâmico (arleor) e seu sal de alumínio (opirina); ácido mefenâmico (ponstan, ponstil); ácido niflúmico (donalgina). Mecanismo de ação: desacoplamento da fosforilação oxidativa e inibição da atividade das enzimas lisossomais.

Donalgin (Donalgin).

Fármaco anti-inflamatório não esteroidal. A substância ativa é o ácido niflúmico.

Aplicação: reumatismo, doenças do sistema músculo-esquelético, síndromes dolorosas em fraturas, doenças inflamatórias dos órgãos otorrinolaringológicos.

Método de aplicação: tomado por via oral após as refeições, 250 mg 3 vezes ao dia, se necessário, a dose é aumentada para 1 g por dia, a dose de manutenção é de 250-500 mg por dia.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que indometacina.

Forma de problema: cápsulas 250 mg № 30.

Ácido mefenâmico (ácido mefenâmico).

Em termos de atividade analgésica, é equivalente à butadiona e supera os salicilatos, e em ação antipirética é igual a essas drogas.

Indicações, efeitos colaterais e contra-indicações: característica deste grupo de drogas.

Forma de problema: comprimidos de 0,25 e 0,5 g nº 50.

Oksinamy e drogas com efeito analgésico pronunciado.

Oksinamy é uma nova classe de medicamentos anti-inflamatórios não específicos com um efeito anti-inflamatório pronunciado.

Estes incluem lornoxicam (xefocam) (Lornoxycam) (Xenofocam), meloxicam (Meloxycam) (Movalis) (Movalis), piroxicam (Piroxicam) (Hotemin, Toldin, Erazon, Roxicam, Felden), tenoxicam (Tabital, tenoctil).

Piroxicam (piroxicam).

Um agente anti-inflamatório não específico com um efeito analgésico pronunciado, também possui propriedades antipiréticas.

Aplicação, efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que outras drogas não esteróides, além disso, também causa depressão e sonolência.

Forma de problema: cápsulas de 10 e 20 mg nº 20.

Toradol (toradol).

Sinónimo: Ketanov. Suas propriedades analgésicas são semelhantes às dos opióides.

Indicações: O alívio a curto prazo da dor intensa que requer anestesia é semelhante em intensidade ao uso de drogas do grupo da morfina e seus substitutos.

Método de aplicação: tomar 10 mg por via oral uma vez, se necessário, a cada 6 horas; IM e IV são administrados numa dose de 10-30 mg uma vez. Com uso repetido - não mais que 5 dias.

Efeitos colaterais: dor abdominal, dispepsia, visão turva, tonturas, distúrbios do sono, bradicardia, hipertensão, alterações sanguíneas.

Contra-indicações: úlcera péptica do estômago e duodeno; gravidez, condições com alto risco de sangramento.

Forma de problema: comprimidos 10 mg No. 10; ampolas (em 1 ml 30 mg) Nº 5.

6. Preparações de ouro

O mecanismo da ação anti-inflamatória das preparações de ouro deve-se às suas propriedades imunomoduladoras. Estes incluem: krizanol (Crisanolo), auronofina (Auronofina), tauredon (Tauredon).

Crizanol (Krizanolum).

Contém de 33,5 a 35% de ouro.

Indicações: artrite reumatoide.

Método de aplicação: administrado por via intramuscular uma vez por semana. Uma dose única é de 1 ml de uma suspensão a 1% (isto é 5 mg de ouro). O curso do tratamento é de 17 a 58 injeções.

Efeitos colaterais: dermatite, diarreia, diminuição dos níveis de hemoglobina, albuminúria, hematúria, leucopenia.

Contra-indicações: doenças do fígado e rins; lúpus eritematoso sistêmico, febre, formas articular-visceral e séptica de artrite reumatóide.

Forma de problema: Ampolas de 2 ml de suspensão a 5% nº 25.

Auronofin (Auronofina).

Uma preparação contendo ouro para administração oral. Tem efeito anti-inflamatório e dessensibilizante.

Indicações: artrite reumatoide.

Método de aplicação: prescrito por via oral para adultos, 6 mg por dia em 1 ou 2 doses. Dose para crianças: 150 mcg/kg de peso corporal por dia. MSD para crianças - 6 mg.

Efeitos colaterais: diarreia, dor de estômago, erupção cutânea, comichão, estomatite, conjuntivite.

Contra-indicações: hipersensibilidade ao fármaco, doença hepática e renal graves. Distúrbios hematopoiéticos, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos de 3 mg de auronofina nº 30.

Tauredon (Turedon).

O teor de ouro é de cerca de 46%. A substância ativa é o aurotiomalato de sódio. Causa inibição da estimulação dos linfócitos iniciada pelo antígeno, inibição da fagocitose granulocítica monocítica, estabilização das membranas lisossômicas, fortalecimento das fibras colágenas com a ocupação de sítios imunologicamente ativos que podem provocar um processo autoimune.

Indicações: artrite reumatóide, artrite reumatóide juvenil, artrite psoriática.

Método de aplicação: No início do tratamento, os adultos recebem 2 injeções por semana. De 1 a 3 injeções são administrados 10 mg, de 4 a 6 injeções - 20 mg. A dose total é de 1600 mg (máximo de 2000 mg). A dose de manutenção é de 100 mg por injeção uma vez por mês ou 1 mg uma vez a cada 50 semanas.

Efeitos colaterais: taquicardia, arritmia, náusea, dor abdominal, reações alérgicas.

Contra-indicações: doenças renais e hepáticas, gravidez, lactação, reações alérgicas à droga.

Forma de problema: solução injetável: 0,5 ml em ampolas nº 10. 1 ampola contém 10, 20 e 50 mg da substância ativa.

PALESTRA No. 10. Antitussígenos não entorpecentes. Vômitos e drogas antieméticas

1. Antitússicos não narcóticos

Este grupo inclui medicamentos isentos dos efeitos colaterais inerentes aos opióides.

Existem medicamentos com ação central, atuando no centro da tosse, e medicamentos com ação periférica, quando os receptores sensíveis da mucosa do trato respiratório são inibidos.

Fármacos com ação central.

Tusuprex (Tusuprex).

Tem um efeito antitussígeno central, não deprime a respiração, não causa dependência e dependência.

Indicações: tosse aguda de qualquer etiologia, coqueluche, para suprimir a tosse durante a broncoscopia.

Método de aplicação: prescrito por via oral para adultos 20 mg 3-4 vezes ao dia, crianças menores de um ano - 5 mg 3-4 vezes ao dia, crianças maiores de um ano - 5-10 mg 3-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dispepsia.

Contra-indicações: asma brônquica, broncoespasmo, broncoctasia, bronquite com escarro difícil de separar.

Forma de problema: comprimidos revestidos de 0,01 e 0,02 g nº 30.

Glaucina (Glaucini cloridrato).

Funciona e aplica-se da mesma forma que o tusuprex.

Efeitos colaterais: efeito hipotensor moderado.

Contra-indicações: pressão arterial baixa e infarto do miocárdio.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,05 g No. 20. Lista B.

Fármacos com ação periférica.

Libexina (Libexina).

Tem um efeito anestésico local na membrana mucosa do trato respiratório, causa algum efeito broncodilatador.

Indicações: Bronquite aguda e crônica, broncopneumonia, asma brônquica, enfisema.

Método de aplicação: prescrito por via oral para adultos 0,1 3-4 vezes ao dia, em casos graves - 0,2 3-4 vezes ao dia, para crianças - dependendo da idade, 0,025-0,05 g 3-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: boca seca, náuseas, diarreia, reações alérgicas.

Contra-indicações: condições após anestesia inalatória, secreção abundante nas vias aéreas.

Forma de problema: comprimidos de 0,1 g nº 20.

2. Eméticos e antieméticos

O vômito é na maioria das vezes um ato de proteção destinado a libertar o estômago de substâncias irritantes e tóxicas que caíram nele.

Às vezes, o vômito é um processo concomitante que piora o estado do corpo e é causado por vários fatores. Freqüentemente, o vômito ocorre como resultado da superexcitação do aparelho labiríntico. É controlado por estruturas especiais da medula oblonga - o centro do vômito e a chamada zona de gatilho.

O vômito se desenvolve quando o centro do vômito é excitado: com exposição direta a substâncias tóxicas ou medicinais; com excitação reflexa das vias centrípetas, bem como com o recebimento de impulsos dos quimiorreceptores da zona de gatilho. É especialmente sensível à ação de produtos químicos.

E o efeito emético, bem como antiemético, de muitas substâncias medicinais é realizado através da estimulação primária ou inibição desta zona. Eméticos são medicamentos que causam vômito quando usados. Existem eméticos de ação central (apomorfina, Apomorphini hydrochloridum) e eméticos de ação periférica (sulfato de cobre, Cuprum sulfatis), sulfato de zinco.

Apomorfina (Apomorfina cloridrato).

Um emético de ação central que estimula os quimiorreceptores da zona de gatilho.

Indicações: como um emético, no alcoolismo crônico para desenvolver uma reação de aversão ao álcool.

Método de aplicação: injetado s / c em 0,2-0,5 ml de uma solução a 1%.

Efeitos colaterais: colapso vascular, tremor, convulsões, depressão do centro respiratório.

Contra-indicações: doença cardiovascular grave, doença pulmonar, úlcera péptica.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de solução a 1% nº 10. Lista A.

Drogas antieméticas.

Fármacos de diferentes grupos farmacológicos que atuam no centro do vômito, zona de gatilho, e também têm efeito central e periférico. Estes incluem m-anticolinérgicos, anti-histamínicos, neurolépticos dos grupos fenotiazina e butirofenona, etc.

Dimetpramida (Dimetpramidum).

Um antiemético que bloqueia quimiorreceptores na zona de gatilho. Não tem efeito cumulativo.

Indicações Vômitos de várias origens.

Efeitos colaterais: diminuição da pressão arterial, sonolência.

Contra-indicações: doenças hepáticas e renais com disfunção, hipotensão.

Forma de problema: comprimidos 0,02 nº 50.

Motilium (Motilium).

Droga antiemética. Antagonista de receptores de dopamina periféricos e centrais. Fortalece o peristaltismo do estômago, acelera seu esvaziamento.

Aplicação: náuseas e vômitos de várias origens. É tomado por via oral por 15-20 minutos, 20 mg 3-4 vezes durante o dia e ao deitar.

Efeitos colaterais: espasmos dos intestinos, um aumento no nível de prolactina no plasma sanguíneo.

Contra-indicações: hemorragia gastrointestinal, obstrução do estômago ou intestinos, perfuração do estômago.

Forma de problema: comprimidos 10 mg nº 30 e 10.

Cerucal (Cerucalo).

Antiemético. Antagonista do receptor dopaliense. Tem um efeito regulador sobre a função motora do trato gastrointestinal.

Aplicação: náuseas e vômitos de várias origens, função motora prejudicada, atonia e hipotensão (após ressecção gástrica) do trato gastrointestinal. Tome por via oral antes das refeições 1-2 comprimidos 2-3 vezes ao dia, injetado por via intramuscular ou intramuscular 2-6 ml por dia.

Efeitos colaterais: sonolência, fadiga, tontura, espasmo dos músculos faciais, tendência à depressão.

Contra-indicações: sangramento do trato gastrointestinal, perfuração do estômago e intestinos, estenose pilórica, obstrução intestinal, feocromocitoma.

Forma de problema: comprimidos de 10 mg nº 50, ampolas de 2 ml (em 1 ml de 0,005 g da droga) nº 10.

PALESTRA No. 11. Fármacos que atuam em sistemas neurotransmissores periféricos. Meios que atuam nos processos colinérgicos periféricos

1. Drogas que atuam principalmente nos sistemas neurotransmissores periféricos

No sistema nervoso periférico, distinguem-se os nervos aferentes - sensitivos, que transportam informações ao sistema nervoso central, e os nervos eferentes - centrífugos, por meio dos quais é realizada a coordenação das atividades dos órgãos internos a partir do sistema nervoso central. Os medicamentos que atuam no sistema nervoso periférico são divididos em dois grupos: medicamentos que afetam a inervação eferente e medicamentos que afetam a inervação aferente. Os nervos eferentes ou centrífugos do corpo são representados por:

1) somático (motor), inervando os músculos esqueléticos;

2) vegetativo, inervando órgãos internos, glândulas, vasos sanguíneos.

As fibras nervosas autônomas são interrompidas em seu caminho em formações especiais - gânglios, e a parte da fibra que vai antes do gânglio é chamada de pré-ganglionar, e depois do gânglio - pós-ganglionar. Todos os nervos autônomos são divididos em simpáticos e parassimpáticos, que desempenham diferentes funções fisiológicas no corpo e são antagonistas fisiológicos. A transmissão da excitação nas sinapses é realizada com o auxílio de neurotransmissores, que podem ser adrenalina, norepinefrina, acetilcolina, dopamina, etc. Na transmissão da excitação nas terminações dos nervos periféricos, o principal papel do neurotransmissor é desempenhado pela acetilcolina e norepinefrina . Existem sinapses colinérgicas (transmissor acetilcolina), adrenérgicas (transmissor adrenalina ou norepinefrina) e dopaminérgicas (transmissor dopamina). As sinapses têm sensibilidade diferente aos medicamentos e, portanto, todos os medicamentos são divididos em dois grupos: medicamentos que atuam na área das sinapses colinérgicas e medicamentos que atuam na área das sinapses adrenérgicas. Todas essas drogas podem ativar o processo de transmissão sináptica ou, ao estimular os receptores correspondentes, reproduzir o efeito de um transmissor natural. Essas drogas são chamadas de miméticos (estimulantes) - colinomiméticos e agonistas adrenérgicos. Se inibirem o processo de transmissão sináptica ou bloquearem os receptores, são chamados de líticos (bloqueadores) - anticolinérgicos e adrenolíticos.

2. Meios que atuam nos processos colinérgicos periféricos. M-colinomiméticos

As sinapses colinérgicas apresentam sensibilidade diferente às drogas: as sinapses e os receptores localizados nelas e sensíveis à muscarina são chamados de receptores m-colinérgicos sensíveis à muscarina; à nicotina - receptores sensíveis à nicotina ou n-colinérgicos.

A acetilcolina, como mediador de todos os receptores colinérgicos, é um substrato para a ação da enzima acetilcolinesterase, que catalisa a hidrólise da acetilcolina.

Os colinérgicos são divididos nos seguintes grupos:

1) m-colinomiméticos (aceclidina, pilocarpina);

2) n-colinomiméticos (nicotina, cition, lobelina);

3) m-n-colinomiméticos de ação direta (acetilcolina, carbacol);

4) m-n-colinomiméticos de ação indireta, ou agentes anticolinesterásicos;

5) anticolinérgicos m (atropina, escopolamina, platifilina, metacina);

6) n-colinolíticos:

a) agentes bloqueadores ganglionares (higrônio, benzohexônio, pirileno);

b) drogas do tipo curare (tubocurarina, ditilina);

7) Sr. anticolinérgicos (ciclodol).

M-colinomiméticos. Com a introdução dessas substâncias, os efeitos da excitação do sistema nervoso parassimpático, bradicardia, redução da pressão arterial (hipotensão de curto prazo), broncoespasmo, aumento da motilidade intestinal, sudorese, salivação, constrição da pupila (miose), diminuição da pressão intraocular, espasmo de acomodação são observados.

Aceclidina (aceclidina).

Agente m-colinomimético ativo com forte efeito miótico.

Indicações: atonia pós-operatória do trato gastrointestinal e da bexiga, em oftalmologia - para estreitar a pupila e diminuir a pressão intraocular no glaucoma.

Método de aplicação: injetado s / c 1-2 ml de uma solução a 0,2%. V.R.D. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. Na oftalmologia, é usada uma pomada oftálmica de 3-5%.

Efeitos colaterais: salivação, sudorese, diarréia.

Contra-indicações: angina pectoris, aterosclerose, asma brônquica, epilepsia, hipercinesia, gravidez, sangramento gástrico.

Forma de problema: Ampolas de 1 ml de solução n° 0,2 a 10%, pomada 3-5% em tubos de 20 g.

Cloridrato de Pilocarpina (Cloridrato de Pilocarpini).

Reduz a pressão intraocular no glaucoma. Estimula os sistemas m-colinérgicos periféricos.

Indicações: glaucoma de ângulo aberto, atrofia do nervo óptico, obstrução vascular retiniana.

Método de aplicação: 1-2 gotas de uma solução a 1% são injetadas no saco conjuntival 3 vezes ao dia, se necessário - uma solução a 2%.

Efeitos colaterais: espasmo persistente do músculo ciliar.

Contra-indicações: irite, iridociclite, outras doenças oculares em que a miose é indesejável.

Forma de problema: colírio 1-2% em frascos de 1, 5, 10 ml, em um conta-gotas de 1,5 ml nº 2.

3. N-colinomiméticos

Os N-colinomiméticos excitam os receptores n-colinérgicos do glomérulo carotídeo e parcialmente do tecido cromafin das glândulas adrenais, o que leva a um aumento reflexo do tônus ​​dos centros respiratório e vasomotor e um aumento na liberação de adrenalina. Um representante típico que excita tanto os receptores n-colinérgicos periféricos quanto os receptores n-colinérgicos do sistema nervoso central é a nicotina. A ação da nicotina é bifásica: pequenas doses excitam, grandes doses inibem os receptores n-colinérgicos. A nicotina é muito tóxica, portanto, não é usada na prática médica, mas apenas lobelina e cytiton são usados.

Cloridrato de Lobelina (cloridrato de Lobelini).

Analéptico respiratório.

Indicações: enfraquecimento ou parada respiratória reflexa, asfixia de recém-nascidos.

Método de aplicação: 0,3-1 ml de uma solução a 1% são administrados por via intramuscular e intravenosa; para crianças, dependendo da idade, 0,1-0,3 ml de uma solução a 1%.

Efeitos colaterais: em caso de sobredosagem, excitação do centro de vómitos, paragem cardíaca, depressão respiratória, convulsões.

Contra-indicações: danos graves ao sistema cardiovascular, parada respiratória quando o centro respiratório está esgotado.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de solução a 1% nº 10.

Citação (Cittonum).

O alcalóide da citisina age como a lobelina. Aumenta a pressão arterial estimulando os receptores n-colinérgicos dos gânglios simpáticos e das glândulas adrenais.

Indicações: asfixia, choque, colapso, depressão respiratória e circulatória em doenças infecciosas.

Método de aplicação: injetado em/em e/m 0,5-1 ml. V.R.D. - 1 ml, V.S.D. - 3 ml.

Efeitos colaterais: náuseas, vómitos, ritmo cardíaco lento.

Contra-indicações: hipertensão, aterosclerose, edema pulmonar, sangramento.

Forma de problema: em ampolas de uma solução a 5% de 1 ml nº 10. Este grupo inclui preparações combinadas, que incluem n-colinomiméticos e são usadas para parar de fumar.

Tabex (Tabela).

Um comprimido contém 0,0015 citisina, 100 comprimidos por embalagem.

Lobesil (Lobesil).

Um comprimido contém 0,002 cloridrato de lobelina, 50 comprimidos por embalagem.

Cloridrato de Anabasina (Cloridrato de Anabazini).

Disponível em comprimidos de 0,003 na forma de goma de mascar. Todos os medicamentos são armazenados de acordo com a lista B.

4. Agentes anticolinesterásicos

Existem agentes anticolinesterásicos de ação reversível (fisostigmina, prozerina, oxazil, galantamina, kalimin, ubretide) e de ação irreversível (fosfacol, armina), sendo este último mais tóxico. Este grupo inclui alguns inseticidas (clorofós, karbofos) e agentes de guerra química (tabun, sarin, soman).

Prozerin (Prozerino).

Tem uma atividade anticolinesterase pronunciada.

Indicações: miastenia gravis, paresia, paralisia, glaucoma, atonia dos intestinos, estômago, bexiga, como antagonista dos relaxantes musculares.

Método de aplicação: tome 0,015 g por via oral 2-3 vezes ao dia; 1 ml de solução a 0,05% é administrado por via subcutânea (1-2 ml de solução por dia), em oftalmologia - 1-2 gotas de solução a 0,5% 1-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: bradicardia, hipotensão, fraqueza, hipersalivação, broncorreia, náuseas, vômitos, aumento do tônus ​​muscular esquelético.

Contra-indicações: epilepsia, asma brônquica, doença cardíaca orgânica.

Forma de problema: comprimidos de 0,015 g nº 20, ampolas de 1 ml de uma solução a 0,05% nº 10.

Kalimin (Kalim).

Menos ativo que o prozerin, mas de ação mais longa.

Aplicação: miastenia gravis, distúrbios da atividade motora após trauma, paralisia, encefalite, poliomielite.

Método de aplicação: prescrito por via oral 0,06 g 1-3 vezes ao dia, administrado por via intramuscular - 1-2 ml de solução a 0,5%.

Efeitos colaterais: hipersalivação, miose, dispepsia, aumento da micção, aumento do tônus ​​dos músculos esqueléticos.

Contra-indicações: epilepsia, hipercinesia, asma brônquica, doença cardíaca orgânica.

Forma de problema: drageia 0,06 g nº 100, solução a 0,5% em ampolas de 1 ml nº 10.

Ubretida (Ubritid).

Fármaco anticolinesterásico de ação prolongada.

Aplicação: atonia e íleo paralítico dos intestinos, bexiga, constipação atônica, paralisia periférica dos músculos esqueléticos.

Efeitos colaterais: náuseas, diarreia, dor abdominal, salivação, bradicardia.

Contra-indicações: hipertonicidade do trato gastrointestinal e do trato urinário, enterite, úlcera péptica do estômago e duodeno, doenças do sistema cardiovascular, asma brônquica.

Forma de problema: Comprimidos de 5 mg Nº 5, solução injetável em ampolas (1 ml contém 1 mg de ubretide) Nº 5.

Armin (Armínio).

Droga anticolinesterase ativa de ação irreversível.

Aplicação: agente miótico e antiglaucomatoso.

Método de aplicação: prescrever uma solução a 0,01% de 1-2 gotas no olho 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dor no olho, hiperemia da membrana mucosa do olho, dores de cabeça.

Forma de problema: em um frasco de 10 ml de solução a 0,01%. Em caso de sobredosagem e envenenamento, são observados os seguintes sintomas: broncoespasmo, queda acentuada da pressão arterial, abrandamento da actividade cardíaca, vómitos, sudorese, convulsões, constrição acentuada da pupila e espasmo de acomodação. A morte pode ocorrer por parada respiratória. Ajuda em caso de intoxicação: lavagem gástrica, respiração artificial, administração de medicamentos que normalizam o funcionamento do sistema cardiovascular, etc. Além disso, são prescritos anticolinérgicos (atropina, etc.), bem como reativadores da colinesterase, medicamentos - dipiroxima ou isonitrozina .

dipiroxima (Dipiroxima).

Usado para envenenamento com medicamentos anticolinesterásicos, principalmente os que contêm fósforo. Pode ser prescrito junto com m-anticolinérgicos. Administrar uma vez (s.c. ou i.v.), em casos graves - várias vezes ao dia. Disponível em ampolas na forma de solução a 15% de 1 ml.

Isonitrosina (Izonitrosina) - ação semelhante à dipiroxima. Disponível em ampolas de 3 ml de solução a 40%. Administrar 3 ml por via intramuscular (em casos graves - intravenoso), repetir se necessário.

5. M-colinolíticos

As drogas desse grupo bloqueiam a transmissão da excitação nos receptores m-colinérgicos, tornando-os insensíveis ao mediador acetilcolina, resultando em efeitos contrários à ação da inervação parassimpática e m-colinomiméticos.

Os anticolinérgicos M (drogas do grupo atropina) suprimem a secreção das glândulas salivares, sudoríparas, brônquicas, gástricas e intestinais. A secreção de suco gástrico diminui, mas a produção de ácido clorídrico, a secreção de bile e enzimas pancreáticas diminuem ligeiramente. Dilatam os brônquios, reduzem o tônus ​​e o peristaltismo dos intestinos, relaxam as vias biliares, reduzem o tônus ​​e provocam o relaxamento dos ureteres, principalmente com seu espasmo. Sob a ação de bloqueadores m-colinérgicos no sistema cardiovascular, ocorrem taquicardia, aumento da frequência cardíaca, aumento do débito cardíaco, melhora da condução e automatismo e um leve aumento da pressão arterial. Quando introduzida na cavidade, a conjuntiva causa dilatação da pupila (midríase), aumento da pressão intraocular, paralisia de acomodação e ressecamento da córnea. De acordo com a estrutura química, os m-anticolinérgicos são divididos em compostos de amônio terciário e quaternário. As aminas quaternárias (matacina, clorosil, brometo de propantelina, furbromegane, brometo de ipratrópio, troventol) penetram mal através da barreira hematoencefálica e apresentam apenas um efeito anticolinérgico periférico.

Sulfato de atropina (Atropini sulfas).

Possui atividade m-anticolinérgica. Bloqueia os sistemas m-colinérgicos do corpo.

Aplicação: úlcera péptica do estômago e duodeno, espasmos dos vasos sanguíneos em órgãos internos, asma brônquica, em oftalmologia - para dilatar a pupila.

Método de aplicação: prescrito por via oral em 0,00025-0,001 g 2-3 vezes ao dia, por via subcutânea em 0,25-1 ml de uma solução a 0,1%, em oftalmologia - 1-2 gotas de uma solução a 1%. VRD - 0,001, VSD - 0,003.

Efeitos colaterais: boca seca, taquicardia, visão turva, atonia intestinal, dificuldade em urinar.

Contra-indicações: glaucoma.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de solução n° 0,1 a 10%, colírio (solução a 1%) de 5 ml, pó. Lista A.

Metacina (Metacino).

M-anticolinérgico sintético, superior em atividade à atropina.

Aplicação, efeitos colaterais, contra-indicações: o mesmo que para atropina.

Método de aplicação: nomear dentro de 0,002-0,004 g 2-3 vezes ao dia, parenteralmente em 0,5-2 ml de uma solução a 0,1%.

Forma de problema: comprimidos de 0,002 No. 10, ampolas de 1 ml de uma solução a 0,1% No. 10. Preparações combinadas contendo m-colinolíticos: bellataminal, bellaspon, belloid, besalol, bellalgin. Atribua 1 comprimido 2-3 vezes ao dia para cólicas intestinais, aumento da acidez do suco gástrico e outros; supositórios (betiol e anuzol) são usados ​​para hemorróidas e fissuras retais.

6. N-colinolíticos

Um grupo de drogas que bloqueiam seletivamente os receptores n-colinérgicos dos gânglios autonômicos, da zona do seio carotídeo e da medula adrenal é chamado de bloqueadores ganglionares, e um grupo que bloqueia os receptores n-colinérgicos das sinapses neuromusculares é chamado de relaxantes musculares ou curare-like. drogas.

Os agentes gangliobloqueadores, bloqueando os receptores n-colinérgicos dos gânglios autônomos, causam várias alterações características:

1) dilatar os vasos sanguíneos e reduzir a pressão arterial, reduzir a liberação de adrenalina, reduzir os impulsos para o centro vasomotor do glomérulo carotídeo, dilatar os vasos das extremidades inferiores e melhorar sua circulação sanguínea. Os gangliobloqueadores de curta ação são usados ​​para edema pulmonar e cerebral, bem como para hipotensão controlada durante as operações, a fim de reduzir a perda sanguínea;

2) reduzir o tônus ​​dos músculos lisos dos órgãos internos e reduzir a secreção das glândulas;

3) têm um efeito estimulante sobre os músculos do útero, como o pahikarpin.

Ganglioblockers de ação curta.

Higrônio (Higrônio).

Aplicação: em anestesiologia para criar hipotensão artificial. Entre em/em (gotejamento) solução de 0,01% em solução isotônica de cloreto de sódio ou solução de glicose a 5%.

Efeitos colaterais: hipotensão grave.

Forma de problema: pó de 0,1 g em uma ampola com capacidade de 10 ml nº 10. Lista B.

Bloqueadores ganglionares de ação prolongada.

Benzohexônio (benzohezônio).

Aplicação: espasmo de vasos periféricos, hipertensão, crises hipertensivas, asma brônquica, úlcera péptica do estômago e duodeno. Prescrito por via oral 0,1-0,2 g 2-3 vezes ao dia, por via subcutânea, intramuscular - 1-1,5 ml de uma solução a 2,5%. VRD - por via oral 0,3 g; VSD - 0,9 g; SC único - 0,075 g, diariamente - 0,3 g.

Efeitos colaterais: fraqueza geral, tonturas, palpitações, colapso ortostático, boca seca, atonia vesical.

Contra-indicações: hipotensão, danos graves no fígado e nos rins, tromboflebite, alterações graves no sistema nervoso central.

Forma de problema: comprimidos de 0,1 g nº 20, ampolas de 1 ml de uma solução a 2,5% nº 10.

Pentamina (Pentamínio).

Indicações de uso, efeitos colaterais e contra-indicações: semelhante ao benzohexônio.

Forma de problema: em ampolas de 1 e 2 ml de solução a 5%.

Iodeto de paquicarpina (Pachycarpini hidroiodidum).

Aplicação: com espasmos de vasos periféricos e para estimular o trabalho de parto, para reduzir o sangramento no período pós-parto. Atribuir dentro, p/c, em/m.

Contra-indicações: gravidez, hipotensão grave, doença hepática e renal.

Forma de problema: disponível em comprimidos de 0,1 g, ampolas de 2 ml de uma solução a 3%. É liberado apenas por prescrição. Lista B. O mesmo grupo inclui comprimidos de pirileno (Pirilenum) e temechin (Temechinum) de 0,005 g cada.

7. Drogas Curariformes

As substâncias semelhantes ao curare bloqueiam os receptores n-colinérgicos dos músculos esqueléticos e causam relaxamento dos músculos esqueléticos (relaxantes musculares). De acordo com o mecanismo de ação, eles são divididos em substâncias:

1) tipo de ação antidespolarizante (competitiva) (tubocurarina, diplacina, meliktina);

2) tipo de ação despolarizante (ditilina);

3) tipo de ação mista (dioxônio).

De acordo com a duração da ação, os relaxantes musculares são divididos em três grupos:

1) ação curta (5-10 min) - ditilina;

2) duração média (20-40 min) - cloreto de tubocurarina, diplacina;

3) de ação prolongada (60 minutos ou mais) - anatruxônio.

cloreto de tubocurarina (Tubocurarinini-chloridum).

É um medicamento semelhante ao curare com ação antidespolarizante.

Aplicação: em anestesiologia para relaxar os músculos. Administrado por via intravenosa na dose de 0,4-0,5 mg/kg. Durante a cirurgia, a dose é de até 45 mg.

Efeitos colaterais: possível parada respiratória. Para enfraquecer o efeito da droga, o prozerin é administrado.

Contra-indicações: miastenia gravis, distúrbios pronunciados dos rins e fígado, idade senil.

Forma de problema: em ampolas de 1,5 ml contendo 15 mg da preparação nº 25.

Ditilina (Ditilino) escute (Listenon).

Relaxantes musculares sintéticos despolarizantes de ação curta.

Aplicação: intubação traqueal, intervenções cirúrgicas, redução de luxações. É administrado por via intravenosa a uma taxa de 1-1,7 mg/kg do peso corporal do paciente.

Efeitos colaterais: possível depressão respiratória.

Contra-indicações: glaucoma. As soluções de ditilina não devem ser misturadas com barbitúricos e sangue doado.

Forma de problema: ampolas de 5 ml de solução a 2% nº 10.

Na prática da anestesiologia, outros medicamentos também são usados: Arduan, Pavulon, Norcuron, Tracrium, Mellictin. Os anticolinérgicos M-, n têm um efeito bloqueador nos receptores m- e n-colinérgicos. Entre eles estão substâncias que bloqueiam predominantemente os receptores m- e n-colinérgicos periféricos (m-, n-anticolinérgicos ou antiespasmódicos) e têm efeito antiespasmódico. São eles a espasmotina, o tifeno, etc. Existem também medicamentos que penetram na barreira hematoencefálica e bloqueiam os receptores m- e n-colinérgicos do sistema nervoso central, usados ​​principalmente no tratamento da doença de Parkinson (ciclodol, dinezina). Além disso, existem drogas que possuem efeito m- e n-anticolinérgico central e periférico, como o aprofeno.

Espasmolitina (Espasmolitina).

m-, n-anticolinérgico periférico, que tem um efeito antiespasmódico.

Aplicação: endarterite, piloroespasmo, cólica espástica, úlcera péptica do estômago e duodeno. Prescrito por via oral, após as refeições, 0,05-0,1 2-4 vezes ao dia, por via intramuscular - 5-10 ml de solução a 1%.

Efeitos colaterais: boca seca, dor de cabeça, tontura, dor epigástrica, anestesia local.

Contra-indicações: glaucoma, trabalho que exige uma rápida reação mental e física.

Forma de problema: pó.

PALESTRA Nº 12. Meios que atuam nos processos adrenérgicos periféricos

1. Adrenérgicos

Os agentes adrenérgicos são substâncias medicinais que afetam as sinapses adrenérgicas localizadas na extremidade dos nervos simpáticos. Como os adrenorreceptores são divididos em vários tipos (α- e β-) e os receptores α-adrenérgicos são α1 pós-sinápticos, α2 pré-sinápticos e pós-sinápticos, e entre os receptores β-adrenérgicos são distinguidos receptores β1- e β2-adrenérgicos semelhantes, todos os meios que afetam o transmissão de excitação para sinapses adrenérgicas são divididos em três grupos principais:

1) receptores adrenérgicos excitatórios - adrenomiméticos;

2) bloqueio de receptores adrenérgicos - adrenobloqueadores (adrenolíticos);

3) afetando o metabolismo, deposição e liberação do mediador (simpaticolíticos).

Os adrenomiméticos são agentes que estimulam os adrenorreceptores. De acordo com a ação em um certo tipo de receptores adrenérgicos, os adrenomiméticos são divididos em três grupos:

1) receptores α-adrenérgicos predominantemente estimulantes (agonistas α-adrenérgicos);

2) receptores β-adrenérgicos predominantemente estimulantes (β-agonistas);

3) estimulação de receptores α- e β-adrenérgicos (α-, β-agonistas).

α- adrenomiméticos.

Este grupo inclui a norepinefrina, principal mediador das sinapses adrenérgicas, secretada pela medula adrenal e com efeito predominantemente estimulante nos receptores α-adrenérgicos, em pequena extensão nos receptores β1-adrenérgicos e menos nos receptores β2-adrenérgicos.

Hidrotartato de norepinefrina (Noradrenaiini hidrotartas).

Estimula os receptores α-adrenérgicos, tem um forte efeito vasopressor, estimula a contração do coração, tem um efeito broncodilatador fraco.

Aplicação: diminuição aguda da pressão arterial em trauma, cirurgia, envenenamento, choque cardiogênico. Introduzir / em (gotejamento) 2-4 mg da droga (1-2 ml de uma solução a 0,2%) em 500 ml de uma solução de glicose a 5%.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, calafrios, palpitações, se ficar sob a pele, é possível necrose.

Contra-indicações: anestesia com fluorotan. É necessária cautela na aterosclerose grave, insuficiência circulatória, bloqueio atrioventricular completo.

Forma de problema: 1 ml de solução a 0,2% nº 10. Lista B.

Mezaton (Mesátono).

Atua predominantemente nos receptores α-adrenérgicos, é mais estável que a norepinefrina, e é eficaz quando administrado por via oral, intravenosa, intramuscular, s/ce topicamente. É usado da mesma forma que a norepinefrina.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo.

Forma de problema: pó e ampolas de 1 ml de solução a 1%. Lista B.

Fetanol (Fetanolo).

Aumenta a pressão arterial em comparação com o mezaton por um período mais longo.

Aplicação, efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que o mezaton.

Forma de problema: pó, comprimidos de 0,005 g, em ampolas de 1 ml de solução a 1%.

Naftizina (Naftizina).

Sinónimo: Sanorina.

Aplicação: rinite aguda, sinusite, conjuntiva alérgica. O efeito vasoconstritor é mais longo do que o da norepinefrina e do mezaton, e a emulsão de sanorina age por mais tempo do que uma solução aquosa de naftizina.

Forma de problema: frascos de 10 ml de uma solução 0,05-0,1%.

Galazolina (halazolina).

Perto de naftizina em ação e aplicação.

2. β-agonistas

As drogas desse grupo têm efeito excitatório direto nos receptores β1- ou β1- e β2-adrenérgicos. A estimulação dos receptores β2-adrenérgicos, tem um efeito broncodilatador rápido e pronunciado, reduz o inchaço da mucosa brônquica. Aumenta a atividade funcional dos receptores β1 no miocárdio, aumenta a atividade cardíaca.

Isadrin (Isadrino).

Aplicação: enfisema, asma brônquica, pneumosclerose. Prescrito por via oral 1-2 comprimidos 3-4 vezes ao dia por via sublingual, na forma de inalações - 0,5-1 ml de uma solução a 0,5-1% 2-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: taquicardia, arritmia, náusea.

Contra-indicações: aterosclerose grave, arritmia, dor na região do coração.

Forma de problema: comprimidos de 0,005 g No. 20; em ampolas de 1 ml de uma solução a 0,5% nº 5, um aerossol de 25 g cada. Lista B.

Alupent (Alupente).

Perto de izadrinu, mas com asma brônquica atua por mais tempo.

Forma de problema: Ampolas de 1 ml de solução a 0,05% e frascos de 20 ml de solução a 2% para aerossol contendo 400 doses únicas, comprimidos de 0,02 g.

Sinônimo: Astmopent.

Forma de problema: frascos de 20 ml de uma solução a 1,5% para um aerossol contendo 200 e 400 doses únicas.

dobutamina (Dobutamina).

Aumenta o fluxo sanguíneo coronário, melhora a circulação sanguínea.

Efeitos colaterais: Taquicardia, arritmia, aumento da pressão arterial, dor no coração, náuseas.

Contra-indicações: estenose subaórtica.

Forma de problema: frascos de 20 ml (250 mg de dobutamina). Entre em / in, previamente dissolvido em uma solução de cloreto de sódio a 0,9%.

Fenoterol (Fenoterol).

Sinônimos: Berotek. Perto de Asthmopent, mas atuando por mais tempo. Melhor tolerado.

Aplicação: asma brônquica.

Forma de problema: aerossol com válvula dosadora, uma prensa - 0,2 mg do medicamento; 1 respiração 2-3 vezes ao dia. Sob o nome partusisten (partusisten) é usado como um meio de relaxar os músculos do útero.

Salbutamol (salbutamolo).

Sinónimo: Ventolina. Dá um efeito broncodilatador pronunciado. Recepção: interior e inalação com asma brônquica.

Forma de problema: latas de aerossol e comprimidos de 0,002 g.

α- e β- adrenomiméticos.

Essas drogas melhoram a condução do impulso nervoso nas sinapses pós-ganglionares das fibras nervosas simpáticas. Os principais efeitos estão associados a um efeito estimulante direto ou indireto nos receptores α- e β-adrenérgicos.

Cloridrato de adrenalina (cloridrato de adrenalina).

Usado para asma brônquica, hipoglicemia, reações alérgicas 1,0 ml de solução a 0,1%, para parada cardíaca aguda - intracardíaca, para glaucoma - solução a 1-2% em gotas.

Efeitos colaterais: taquicardia, aumento do débito cardíaco, aumento da pressão arterial, deterioração do suprimento de oxigênio do miocárdio.

Contra-indicações: hipertensão arterial, aterosclerose grave, diabetes mellitus, tireotoxicose, gravidez, glaucoma de ângulo fechado.

Cloridrato de efedrina (cloridrato de efedrina).

Funciona mais fraco, mas por mais tempo.

Aplicação: asma brônquica, doenças alérgicas, envenenamento com pílulas para dormir, drogas, hipotensão, enurese, trauma, perda de sangue, doenças infecciosas, miastenia gravis. Localmente como vasoconstritor, para dilatar a pupila para fins diagnósticos. Atribuir dentro de 0,025 g 2-4 vezes ao dia.

Entrar por via parenteral (0,5-1,0 ml de solução a 5%) e gotejamento (2 ml de solução a 5% em 500 ml de solução de glicose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%). Não tome no final do dia ou antes de dormir.

Efeitos colaterais: palpitações, náuseas, sudorese, insônia, excitação nervosa, retenção urinária, erupção cutânea, tremores dos membros.

Contra-indicações: hipertensão, aterosclerose, doença cardíaca orgânica grave, hipertireoidismo, insônia.

Forma de problema: pastilhas de 0,025 No. 10, ampolas de 2, 3 e solução de 5% de 1 ml. Lista A.

A efedrina faz parte dos comprimidos "Teofedrina" (Teofedrina) e da droga "Solutan" (Solutan).

3. Drogas antiadrenérgicas. Adrenobloqueadores

O bloqueio da transmissão da excitação nervosa na área dos receptores adrenérgicos pode ser realizado de diferentes maneiras:

1) bloqueio de adrenoreceptores (substâncias farmacológicas com tais propriedades são chamadas de adrenobloqueadores ou adrenolíticos);

2) uma violação do acúmulo e liberação do neurotransmissor pelas terminações nervosas. Este efeito é realizado por substâncias simpaticolíticas ou simpaticolíticas;

3) violação do processo de formação do mediador.

Ao contrário dos bloqueadores ganglionares, as substâncias antiadrenérgicas interrompem a condução da excitação nervosa eferente agindo nas sinapses pós-ganglionares sem afetar a transmissão da excitação nos gânglios. As substâncias adrenobloqueadoras, dependendo da predominância de seu efeito nos receptores α- ou β-adrenérgicos, são divididas em dois grupos:

1) α-bloqueadores;

2) β-bloqueadores.

Por sua vez, os α-bloqueadores são divididos em bloqueadores α1, que incluem fentolamina, tropafeno, pirroxano e outros, bloqueadores α2-adrenérgicos (ioimbina).

Os β-bloqueadores são divididos dependendo da presença de sua chamada atividade simpaticomimética em:

1) β-bloqueadores sem atividade simpatomimética interna (propranolol, atenolol, timolol, etc.), que reduzem significativamente o débito cardíaco e a frequência cardíaca;

2) β-bloqueadores com atividade simpatomimética interna moderada (oxeprenolol, alprenolol, acebutalol), reduzindo discretamente o débito cardíaco e a frequência cardíaca;

3) β-bloqueadores com atividade simpatomimética interna pronunciada (pindolol ou visken), que têm pouco efeito no débito cardíaco e na frequência cardíaca. Bloqueadores dos receptores α e β-adrenérgicos - labetolol. Bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos: anaprilina, (obzidan), oxprenolol, talinolol (kordanum), metaprolol. Além disso, neste grupo existem os chamados β1-bloqueadores cardiosseletivos, que apresentam efeito seletivo no coração (atenolol, metoprolol, practolol), utilizados para taquiarritmia, angina e hipertensão. Os bloqueadores dos receptores β2-adrenérgicos (timolol) reduzem a produção de líquido intraocular e são eficazes no glaucoma e em alguns tipos de tremor; têm efeito vasodilatador mediado por receptores β2-adrenérgicos.

4. α-bloqueadores

Essas drogas bloqueiam a transmissão da excitação para os receptores α1- e α2-adrenérgicos. As drogas deste grupo são usadas para doenças que ocorrem no contexto da hiperadrenalemia: feocromocitoma, enxaqueca, acidente vascular cerebral, endarterite, doença de Raynaud, acrocianose, estágios iniciais da gangrena aterosclerótica, úlceras tróficas das extremidades, escaras, feridas de cicatrização lenta, hipertensão, crises hipertensivas.

α1, α2-bloqueadores (ação não seletiva).

Diidroergotamina (Dihidroergotamina).

É um agente antiadrenérgico, diminui o tônus ​​vascular.

Aplicação: enxaqueca, espasmo coronário, doença de Raynaud.

Método de aplicação: nomear dentro de 10-20 gotas em 0,5 xícaras de água 1-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: com o aumento da sensibilidade, observam-se fenômenos dispépticos.

Contra-indicações: aterosclerose grave, hipotensão, doença cardíaca orgânica, infarto do miocárdio, função hepática e renal prejudicada, idade avançada.

Forma de problema: frascos de 10 ml de uma solução a 0,2%. Lista B.

Fentolamina (Fentolamina).

α-bloqueador, dilata os vasos periféricos, reduz ligeiramente a pressão arterial, tem um efeito hipotensor pronunciado no feocromocitoma.

Aplicação: endarterite, doença de Raynaud, crises hipertensivas, diagnóstico e remoção cirúrgica de feocromocitoma.

Método de aplicação: prescrito por via oral após as refeições, 0,05 g 3-4 vezes ao dia, possivelmente até 0,1 g 3-5 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: taquicardia, tonturas, náuseas, vómitos, diarreia, inchaço da mucosa nasal, comichão na pele.

Contra-indicações: lesões orgânicas graves do sistema cardiovascular.

Forma de problema: comprimidos de 0,025, ampolas contendo 0,005 g da droga.

α1-bloqueadores (ação seletiva).

Prazosina (Prazosina).

Inibe a enzima fosfolinesterase, que ajuda a relaxar os músculos lisos vasculares.

Aplicação: hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva.

Método de aplicação: prescrito por via oral 0,5 mg 1 vez ao dia (antes de dormir), até 1 mg 3-4 vezes ao dia. Para insuficiência cardíaca congestiva - até 3-20 mg por dia em 3-4 doses.

Efeitos colaterais: colapso, tontura, insônia, depressão, fraqueza, boca seca.

Contra-indicações: gravidez, doença renal, idade até 12 anos.

Forma de problema: comprimidos de 0,001, 0,002, 0,005 g Nº 50.

5. β-bloqueadores

Eles inibem a condução de um impulso nervoso devido à inibição dos receptores β1- e β2-adrenérgicos. β1-, β2-bloqueadores (ação não seletiva).

Anaprilina (anaprilina).

Sinônimos: Obsidan, Inderal, Propranolol.

Inibe os receptores β1- e β2-adrenérgicos, tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores.

Aplicação: hipertensão arterial, angina pectoris, arritmia sinusal, taquicardia, crise tireotóxica. Atribua 10 mg 3 vezes ao dia, aumentando gradualmente a dose para 20-40 mg 3-4 vezes ao dia (às vezes até 200 mg por dia).

Efeitos colaterais: fraqueza, bradicardia, hipotensão, broncoespasmo, náuseas, diarreia, distúrbios do sono, agitação, depressão.

Contra-indicações: infarto do miocárdio, hipotensão, asma brônquica, distúrbios de condução, doença de Raynaud e outras doenças vasculares obliterantes.

Forma de problema: comprimidos de 0,01 e 0,04 g nº 50, ampolas de 5 ml de uma solução a 0,25% nº 10.

Oxprenolol (Oxprenololum), sinônimos: Trasicor, Coretal.

Perto da anaprilina, mas tem um efeito menos pronunciado na força e na frequência das contrações cardíacas.

Aplicação: angina pectoris, arritmia, hipertensão.

Forma de problema: comprimidos de 0,02. Tome 1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia (pode tomar até 2 a 3 comprimidos 2 a 3 vezes ao dia).

Pindolol (Pindololo).

Sinónimo: Visken. β-bloqueador não cardiosseletivo. Tem atividade simpatomimética interna. Perto do oxprenolol, mas um pouco inferior ao propranolol. Tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores. Ingestão de 0,005 g 3 vezes ao dia 30 minutos após as refeições, administrado por via intravenosa por 5 minutos 0,4 mg (2 ml de uma solução a 0,02%).

Efeitos colaterais e contra-indicações: como anaprilina.

Forma de problema: comprimidos 5 mg No. 30; ampolas de 5 ml de solução a 0,02% nº 5.

Nadolol (Nadolol).

Sinónimo: Corgard. β-bloqueador de ação não seletiva.

Aplicação: doença cardíaca isquêmica, estágios iniciais da hipertensão.

Efeitos adversos: disfunção do trato gastrointestinal, bradicardia, insônia.

Contra-indicações: asma brônquica, bloqueio e defeitos cardíacos, doenças do fígado, rins, gravidez. Produzido em comprimidos de 0,04 e 0,08 g, são prescritos 2 comprimidos 1 vez ao dia.

Timolol (Timololo).

Perto da anaprilina.

Aplicação: glaucoma (taquifilaxia é possível), marque 1 gota 2 vezes ao dia.

Forma de problema: frascos de 3 e 5 ml de uma solução a 0,5%.

β1-bloqueadores (ação seletiva).

Kordanum (Cordanum), sinônimo de (Talinolol).

Reduz a contratilidade miocárdica e o débito cardíaco.

Aplicação: isquemia cardíaca, hipertensão arterial, arritmia cardíaca - 50 mg 3 vezes ao dia, até 300 mg por dia.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, náusea, tontura.

Contra-indicações: insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, condução prejudicada do coração e circulação periférica, doenças dos brônquios e pulmões.

Forma de problema: drageia 50 mg № 50.

Este grupo inclui medicamentos com duração de ação de até 6 horas (metoprolol - Metopolol) e até 24 horas (atenolol - Atenolol, acebutanol - Acebutanol).

6. Simpaticolíticos

Drogas simpatolíticas interrompem a deposição de norepinefrina, bem como sua liberação das terminações das fibras nervosas simpáticas. Os simpaticolíticos incluem reserpina, raunatina, isobarina, ornid, dopegyt, metildopa.

Reserpina (Reserpinum), sinônimos: Rausedil, Serpasil.

Tem efeito hipotensor e sedativo.

Aplicação: hipertensão, doença mental de etiologia vascular, psicose no contexto da pressão alta.

Método de aplicação: nomear oralmente 0,1-0,25 mg por dose até 1 mg por dia, V. R. D. - 1 mg, V. S. D. - 2 mg. Recomenda-se alternar com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Efeitos colaterais: hiperemia das membranas mucosas dos olhos, dispepsia, bradicardia, depressão, tontura.

Contra-indicações: úlcera péptica do estômago e duodeno, doença renal com função prejudicada, doenças orgânicas do sistema cardiovascular.

Forma de problema: comprimidos de 0,1 mg, 0,25 mg No. 50. Rausedil - ampolas de 1 ml de uma solução de 0,1-0,25%. Faz parte das preparações combinadas: Adelfan, Trirezide, Christepin (Brinerdine), Adelfan-Esidrexa, Adelfan-Esidrexa-K.

Raunatin (Raunatinum), sinônimo: Rauwasan (Rauwasan).

Contém a soma de alcalóides de raízes serpentinas de rauwolfia. Tem um efeito hipotensor, antiarrítmico e sedativo. Semelhante em ação à reserpina.

Aplicação: doença hipertônica.

Efeitos adversos: sudorese, fraqueza, dor no coração.

Contra-indicações: hipotensão.

Forma de problema: comprimidos de 0,002 g, comprimidos de rauvazana 0,002 cada. É prescrito 1 comprimido (pellets) 3 vezes ao dia, não mais de 6 comprimidos (pellets) por dia. Lista B.

Oktadin (Octadinum), sinônimos: Isobarin, Gaunetidine Sulfate, Ismelin.

Tem um efeito hipotensor pronunciado, que é precedido por uma pequena reação hipertensiva (de vários minutos a uma hora) quando administrado por via parenteral. O efeito da octadina no olho se manifesta no estreitamento da pupila e na diminuição da pressão intraocular. Oktadin aumenta ligeiramente a motilidade do trato gastrointestinal.

Aplicar para o tratamento da hipertensão, raramente glaucoma.

Efeitos adversos: disfunção do trato gastrointestinal, bradicardia.

Forma de problema: comprimidos e drageias de 0,025 g. É prescrito 1 comprimido 3 vezes ao dia com controle da pressão arterial.

Ornid (Ornidum).

Sinônimo: Bretylii tosilas. Bloqueia a membrana pré-sináptica e interrompe a liberação de norepinefrina, além de inibir a recaptação de norepinefrina. A duração da ação é de 6-8 horas, tem um efeito hipotensor e antiarrítmico.

Aplicação: arritmia, crises hipertensivas.

Efeitos adversos: náuseas, tonturas, visão turva, vício é possível.

Contra-indicações: aterosclerose, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de uma solução a 5%. É prescrito em / m a 0,1-05 ml 2-3 vezes ao dia. Lista B.

Metildopa (Metildopa) idiota (Dopegyt) aldomet (Aldomete).

Viola a formação do mediador da norepinefrina, atua nos sistemas enzimáticos, promove a formação de um composto biológico menos ativo, tem efeito hipotensor e leve sedativo.

Aplicação: doença hipertônica. O tratamento é iniciado com 0,25-0,5 g, aumentando a dose para 0,75-1 g, e se o efeito for insuficiente - para 1,5-2,0 g por dia. Combinado com saluréticos e medicamentos anti-hipertensivos.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, náuseas, vômitos, leucopenia.

Contra-indicações: doenças do fígado, órgãos hematopoiéticos, feocromocitoma, gravidez.

Forma de problema: comprimidos de 0,25.

PALESTRA 13. Dopamina e drogas dopaminérgicas

1. Dopamina

Dopamina - uma amina biogênica formada a partir da l-tirosina e que é precursora da norepinefrina e adrenalina e um mediador que interage com receptores α- e β-adrenérgicos, bem como com receptores específicos, denominados receptores de dopamina e localizados em diversas áreas do corpo . Muitos receptores de dopamina em várias áreas do SNC. Eles podem ser divididos em pré-sinápticos e pós-sinápticos. Além disso, os receptores de dopamina pós-sinápticos podem ser divididos em d1, associado à ação da dopamina sobre a atividade da enzima adenilato ciclase, e d2, não associado a essa ação. Dependendo do grau de estimulação da dopamina ou bloqueio desses receptores pelos antipsicóticos, eles são divididos em quatro tipos: d1-d4. Substâncias que estimulam os receptores de dopamina são chamadas de dopaminomiméticos, ou agonistas de receptores de dopamina, e substâncias que bloqueiam receptores de dopamina são chamadas de líticos de dopamina ou antagonistas de receptores de dopamina.

Dopaminomiméticos.

Essas substâncias são divididas em dois grupos:

1) ação indireta, afetando receptores de dopamina pré-sinápticos que regulam a síntese e liberação de dopamina e norepinefrina;

2) ação direta, afetando os receptores de dopamina pós-sinápticos.

O primeiro grupo de ação indireta das drogas domésticas inclui levodopa, midantan e outras que estimulam a síntese de dopamina e presumivelmente retardam sua destruição, promovem a liberação de dopamina dos grânulos das terminações pré-sinápticas, usadas no tratamento da doença de Parkinson.

O segundo grupo - psicoestimulantes com propriedades dopaminérgicas (fenamina (anfetamina)), facilitando a liberação de dopamina e norepinefrina dos grânulos das terminações nervosas pré-sinápticas e inibindo a atividade da MAO e a captação neuronal reversa da dopamina. Meridil (metilfenidato) é um psicoestimulante que tem a capacidade de liberar dopamina dos grânulos das terminações nervosas pré-sinápticas. O psicoestimulante centedrina e outras drogas têm ação semelhante.

Dofanomiméticos de ação direta e dofanominolíticos.

Dopamina (Dofaminum).

Estimulante de ação direta nos receptores de dopamina. Aumenta a força das contrações cardíacas e o nível de pressão arterial, aumenta o débito cardíaco, reduz a resistência dos vasos renais, aumentando o fluxo sanguíneo neles, bem como a diurese.

Aplicação: choque de várias etiologias, insuficiência cardiovascular e renal aguda, cirurgia cardíaca.

Método de aplicação: administrado por via intravenosa, pré-dissolvido em solução de glicose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9% (1 ml deve conter 500 mcg de dopamina). As infusões são realizadas continuamente - de 2-3 horas a 1-4 dias sob supervisão monitorada. A dose diária média é de 800 mcg.

Efeitos colaterais: espasmo de vasos periféricos, taquicardia, extra-sístole ventricular, insuficiência respiratória, cefaleia, agitação.

Contra-indicações: feocromocitoma, inibidores da monoaminoxidase, anestésicos.

Forma de problema: Ampolas de 5 ml de solução a 0,5% nº 10. Lista B.

2. Drogas dopaminérgicas

Parlodel (Parlodelo).

Sinónimo: Bromocriptina. Ativa os receptores de dopamina, inibe a secreção do hormônio da glândula pituitária anterior prolactina, sem afetar outros hormônios pituitários. Reduz o conteúdo de hormônio do crescimento no sangue, reduz a secreção de ACTH, suprime a lactação fisiológica. É usado para amenorreia e infertilidade associada a um aumento do teor de prolactina, para suprimir a lactação, com doença de Itsenko-Cushing e doença de Parkinson.

Método de aplicação: tomado com refeições para galactorreia, amenorreia dependente de prolactina, infertilidade de 1/2 comprimido 2-3 vezes ao dia a 1 comprimido 2-3 vezes ao dia. O tratamento continua até que a secreção de leite pare completamente e o ciclo menstrual se normalize. Para acromegalia: de 1 comprimido por dia (1-2 semanas) a 4-8 comprimidos por dia em doses iguais a cada 6 horas.Para a doença de Parkinson, o efeito ocorre em doses de 10-15 mg por dia. Em combinação com levodopa - doses mais baixas. A dose inicial é de 2,5 mg 2 vezes ao dia com aumento gradual da dose para 5 mg, reduzindo simultaneamente a dose de levodopa ou interrompendo-a. Para a doença de Itsenko-Cushing - 3 comprimidos por dia, depois até 1-2 comprimidos. Após 2-3 semanas - terapia de manutenção: 1 comprimido 1 vez ao dia. O curso do tratamento é de 6 a 8 semanas.

Efeitos colaterais: nos primeiros dias de tratamento: náuseas, vômitos, tonturas, raramente - efeito hipotensor.

Contra-indicações: hipotensão, doenças gastrointestinais, contraceptivos orais, inibidores da monoaminoxidase.

Forma de problema: comprimidos 0,0025 nº 30 e 100.

Dopaminolíticos.

Fármacos antipsicóticos que bloqueiam os receptores de dopamina pós-sinápticos com bloqueio simultâneo dos receptores de dopamina pré-sinápticos. Acredita-se que a supressão da transmissão dopaminérgica dos impulsos nervosos em diferentes áreas do SNC provoque diferenças no espectro de atividade psicotrópica e na natureza dos efeitos colaterais das drogas nesse grupo. De acordo com a ação dos antipsicóticos através dos receptores de dopamina pré-sinápticos, é possível selecionar desse grupo drogas que tenham atividade antipsicótica, mas não apresentem efeitos colaterais extrapiramidais. Os antagonistas seletivos do receptor D2 são drogas sulpiride (Sulpirid), metoclopramide (Metoclopramide).

PALESTRA Nº 14. Histamina e anti-histamínicos

1. Histamina. Histaminomiméticos

A histamina é um dos mediadores envolvidos na regulação das funções vitais do corpo e desempenha um papel importante na patogênese de uma série de condições dolorosas. Geralmente a histamina está no corpo em um estado inativo e ligado. A quantidade de histamina aumenta em várias condições patológicas do corpo: lesões, estresse, reações alérgicas. Então, junto com a histamina, outras substâncias biologicamente ativas são liberadas: serotonina, bradicinina, acetilcolina, substância de anafilaxia, prostaglandinas, etc. A quantidade de histamina também aumenta quando vários venenos (vegetais, animais, bacterianos), produtos alimentícios (morangos, ovo brancos, etc.), bem como algumas substâncias medicinais - anticolinérgicos, novocaína, antibióticos, etc. No corpo existem receptores específicos chamados histamina, ou receptores H, cujo mediador é a histamina. Os receptores de histamina (H1 e H2) têm localizações diferentes no corpo. Quando os receptores H1 são estimulados, o tônus ​​dos músculos lisos dos intestinos, brônquios e bexiga aumenta; a estimulação dos receptores H2 aumenta a secreção das glândulas gástricas, regula o funcionamento das glândulas salivares e relaxa os músculos lisos do útero. . Através dos receptores H1 e H2, o nível de pressão arterial, a permeabilidade capilar e os vasos coronários são regulados. Todos os medicamentos histaminérgicos são divididos em dois grupos principais:

1) estimulantes de receptores H1 e H2 - histaminomiméticos;

2) Bloqueadores dos receptores H1 e H2 - anti-histamínicos.

Histaminomiméticos.

Essas substâncias excitam os receptores de histamina H1 e H2 e causam os efeitos característicos da histamina. Como droga, a histamina tem uso limitado. É obtido da histidina por clivagem bacteriana ou sinteticamente.

Histamina (Histamina).

Na prática médica, o dicloridrato de histamina é usado. Causa espasmo dos músculos lisos, dilatação dos capilares e diminuição da pressão arterial, aumento da frequência cardíaca, aumento da secreção de suco gástrico.

Aplicação: poliartrite, reumatismo, dor causada por lesão de nervos periféricos, doenças alérgicas, para diagnósticos e estudos instrumentais.

Método de aplicação: 0,2-0,5 ml de solução a 0,1% são administrados por via intravenosa, subcutânea e intramuscular; para eletroforese - solução a 0,1%.

Efeitos colaterais: overdose - colapso, choque.

Forma de problema: ampolas de 1 ml de solução a 0,1% nº 10. Como ferramentas de diagnóstico para determinar a função secretora do estômago, um histólogo (Gystalog), betazol (Betazol), tidazina (Titazin), que exibem alta atividade seletiva contra receptores H2, são usado.

Anti-histamínicos.

Eles são divididos em dois grupos:

1) substâncias de ação direta;

2) substâncias de ação indireta, cujo efeito é realizado através de um mediador, cuja síntese ou liberação muda com a introdução dessas substâncias.

Anti-histamínicos de ação direta.

Dentre esse grupo de medicamentos, destacam-se as substâncias que bloqueiam os receptores H1 (bloqueadores H1) e os receptores H2 (bloqueadores H2).

2. Anti-histamínicos

Difenidramina (Dimedrol).

Tem efeitos anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos.

Aplicação: doenças alérgicas (urticária, febre do feno, conjuntivite alérgica, angioedema, etc.), parkinsonismo, coreia, doença de Ménière, como sedativo e hipnótico.

Método de aplicação: administrado por via oral, intramuscular, intravenosa, tópica (cutânea, na forma de colírio, na mucosa nasal), por via retal.

Não injete sob a pele devido à irritação. Prescrito por via oral 0,025-0,05 g 1-3 vezes ao dia, por via intramuscular e intravenosa - 1-5 ml de solução a 1%, na forma de colírio (solução 0,2-0,5%). VRD - 0,1 g, VSD - 0,25 g, IM - 0,05 e 0,15 g, respectivamente.

Efeitos colaterais: tonturas, dor de cabeça, boca seca, náuseas, sonolência, fraqueza geral.

Contra-indicações: pessoas cuja profissão exige uma resposta rápida.

Forma de problema: pó, comprimidos de 0,05 g nº 10, de 0,02 nº 6 para crianças, ampolas de 1 ml de solução a 1% nº 10, supositórios retais de 0,01 g nº 10 para crianças, bastões de 0,05 g nº 10.

Diprazina (Diprazina).

Sinónimo: Pipolfeno. Tem uma forte atividade anti-histamínica, mais ativa que a difenidramina. Tem efeito sedativo.

Aplicação: doenças alérgicas, reumatismo com um componente alérgico pronunciado, complicações alérgicas causadas por medicamentos, dermatoses pruriginosas, doença de Ménière, etc.

Método de aplicação: prescrito por via oral 0,025 g 2-3 vezes ao dia, por via intramuscular - 1-2 ml de solução a 2,5%; IV (como parte de misturas líticas) - até 2 ml de solução a 2,5%. Para crianças - de acordo com a idade. VRD - 0,075 g, VSD - 0,5 g; IM único - 0,05 g, diariamente - 0,25 g.

Efeitos colaterais: boca seca, náusea. Com injeção intramuscular - infiltrados dolorosos, com administração intravenosa - uma diminuição acentuada da pressão arterial.

Contra-indicações: intoxicação alcoólica, a pessoas cujo trabalho exige uma resposta rápida.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,025 e 0,005 No. 10, ampolas de 2 ml de solução a 2,5% No. 10.

Tavegil (Tavégil).

Sinónimo: Clemastino. Anti-histamínico de ação prolongada com efeito sedativo moderado, aumenta o efeito de pílulas para dormir e álcool.

Aplicação: o mesmo que diprazina.

Método de aplicação: prescrito por via oral na dose de 0,001 g 2 vezes ao dia, se necessário - até 0,004 g Crianças de 6 a 12 anos - 0,0005-0,001 g 2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, constipação, boca seca.

Contra-indicações: pessoas cujo trabalho exige intensa atividade física e mental.

Forma de problema: comprimidos de 0,001 g nº 20, 2,5 mg nº 20, ampolas de 2 ml de uma solução a 0,1% (2 mg) nº 5.

Suprastina (Suprastina).

Aplicação, efeitos colaterais e contra-indicações: como a difenidramina.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 nº 20, ampolas de 1 ml de uma solução a 2% nº 5.

Fenkarol (fencarolo).

Ao contrário da difenidramina e da diprazina, não tem efeito sedativo e hipnótico.

Aplicação: tal como acontece com outros medicamentos deste grupo, pode ser prescrito a pessoas cujo trabalho requer uma resposta rápida.

Método de aplicação: nomear por via oral 0,025-0,05 g 3-4 vezes ao dia, mas com cautela em pacientes com doenças graves do sistema cardiovascular, fígado e úlcera péptica, i-th trimestre da gravidez.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 e 0,01 g nº 20. Lista B.

Este grupo também inclui Diazolina (Diazolina), que não tem efeito sedativo e hipnótico, mas devido à irritação da mucosa gástrica, é melhor usá-lo depois de comer em uma drageia.

Forma de problema: comprimidos e drageias 0,05 e 0,1 nº 20. Lista B.

3. Outros medicamentos do grupo dos anti-histamínicos

Os bloqueadores H2 bloqueiam seletivamente os receptores H2, exercendo um efeito inibitório sobre a secreção gástrica induzida pela histamina e eliminando parcialmente a hipotensão da histamina. Eles encontram uso no tratamento de úlceras estomacais.

Histodil (Histodil).

Sinónimo: Cimetidina. bloqueador do receptor H2. Anti-histamínico, reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago.

Aplicação: para o tratamento de tumores benignos do estômago e duodeno, esofagite de refluxo, síndrome de Zollinger-Ellison, fase inativa de hemorragias gástricas erosivas.

Método de aplicação: administrado por via oral 200 mg 3 vezes ao dia com as refeições e 400 mg ao deitar (1 g por dia). Também pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa lenta na dose de 200 mg, se necessário, repetir após 4-6 horas.

Efeitos colaterais: tontura, fadiga, erupção cutânea, raramente nefrite ou pancreatite aguda, que desaparece quando o medicamento é descontinuado.

Contra-indicações: com cautela durante a gravidez, lactação, doenças do fígado, rins, sistema circulatório.

Forma de problema: comprimidos de 200 mg nº 50, ampolas de 2 ml de solução a 10% nº 10.

Ranitidina (Ranitidina).

Sinónimo: ranisan. Um poderoso bloqueador dos receptores H2-histamina.

Indicações de uso, efeitos colaterais, contra-indicações: como a cimetidina.

Método de aplicação: tomar 1 comprimido 2 vezes ao dia (manhã e noite) independentemente das refeições. O curso do tratamento é de 4 a 6 semanas.

Para prevenção - 1 comprimido à noite antes de dormir durante 12 meses, a cada 4 meses - endoscopia. Com síndrome de Zollinger-Ellison - 1 comprimido 3 vezes ao dia, se necessário - até 4-6 comprimidos por dia. Pacientes com função renal limitada (o nível de creatina sérica excede 3,3 mg (100 ml)) - diariamente 1/2 comprimido 2 vezes ao dia.

Forma de problema: comprimidos 150 mg nº 20, 50.

Anti-histamínicos de ação indireta.

Essas drogas agem indiretamente, interrompendo a síntese de histamina e reduzindo a quantidade de histamina livre.

Cetotifeno (cetotifeno).

Sinónimo: Zaditen. Um agente antialérgico que inibe a liberação de histamina no corpo, evitando assim a ocorrência de anafilaxia, inchaço das membranas mucosas, broncoespasmo e outras manifestações de uma reação alérgica.

Aplicação: prevenção e tratamento da asma brônquica de origem alérgica. rinite alérgica.

Método de aplicação: Tomar 1 comprimido de manhã e à noite às refeições. Pacientes sensíveis ao efeito sedativo do medicamento recebem inicialmente prescrição de 1/2 comprimido por dia, aumentando gradativamente a dose para 2 mg por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 4 mg (2 comprimidos 2 vezes ao dia). Crianças maiores de 3 anos - 0,025 mg/kg de peso corporal 2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: no início do tratamento - sedação, às vezes boca seca, leve tontura. Esses fenômenos desaparecem sem interromper o tratamento.

Contra-indicações: gravidez, antidiabéticos orais e outras drogas que causam trombocitopenia.

Forma de problema: cápsulas e comprimidos de 0,001 cada, xarope contendo 1 mg da droga em 0,2 ml. Lista B.

Cromolina sódica (Cromolina Sódica).

Sinónimo: Intal. Previne a liberação de histamina dos mastócitos, previne broncoespasmo.

Aplicação: asma brônquica.

Método de aplicação: para inalação (1 cápsula 3-4 vezes ao dia) usando um turbohaler. Pode ser usado em combinação com broncodilatadores e corticosteróides. As inalações são realizadas diariamente. Comece com 4 cápsulas por dia (em intervalos de 6 horas). Em casos graves - até 8 cápsulas por dia (a cada 3 horas, 1 cápsula). Após a melhora do quadro, o número de inalações é reduzido gradativamente, selecionando-se uma dose de manutenção eficaz.

Efeitos colaterais: em alguns casos, irritação da laringe e garganta, especialmente durante doenças respiratórias, às vezes tosse e broncoespasmo de curto prazo. A tosse é aliviada tomando um copo de água imediatamente após a inalação e, em caso de broncoespasmo repetido, é feita uma inalação preliminar de um broncodilatador.

Contra-indicações: gravidez, idade até 5 anos, com cautela em pacientes com danos no fígado e nos rins.

Forma de problema: cápsulas de 0,02 g nº 30 e turbohaler.

Serotonina e serotonina e drogas anti-serotonina.

A serotonina, ou 5-hidroxitriptamina, é uma amina biogênica formada no corpo como resultado da transformação do aminoácido l-triptofano. Ele se acumula nas vesículas sinápticas e é liberado sob a influência de impulsos nervosos, interagindo com receptores específicos, denominados serotonina (serotonérgicos). Existem 5-HT1 (ou S1-) - receptores, 5-HT2 (ou S2-) - receptores, 5-HT3 (ou S3-) - receptores. Os receptores 5-HT2 são encontrados nos músculos lisos das paredes dos vasos sanguíneos, nos brônquios e nas plaquetas. Os receptores 5HT1 e 5HT3 são encontrados nos músculos lisos e na mucosa do trato gastrointestinal. Os receptores 5HT3 são encontrados em tecidos periféricos e no sistema nervoso central. A serotonina desempenha o papel de um mediador no SNC. A serotonina desempenha um papel importante na patogênese da depressão e no mecanismo de ação dos antidepressivos. Supõe-se que o desenvolvimento de náuseas e vômitos pode ser devido à estimulação dos receptores de serotonina 5HT3 localizados na região do centro do vômito. A ação periférica da serotonina é caracterizada pela contração dos músculos lisos do útero, intestinos, brônquios e outros órgãos musculares lisos, constrição dos vasos sanguíneos. A serotonina é um dos mediadores da inflamação. Quando aplicado topicamente, tem um efeito edematoso pronunciado, tem a capacidade de encurtar o tempo de sangramento, aumentar a agregação plaquetária, que libera serotonina. Na prática médica, são utilizados a serotonina e seus derivados, bem como alguns de seus antagonistas.

4. Serotonina e drogas serotoninérgicas e anti-serotonina

Adipato de serotonina (Serotonini adipinas).

agente hemostático.

Aplicação: condições patológicas acompanhadas de síndrome hemorrágica (doença de Werlhof, trombastenia, etc.).

Método de aplicação: administrado por via intravenosa (em 100-150 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%) ou intramuscular (em 5 ml de solução de novocaína a 0,5%) a partir de 0,005 e até 0,01 g na ausência de fenômenos de efeitos colaterais, administrado por via intramuscular 2 vezes ao dia com intervalo de pelo menos 4 horas. A dose diária para adultos é de 0,015-0,02 g. O curso do tratamento é de até 10 dias.

Efeitos colaterais: com introdução rápida em uma veia, ocorre dor ao longo da veia e no abdômen, desconforto na região do coração, aumento da pressão arterial, peso na cabeça, dificuldade em respirar, náuseas, vômitos, diurese diminuída, dor no local da injeção quando injetado por via intramuscular.

Contra-indicações: glomerulonefrite, doenças renais acompanhadas de anúria, hipertensão estágio II-III, trombose aguda, edema de Quincke, asma brônquica, aumento da coagulação sanguínea.

Forma de problema: Ampolas de 1 ml de solução a 1% nº 10. Lista B.

Mexamina (Mexaminum).

Perto da serotonina. Causa contração dos músculos lisos, constrição dos vasos sanguíneos, tem efeito sedativo, aumenta o efeito dos hipnóticos e analgésicos. Tem atividade radioprotetora.

Aplicação: prevenção da reação geral à radiação durante a radioterapia. Atribuir dentro de 0,05 a 0,1 g por 30-40 minutos antes de cada sessão.

Efeitos colaterais: náusea leve, dor na região epigástrica, raramente vômitos.

Contra-indicações: esclerose grave dos vasos do coração e do cérebro, insuficiência cardiovascular, asma brônquica, gravidez, doença renal com função prejudicada.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,05 g Nº 50.

imigrante (imigrante).

A substância ativa é o sumatriptano, um estimulador específico dos receptores 5HT1-serotonina.

Aplicação: para alívio rápido de ataques de enxaqueca.

Método de aplicação: somente após o início de um ataque de enxaqueca, 50 mg, possivelmente até 100 mg.

Efeitos colaterais: tonturas, sonolência, náuseas e vômitos, hipertensão arterial, bradicardia, reações alérgicas.

Contra-indicações: doenças orgânicas do sistema cardiovascular, inibidores da monoaminoxidase, ergotamina e seus derivados.

Forma de problema: comprimidos 50 e 100 mg nº 6.

Zofran (Zofran).

A substância ativa ondansetron, um antagonista seletivo do receptor 5HT3 da serotonina, previne ou elimina náuseas e vômitos causados ​​por quimioterapia ou radioterapia, bem como após cirurgia.

Aplicação: náuseas e vômitos após cirurgia, quimioterapia ou radioterapia.

Método de aplicação: no interior e parenteralmente 8 mg, possivelmente até 32 mg.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, constipação, dor no peito, hipotensão, bradicardia.

Forma de problema: comprimidos de 4 e 8 mg No. 10, ampolas para injeções de 2 e 4 ml (2 mg por 1 ml da substância ativa).

Ciproheptano (Ciproheptano).

Sinónimo: Peritol. Tem atividade anti-histamínica, mas também um forte agente anti-serotonina. Possui atividade anticolinérgica e antialérgica, principalmente em dermatoses pruriginosas.

Aplicação: doenças alérgicas, doença do soro, enxaqueca. 4 mg 3-4 vezes ao dia, para crianças - dependendo da idade. As doses diárias para adultos não são superiores a 32 mg, para crianças dos 2 aos 6 anos - 8 mg, dos 6 aos 14 anos - 12 mg.

Efeitos colaterais: boca seca, ataxia, náusea, erupção cutânea.

Contra-indicações: gravidez, glaucoma, retenção urinária, pessoas cujo trabalho exige uma reação rápida, incompatível com o álcool.

Forma de problema: 4 mg comprimidos nº 20, xarope para crianças, 100 ml cada (em 1 ml 0,4 mg da droga). Lista B.

PALESTRA No. 15. Meios que atuam no campo das terminações nervosas sensitivas. Medicamentos que reduzem a sensibilidade das terminações nervosas

1. Anestésicos locais

As drogas desse grupo bloqueiam seletivamente o processo de transmissão da excitação nos nervos eferentes e suas terminações, causando perda da sensibilidade à dor no local de sua injeção.

Existem diferentes tipos de anestesia local:

1) anestesia de superfície (terminal) (aplicação de anestésicos na superfície da pele, membranas mucosas dos olhos, nariz, etc.);

2) anestesia de condução (injeção de um anestésico no nervo ou próximo a ele);

3) raquianestesia (a solução anestésica é injetada diretamente no canal medular);

4) anestesia infiltrativa (os tecidos de qualquer parte do corpo são impregnados com um anestésico em camadas).

Preparações.

Anestezin (anestesia).

Anestesia local.

Aplicação: nomear dentro com dor no estômago, hipersensibilidade do esôfago, 0,3 g 3-4 vezes ao dia; externamente na forma de pomada a 5-10% e pós para urticária e doenças de pele acompanhadas de coceira, para alívio da dor de superfícies ulcerativas e feridas; em supositórios de 0,05-0,1 g para doenças do reto (com rachadura, coceira, hemorroidas); na forma de uma solução oleosa de 5-20% para anestesia das membranas mucosas.

Contra-indicações: hipersensibilidade individual.

Forma de problema: pó, comprimidos de 0,3 g nº 10.

Novocaína (Novocaína).

Anestesia local.

Aplicação: todos os tipos de anestesia, bloqueio vagossimpático e pararrenal para potencializar a ação de narcóticos básicos, em anestesia geral, para aliviar a dor em úlceras gástricas e duodenais, com fissuras anais, hemorroidas, etc.

Método de aplicação: para anestesia infiltrativa, a dose mais alta no início da operação não é superior a 500 ml de solução a 0,25% ou 150 ml de solução a 0,5%, depois a cada hora até 1000 ml de solução a 0,25% ou 400 ml 0,5 , solução a 1% a cada hora. Para anestesia de condução são utilizadas soluções a 2-20%, para anestesia peridural - 25-2 ml de solução a 2%, para raquianestesia - 3-5 ml de solução a 50%, para bloqueio perirrenal - 80-50 ml de um Solução a 30%, bloqueio vagossimpático - 100-0,25 ml de solução a 0,1%, como anestésico local e antiespasmódico em supositórios - XNUMX g cada.

Efeitos colaterais: tonturas, fraqueza, hipotensão, alergias.

Contra-indicações: intolerância individual.

Forma de problema: em pó; ampolas de 2 ml de solução nº 0,5 a 1, 2 e 10%, ampolas de 5 ml de solução nº 0,5 a 2 e 10%; Ampolas de 10 ml de solução 0,5, 1 e 2% nº 10, ampolas de 1 ml de solução nº 2 a 10%, 400 ml de solução 0,25 e 0,5%, supositórios retais contendo 0,1 , 10 g de novocaína, nº XNUMX. Lista B.

2. Outros anestésicos locais

Lidocaína (Lidocino).

Sinónimo: Xicaína. Anestésico local e agente antiarrítmico.

Aplicação: anestesia local. Extrassístole ventricular e taquicardia, especialmente na fase aguda do infarto do miocárdio e por intoxicação com preparações digitálicas.

Método de aplicação: nomear apenas em / m, a dose total não é superior a 300 mg.

Contra-indicações: distúrbios funcionais graves do fígado.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, tontura, sonolência.

Forma de problema: Solução a 10% em ampolas de 2 ml Nº 10 e solução a 2% em ampolas de 2 e 10 ml.

Ultracaína (Ultracaína).

Tem um efeito anestésico rápido e forte, boa tolerância geral e local.

Aplicação: anestesia local e infiltrativa em intervenções cirúrgicas, alívio da dor do parto, tratamento de síndromes dolorosas, anestesia lombar, anestesia de condução em odontologia.

Método de aplicação.

1. Para anestesia local, uma solução de ultracaína a 2% é usada em uma quantidade de 2-5 ml (por exemplo, ao remover ateroma) e até 100 ml (por exemplo, ao remover uma hérnia). A anestesia de condução local para bloqueio de terminações nervosas periféricas ou plexos nervosos é realizada usando 15-30 ml, o efeito dura cerca de 2-3 horas.

2. Ultracaína 2% A. As doses e modo de uso são os mesmos da ultracaína 2%. Para bloqueio paracervical, utiliza-se principalmente 6-8 ml, para anestesia peridural e peridural - 15-20 ml.

3. Ultracaína 5%. O início completo da analgesia com a injeção lombar de 1,5-2 ml de uma solução hipertônica de ultracaína 5% em 2-10 minutos e geralmente dura 2-3 horas.

4. Ultracaína-DS. Ao remover dentes do maxilar superior sem sinais de inflamação, são administrados 2 ml por dente como depósito vestibular. Caso seja necessário fazer incisão ou sutura no palato, utilizar 0,1 ml para cada sutura.

Efeitos colaterais: depende da dose utilizada. Pode haver desmaios, colapso, distúrbios respiratórios, náuseas, vômitos, movimentos musculares involuntários, contrações e espasmos causados ​​pela ação da adrenalina, contida na ultracaína.

Contra-indicações: taquicardia paroxística, fibrilação atrial e glaucoma. A substância conservante ultracaína (éster metílico do ácido parahidroxibenzóico) possui um grupo hidroxila em sua composição na posição para. Pacientes alérgicos a este grupo, a introdução da ultracaína é contraindicada.

Forma de problema: em ampolas de ultracaína 2%, 10 ml nº 5, ultracaína 2% A - 10 ml nº 5, ultracaína 5% - 2 ml nº 5, ultracaína DS - 2 ml nº 50.

Outros anestésicos locais também são utilizados na prática médica. Na oftalmologia utilizam solução de dicaína a 0,5% (Dicainum), solução de piromecaína a 0,5% (bumecaína - Bymecainum), em oftalmologia e otorrinolaringologia soluções a 0,5, 1 e 2%. Além disso, existem formas farmacêuticas contendo anestésicos locais: supositórios de Anestezol, comprimidos de Pavetesina, aerossol de Olazol.

3. ​​Adstringentes

Adstringentes, quando aplicados nas membranas mucosas, causam coagulação de proteínas, o filme resultante protege a mucosa de fatores irritantes, a dor diminui e a inflamação é enfraquecida.

Tal efeito é exercido por muitas substâncias de origem vegetal, bem como soluções fracas de sais de certos metais.

Tanino (Ta ninum).

ácido gallodúbico. Possui ação adstringente e anti-inflamatória.

Aplicação: estomatite, gengivite, faringite (solução de 1-2% para enxágue (3-5 vezes ao dia), externamente para queimaduras, úlceras, rachaduras, escaras (soluções de 3-10% e pomadas), envenenamento com alcalóides, sais de metais pesados ​​(0,5 % de solução aquosa para lavagem gástrica).

Forma de problema: pó.

Tansal (Tansal).

Composição: tanalbina - 0,3 g, salicilato de fenila - 0,3 g. Adstringente e desinfetante.

Aplicação: enterite e colite aguda e subaguda (1 comprimido 3-4 vezes ao dia).

Forma de problema: comprimidos número 6.

Erva Hypericum (Herba Hyperici).

Contém taninos como catequinas, hiperosídeo, azuleno, óleo essencial e outras substâncias.

Aplicação: como adstringente e anti-séptico para colite na forma de decocção (10,0-200,0 g) 0,3 xícaras 3 vezes ao dia 30 minutos antes das refeições, para enxaguar a boca na forma de tintura (30-40 gotas por copo de água) .

Forma de problema: grama cortada 100,0 g cada, briquetes 75 g cada, tintura (Tinctura Hyperici) em frascos de 25 ml.

Casca de carvalho (Córtex Quécus).

Aplicação: como adstringente na forma de decocção aquosa (1:10) para enxaguar com gengivite, estomatite e outros processos inflamatórios da cavidade oral, faringe, laringe, externamente para o tratamento de queimaduras (solução a 20%).

Na prática medicinal, infusões e decocções de plantas como: rizoma de serpentina (Rhizoma Bistortae), rizoma e raiz de burnet (Rhizoma cum radicibus Sanguisorbae), amieiro (Fructus Alni), folhas de sálvia (Folium Salviae), uma preparação dele - também se utiliza salvina (Salvinum), flores de camomila (Flores Chamomillae), preparação de camomila; Romasulan (Romasulon), mirtilos (Baccae Murtilli), frutos de cereja de pássaro (Baccae Pruni racemosae), rizoma de cinquefoil (Rhizoma Tormentillae), grama de sucessão (Herba Bidentis).

sais metálicos. Preparações de bismuto.

Nitrato de bismuto básico (Bismuto subnitras).

Aplicação: como adstringente, anti-séptico fraco, agente de fixação para doenças gastrointestinais, é prescrito por via oral a 0,25-1 g (para crianças, 0,1-0,5 g) por recepção 4-6 vezes ao dia 15-30 minutos antes das refeições.

Efeitos colaterais: com uso prolongado em altas doses, a metemoglobinemia é possível.

Forma de problema: pó, que faz parte dos comprimidos Vikair, usados ​​para úlceras gástricas e duodenais, e supositórios Neo-Anuzol, que são usados ​​para hemorroidas.

Xeroform (Xerofórmio).

Aplicado externamente como adstringente, secante e antisséptico em pós, pós, pomadas (3-10%). Incluído no linimento balsâmico (pomada Vishnevsky)

Dermatol (dermátolo).

Sinónimo: Bismuto subgallas. Aplicado como adstringente, anti-séptico e agente de secagem externamente para doenças inflamatórias da pele, membranas mucosas na forma de pós, pomadas, supositórios.

Forma de problema: pó.

Preparações de chumbo: acetato de chumbo (Plumbi acetas) - loção de chumbo - solução a 0,25%.

Preparações de alumínio: Alum (Alumen). Usado como agente adstringente e hemostático (solução 0,5-1%).

Alum queimado (Alúmen ustum).

Como adstringente e secante na forma de pó incluído no pó.

4. Agentes de revestimento e agentes absorventes

Agentes envolventes.

Os agentes envolventes formam soluções coloidais em água - muco que cobre as membranas mucosas e as protege da ação de substâncias irritantes.

Eles são usados ​​​​para tratar doenças inflamatórias do trato gastrointestinal, bem como para reduzir o efeito irritante de certos medicamentos. Como agentes de envolvimento, são utilizados o muco de amido, o muco da semente de linho, algumas substâncias orgânicas e inorgânicas capazes de formar soluções coloidais.

Almagel (Almagel).

Preparação combinada, dos quais 5 ml contém 4,75 gel de hidróxido de alumínio, 0,1 g de óxido de magnésio com a adição de D-sorbitol.

Inscrição: úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite hiperácida e outras doenças do estômago. Almagel A também inclui 0,1 g de anestesina, é usado na presença de dor concomitante. Atribua 1-2 colheres de chá. 4 vezes ao dia 30 minutos antes das refeições.

Semente de linho (sêmen).

É prescrito externamente para cataplasmas, internamente como envolvente e emoliente na forma de muco (Mucilago seminis Lini), que é preparado a partir de 1 parte de linhaça inteira e 30 partes de água quente ex tempore.

adsorventes.

Eles têm a capacidade de proteger as membranas mucosas da irritação, retardar a absorção de várias substâncias do trato gastrointestinal em caso de envenenamento. Os mais usados ​​são carvão ativado, pó de argila branca, esmectita, etc.

Carboleno (Carboleno).

O carvão ativado (Tabulettae Carbonis activi) é capaz de adsorver gases, alcalóides, sais de metais pesados, toxinas, etc.

Aplicação: como adsorvente para dispepsia, flatulência, tomado por via oral 1-3 comprimidos 2-4 vezes ao dia.

Forma de problema: comprimidos de 0,25 g nº 10.

barro branco (Bolus Alba).

Aplicação: como agente envolvente e adsorvente, é tomado por via oral (10-100 g) para doenças gastrointestinais (colite, enterite), externamente na forma de pós, pomadas, pastas para doenças da pele.

Forma de problema: pó.

Esmectite (Smecta).

Agente antidiarreico. A suspensão tem propriedades de sorção e capacidade de envolvimento significativas, protegendo a membrana mucosa do trato digestivo dos efeitos negativos dos íons H, microorganismos intestinais, suas toxinas e outros irritantes, evita perdas de água e eletrólitos, aumenta a quantidade de muco e melhora sua qualidade .

Aplicação: diarréia aguda e crônica, especialmente em crianças, dor sintomática associada a doenças do esôfago, estômago, duodeno, é compatível com reidratantes orais (não altera o peristaltismo fisiológico).

Método de aplicação: Para obter uma suspensão homogênea, despeje o conteúdo da saqueta em 0,5 xícara de água e misture. Para as crianças, o pó pode ser dissolvido em mingaus, purê, compota, em mamadeira de 50 ml (na proporção de: até um ano - 1 sachê por dia, de 1 a 2 anos - 2 sachês por dia, acima de 2 anos - 2-3 saquetas por dia). Adultos – 3 saquetas por dia.

Forma de problema: pó para a preparação de uma suspensão de 3 g da substância ativa nº 30.

PALESTRA Nº 16. Meios cuja ação está associada principalmente à irritação das terminações nervosas das mucosas e da pele

1. Preparações contendo óleos essenciais. Preparações contendo mentol

Essas drogas excitam receptores localizados na pele e nas membranas mucosas, cujos impulsos entram no sistema nervoso central. Isso causa uma reação por parte dos órgãos que têm inervação conjugada no sistema nervoso central com áreas expostas a substâncias irritantes, o que faz com que o suprimento sanguíneo do órgão e seu trofismo melhorem, o que afeta favoravelmente vários processos inflamatórios. O efeito dos irritantes também é potencializado pela reação local que eles causam e que está associada à liberação de substâncias biologicamente ativas.

Estão divididos em vários grupos: produtos que contêm óleos essenciais; amargura; produtos que contenham amônia.

Mentol (mentol).

Aplicado externamente como um agente analgésico (distrativo), dentro como um sedativo (validol). Incluído em muitos medicamentos combinados.

Aplicação: doenças inflamatórias do trato respiratório superior na forma de gotas nasais e inalações.

Para crianças pequenas, o uso de medicamentos contendo mentol é contraindicado.

Validol (Validolum).

Uma solução de 25-30% de mentol em éster metílico de ácido isovalérico tem um efeito calmante no sistema nervoso central. É prescrito para formas leves de angina pectoris, neurose (4-5 gotas por pedaço de açúcar ou pão).

Forma de problema: comprimidos número 6 e 10.

Óleo de mentol 1 ou 2% (Oleum Mentholi), frascos de 10 ml.

Pomada boromentol (Boromentolo).

Com coceira, neuralgia, rinite.

Comprimidos "Pectusin" (Tabuletta pectusinum).

Contém mentol - 0,004 g, óleo de eucalipto 0,0005 g e outros enchimentos.

Aplicação: doenças inflamatórias do trato respiratório superior.

Menovazina (Menovasino).

Contém mentol - 2,5 g, novocaína e anestezina - 1 g cada e álcool 70% - até 100 ml, usado para neuralgia, mialgia e como agente antipruriginoso.

Pomada "Gevkamen" (Unguento Geucamenum).

Contém mentol - 18 g ou óleo de menta - 22,5 g, óleo de eucalipto e cânfora - 10 g cada, óleo de cravo - 1 g, parafina e vaselina - até 100 g.

Aplicação: neuralgia, mialgia.

Aerossol "Camphomen" (Aerosolum "Camphomenum").

É usado principalmente para o tratamento de rinite aguda e faringite. Não recomendado para crianças menores de 5 anos de idade.

Mistura para inalação (Mixtio pro inhalationibus).

Contém mentol, tintura de eucalipto e glicerina.

Ingacamph (Inhacamf).

Inalador de bolso com cânfora, mentol, éster metílico, ácido salicílico e óleo de eucalipto.

Pomada "Evcamon" (Unguento "Efcamonum").

É composto por óleos de cânfora, cravo e mostarda essencial, eucalipto, mentol, salicilato de metila, tintura de capsicum, timol e hidrato de cloral, álcool de canela, parafina, vaselina e espermacete.

Aplicação: artrite, miosite, neuralgia.

Contra-indicações: danos na pele.

Gotas de dentecontendo mentol, timol, salicilato de fenil, glicerina e álcool.

2. Produtos que contenham óleos essenciais. amargura. Produtos que contêm amônia

Produtos contendo óleos essenciais.

folha de eucalipto (Folium Eucalypti).

Aplicação: decocção e infusão de eucalipto como anti-séptico para enxágue e inalação em doenças otorrinolaringológicas, bem como para o tratamento de feridas frescas e infectadas, doenças inflamatórias dos órgãos genitais femininos.

Tintura de eucalipto (Tintura de eucalipto).

Aplicação: 15-30 gotas por recepção, para enxaguar - 10-15 gotas por copo de água.

Óleo de eucalipto (Oleum Eucalypti).

Aplicação: 15-20 gotas por copo de água.

semente de mostarda (Sêmen Sinapis).

De suas sementes desengorduradas, óleo essencial de mostarda (Oleum Sinapis aethereum).

A mostarda (Carta Sinapis).

Quando molhado com água morna, há um forte cheiro de óleo essencial de mostarda. Usado como um agente anti-inflamatório. Quando umedecido, aplique na pele por 5-15 minutos até que apareça uma vermelhidão pronunciada. Não aplique na pele danificada.

Capsicum fruta (Fructus capsici).

Contém capsicina.

Preparações a partir dele: tintura de capsicum (Tintura Capsici), linimento de cânfora de pimenta (Linimentum capsici camphoratum), remendo pimenta (Emplastrum capsici).

Aplicação: como distração para neuralgia, miosite, etc. Antes de aplicar o adesivo, a pele é desengordurada com álcool ou colônia e seca.

Óleo de terebintina purificado (terebintina purificada)

(Oleum Terebinthinae retificatum).

Aplicação: como uma distração para neuralgia, miosite, reumatismo.

Contra-indicações: danos ao fígado e aos rins.

Pomada de terebintina (Unguentum Terebinthinae).

Aplicação: o mesmo que o óleo de terpina.

Álcool fórmico (Spiritus Acid formici).

Aplicação: externamente para esfregar com miosite, neuralgia.

amargura.

Amargura (amara) - preparações à base de plantas contendo substâncias com forte sabor amargo. Ao irritar as papilas gustativas das mucosas da cavidade oral e da língua, causam por reflexo um aumento na secreção de suco gástrico, um aumento do apetite e uma melhora na digestão. É prescrito para gastrite atrófica e hipácida, com anorexia devido a doenças nervosas, após intervenções cirúrgicas. Tome 2-4 vezes ao dia 15-20 minutos antes das refeições com um pouco de água.

Contra-indicações: aumento da secreção gástrica, úlcera péptica do estômago e duodeno, esofagite de refluxo. Este grupo inclui grama centaury (Herba Gentaurii), erva de absinto (Herba Absinto), folha de trevo de água (Folium menyanthidis), raiz de dente de leão (Radix Taraxaci), rizoma cálamo (Rizoma Calami).

Usado na forma de infusões e decocções.

Produtos que contêm amônia.

Solução de amônia 10% (Solutio Ammonii caustici).

Aplicação: como medicamento de emergência para estimular a respiração e tirar os pacientes do desmaio, às vezes usado internamente como emético (5-10 gotas por 100 ml de água). Para picadas de insetos - externamente na forma de loções.

Contra-indicações: dermatite, eczema.

Forma de problema: frascos de 40 ml e ampolas de 1 ml nº 10.

PALESTRA Nº 17. Expectorantes

1. Meios que estimulam a expectoração

Eles causam aumento da secreção e afinamento do muco brônquico (escarro), o que facilita sua separação ao tossir. Eles são divididos em dois grupos:

1) drogas que estimulam a expectoração (secretora);

2) agentes mucolíticos (broncosecretolíticos).

As drogas secretomotoras aumentam a atividade fisiológica do epitélio ciliado e os movimentos peristálticos dos bronquíolos, promovendo a promoção do escarro das seções inferiores para as superiores do trato respiratório e sua remoção. O efeito é geralmente combinado com um aumento na secreção das glândulas brônquicas e uma ligeira diminuição na viscosidade do escarro. Convencionalmente, as drogas desse grupo são divididas em dois subgrupos: ação reflexa e ação reabsortiva.

Drogas de ação reflexa (preparações de termopsis, istoda, marshmallow e outras plantas medicinais, benzoato de sódio, terpinhidrato, etc.). Quando tomados por via oral, têm um efeito irritante moderado nos receptores da mucosa gástrica e afetam reflexivamente os brônquios e as glândulas brônquicas. O efeito de algumas drogas (termopse, etc.) também está associado a um efeito estimulante nos centros respiratórios e de vômito.

Os meios de ação reflexa também incluem drogas com atividade emética predominante (apomorfina, licorina), que têm efeito expectorante em pequenas doses. Várias preparações de ação reflexa têm parcialmente um efeito de reabsorção: os óleos essenciais e outras substâncias contidas neles são excretados pelo trato respiratório e causam aumento da secreção e liquefação do escarro.

Drogas reabsortivas (iodeto de sódio e potássio, cloreto de amônio, parcialmente bicarbonato de sódio, etc.) atuam principalmente quando são secretados (após ingestão) pela mucosa do trato respiratório, estimulam as glândulas brônquicas e causam diluição direta do escarro; até certo ponto, também estimulam a função motora do epitélio ciliado e dos bronquíolos. As preparações de iodo têm um efeito particularmente ativo na viscosidade do escarro. Os mucolíticos (enzimáticos e sintéticos) aumentam o volume do escarro, afinam o muco e melhoram a função de drenagem dos brônquios e, como resultado - um efeito antiinflamatório pronunciado.

Erva Thermopsis, erva de rato (Herba Thermopsidis).

Contém alcalóides (o principal deles é a termopsina), saponinas, óleo essencial, taninos, ácido ascórbico. A ação de todas essas substâncias no organismo é complexa, mas geralmente expectorante, em grandes doses - emética.

Aplicação: Bronquite crônica. A infusão é preparada a uma taxa de 0,6-1,0 g por 180-200 ml de água.

1 Colher de Sopa. eu. tome 2 a 4 vezes ao dia; extrato seco 0,01-0,05 g, comprimidos para tosse - 1 comprimido por dose. Para crianças - de acordo com a idade.

Forma de problema: extrato seco de thermopsis (Extractum Thermopsidis siccum) em frascos; pastilhas para tosse (Tabulettae contra tussim) contendo 0,01 g de erva termopsis em pó fino, bicarbonato de sódio 0,25 nº 10, mistura seca para tosse para adultos. Lista B.

a raiz do marshmallow (Radix Althae).

Contém até 35% de muco vegetal.

Aplicar na forma de pó, infusão, xarope como agente expectorante e anti-inflamatório para doenças respiratórias.

Incluído na coleção de peito No. 1, 3. 1 colher de sopa. eu. a coleta é derramada com um copo de água fervente, insistida por 20 minutos, filtrada e tomada 0,5 xícaras 2-3 vezes ao dia.

Forma de problema: extrato de raiz de marshmallow seco em uma jarra; xarope de alteína, 100,0 ml; xarope para tosse seca para crianças (Mixtura sicca contra tussim pro infatibus), que também inclui benzoato de sódio e bicarbonato de sódio, cloreto de amônio, óleo de anis; taxas de peito No. 1 (raiz de marshmallow, folhas de coltsfoot, erva de orégano) e No. 3 (raiz de marshmallow, raiz de alcaçuz, folhas de sálvia, frutos de anis e botões de pinheiro).

Mukaltin (Mucaltino).

Uma preparação que contém uma mistura de polissacarídeos e ervas de marshmallow. Atribua 1-2 comprimidos por dose antes das refeições para doenças respiratórias agudas e crônicas.

Raiz de alcaçuz (Radix Glycyrrhizae).

Contém ácido glicirrízico, flavonóides e outras substâncias ativas. Possui propriedades anti-inflamatórias, efeito antiespasmódico, acelera a cicatrização de úlceras estomacais.

Preparações: raiz de alcaçuz picada - 100 g; elixir de mama (Elixir peitoral) - 25 ml. Ingredientes: extrato espesso de raiz de alcaçuz, óleo de anis, amônia aquosa, álcool etílico. Tomar como expectorante 20-40 gotas 3-4 vezes ao dia, para crianças - 1 gota por ano de vida.

Liquiriton (Liquiritono).

Contém uma soma de flavonóides de raízes de alcaçuz e rizomas.

Aplicação: como agente antiinflamatório, antiespasmódico e antissecretor. Tome 0,1-0,2 g por via oral 3-4 vezes ao dia, o curso do tratamento é de 20 a 30 dias.

Forma de problema: comprimidos 0,1 nº 25.

Coleta de seios #2 (peitorais da espécie).

Ingredientes: raiz de alcaçuz esmagada e folhas de bananeira, folhas esmagadas de coltsfoot.

Aplicação: 1º. eu. coleta em um copo de água fervente insiste em 20 minutos, filtre; 0,5 xícaras de infusão na recepção, depois de comer.

Gliciram (Glicirramo).

O sal de amónio monossubstituído de ácido glicirrízico, isolado de raízes de alcaçuz, tem um efeito anti-inflamatório associado a um efeito moderadamente estimulante no córtex supra-renal.

Aplicação: asma brônquica, dermatite alérgica, eczema. Pode ser usado para reduzir a dosagem de glicocorticóides. Prescrito por via oral 0,05-0,1 g 2-4 vezes ao dia (até 3-6 vezes), 30 minutos antes das refeições. O curso do tratamento é de 2 a 6 semanas. Não tome se tiver doença cardíaca orgânica ou insuficiência hepática ou renal.

Forma de problema: comprimidos 0,05 No. 50. Lista B.

Este grupo também inclui um rizoma com raízes cianose (Rhizoma cum radicibus Polemonii), rizoma e raízes de elecampane (Rhizoma cum radicibus Inulae helenii), folhas grandes de bananeira (Folium Plantaginis majoris) e uma preparação a partir dele plantaglucid (Plantaglucidum), que é tomada em 0,5, 1,0-2 g 3-1 vezes ao dia; folhas de coltsfoot (Folium Farfarae), erva de tomilho (Herba Serpulli) e preparação de pertusin, que é tomada de 2-1 colheres de chá. até XNUMX dez. eu. (Pertussinum), anis (Fructus Anisi vulgaris), alecrim selvagem (Herba Ledi Palustris), orégano (Herba Origani vulgaris), botões de pinheiro (Turiones Pini), violeta tricolor (Herba Violae tricolori).

2. Drogas mucolíticas

Acetilcisteína (acetilcesteina).

Uma das drogas mucolíticas mais ativas.

Aplicação: doenças respiratórias.

Método de aplicação: inalações de 2-5 ml de uma solução a 20% 3-4 vezes ao dia durante 15-20 minutos.

Efeitos colaterais: possível náusea.

Contra-indicações: asma brônquica. A mistura de soluções de acetilcisteína com soluções de antibióticos e enzimas proteolíticas é indesejável para evitar a inativação da droga. Se necessário, você pode adicionar broncodilatadores. É possível usar uma solução de ampolas abertas para inalação por não mais de 48 horas.

Forma de problema: Solução a 20% de 5 ml, solução a 5% de 10 ml Nº 10. Lista B.

Bromexina (Bromexina).

A droga tem um efeito mucolítico, expectorante e um antitússico fraco.

Aplicação: bronquite aguda e crônica, pneumonia, saneamento da árvore brônquica no período pré-operatório, para evitar o acúmulo de escarro viscoso espesso no brônquio após a cirurgia, para acelerar a liberação de um agente de contraste após a broncografia.

Método de aplicação: tomado por via oral 0,004-0,008 g 2-3 vezes ao dia. Para crianças - dependendo da idade.

Forma de problema: drageia 0,004 g Nº 50, 0,008 g Nº 20. Lista B.

tripsina (tripsina).

Enzima proteolítica, facilita a remoção de segredos viscosos, exsudatos. Atribuir para doenças do trato respiratório por inalação ou por via intramuscular. Tem um efeito anti-inflamatório.

Contra-indicado com tuberculose pulmonar, enfisema, doenças do fígado, rins, pâncreas. Não administrar por via intravenosa! Produzido em ampolas contendo 0,01 e 0,005 g de tripsina cristalina. Usado para inalação.

Iodeto de potássio (Kalii iodidum).

Aplicação: doenças respiratórias e da tireoide. Como agente mucolítico, é usado na forma de uma solução de 1-3%, 1 colher de sopa. eu. 3-5 vezes ao dia.

benzoato de sódio (Natri benzoas).

Aplicação: como expectorante para doenças do trato respiratório em pós, soluções e misturas de 0,2-0,5 g 3-4 vezes ao dia.

Forma de problema: pó.

PALESTRA Nº 18. Laxantes

1. Características gerais dos laxantes

Existem várias classificações de laxantes. A classificação geral inclui dois grupos:

1) substâncias inorgânicas - laxantes salinos, sulfato de magnésio e sódio, sal de Karlovy Vary;

2) as substâncias orgânicas consistem em três subgrupos, tais como:

a) óleos vegetais - mamona e amêndoa;

b) preparações contendo antraglicosídeos (extrato de espinheiro, comprimidos de ruibarbo), preparações de sene (folhas de sene, cofiol, cubos de regularx, senade, glaxena);

c) preparações contendo agentes sintéticos (bisacodil, guttalax, forlax, fortans), dissacarídeos sintéticos (lactulose), óleo de vaselina.

A classificação moderna de laxantes de acordo com o mecanismo de ação inclui 4 grupos de drogas.

Primeiro grupo. Agentes químicos que causam um efeito laxante por irritação química do aparelho receptor do cólon e, assim, estimulam seu peristaltismo. Esses medicamentos atuam no nível do cólon, geralmente causando uma única evacuação 6 a 10 horas após a ingestão. Estes incluem derivados de antraquina (drogas de raiz de ruibarbo, casca de espinheiro, frutas joster, folhas de feno), difenilmetano (fenolftaleína, bisacodil, guttalax, dulcolax), óleo de rícino.

Segundo grupo. Agentes osmóticos que têm a capacidade de reter água na luz intestinal, o que leva ao aumento do volume e amolecimento das fezes. São eles sulfato de sódio e magnésio, citrato, hidróxido de magnésio, sal de Carlsbad, polissacarídeo não adsorvível lactulose (Duphalac), atuando ao nível do cólon. O início do efeito laxante ocorre de 8 a 12 horas.A lactulose não é decomposta no intestino delgado e entra inalterada no intestino grosso. No cólon, é decomposto pela flora intestinal. Os produtos da degradação da lactulose têm um efeito estimulante no peristaltismo do cólon, as fezes amolecem e, além disso, o seu volume aumenta.

Terceiro grupo. Laxantes a granel ou agentes de volume, como farelo, ágar, metilcelulose, algas marinhas.

Quarto grupo. Óleos laxantes (detergentes) que ajudam a amolecer as fezes duras e facilitam o deslizamento - vaselina, amêndoa, óleo de erva-doce, parafina líquida. Classificação por localização de ação. Medicamentos que atuam principalmente no intestino delgado (óleos vegetais, vaselina, laxantes salinos). Medicamentos que atuam principalmente no cólon (drogas sintéticas, bisacodil, guttalax. Medicamentos que atuam em todo o intestino (laxantes salinos, óleo de rícino e colóides hidrofílicos).

2. Laxantes

Laxantes químicos.

folhas de sene (Folium Sennae).

Aplicação:: na forma de uma infusão de 1 colher de sopa. eu. ou 1 colher de chá. 1-3 vezes ao dia.

Forma de problema: folhas inteiras e cortadas 50 g cada, extrato seco em pastilhas 0,03 nº 25 cada, briquetes 75 g cada Preparações prontas: senade nº 10 em pastilhas, glaxena nº 10 em pastilhas.

Ramnil (Ramânio).

Preparação padronizada seca de casca de espinheiro.

Aplicação: tomado como um laxante a 0,2 g por noite.

Forma de problema: comprimidos 0,05 nº 30.

Bisacodil (bisacodil).

Sinónimo: Dutcolach. Mecanismo de ação: irrita os receptores intestinais e também aumenta a secreção de muco e a liquefação do conteúdo intestinal.

Aplicação: constipação crônica de várias etiologias.

Método de aplicação: prescrito por via oral e por reto. Adultos: 1-3 comprimidos à noite ou 1-2 supositórios por via retal. Para crianças - dependendo da idade.

Efeitos colaterais: espasmos do trato gastrointestinal são possíveis.

Contra-indicações: doenças inflamatórias agudas e varizes do reto.

Forma de problema: drageia 0,005 nº 30, velas 0,01 nº 12.

Guttalax (Gutalax).

Tem um efeito laxante rápido e forte por estimulação direta do cólon. O estômago passa sem alterações, é excretado com as fezes, não é viciante.

Aplicação: todos os tipos de constipação, hemorróidas, fissuras anais, no pós-operatório.

Método de aplicação: adultos: 5 a 10 gotas, sendo possível até 15 gotas. Crianças dos 2 aos 12 anos - de 2 a 5 gotas. Tome de manhã ou antes de dormir. O efeito ocorre após 6 a 10 horas.

Contra-indicações: abdômen agudo, gravidez.

Forma de problema: frascos de 10 ml da droga.

óleo de castor (Oleum Ricini).

Aplicação: tome como laxante - 15-30 g cada, crianças - 5-10 g cada.

Contra-indicações: envenenamento com extrato de samambaia macho e substâncias lipossolúveis (fósforo, benzeno), usadas externamente para tratar queimaduras, úlceras.

Forma de problema: frascos de 25 g. Cápsulas de 1,0 No. 15.

Laxantes osmóticos.

Sal de Carlsbad artificial (Sal carolinum fastitium).

Aplicação: Como laxante, tome 1 colher de sopa pela manhã com o estômago vazio. eu. (crianças de 2 a 6 anos - 1 colher de chá) por 0,5 xícara de água; como colerético 1 colher de chá. em um copo de água morna 30-45 minutos antes das refeições, 2-3 vezes ao dia.

Forma de problema: em um pacote de 125 g. Sal natural gêiser Carlsbad também está à venda, 100 g em um pacote.

Dufalac (Dufalac).

Sinónimo: Lactiloza.

Forma de problema: pó para administração oral em saquetas de 10 g nº 10, xarope de 200, 500 e 1000 ml (100 ml - 67 g de lactulose). Adultos para tratamento da prisão de ventre - 10-30 g por dia nos primeiros 2 dias; dose de manutenção - 10-20 g por dia. Para crianças de 7 a 14 anos, a dose inicial é de 10 g por dia, a dose de manutenção é de 7 a 10 g por dia; de 1 ga 6 anos, as doses inicial e de manutenção são iguais - 3-7 g por dia; crianças menores de 1 ano - 3 g por dia. Este medicamento é contraindicado em caso de obstrução intestinal. Com cautela - para pacientes com diabetes mellitus. O medicamento pode interferir na liberação da substância ativa dos medicamentos entéricos.

PALESTRA Nº 19. Meios que atuam no sistema cardiovascular

1. Classificação dos agentes que atuam no sistema cardiovascular

Os meios que atuam no sistema cardiovascular podem ser divididos em vários grupos:

1) meios cardiotônicos;

2) drogas antiarrítmicas;

3) meios que melhoram o fornecimento de sangue aos órgãos e tecidos, circulação cerebral;

4) drogas anti-hipertensivas e hipertensivas;

5) angioprotetores e agentes hipolipodêmicos;

6) agentes que inibem e estimulam a coagulação sanguínea.

Meios cardiotônicos amplamente utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca. Juntamente com medicamentos que estimulam a atividade contrátil do miocárdio (glicosídeos cardíacos), são utilizados agentes que reduzem a carga no miocárdio e facilitam o trabalho do coração, reduzem os custos energéticos do músculo cardíaco e melhoram sua função com atividade mais econômica . Tais meios de terapia complexa são principalmente vasodilatadores periféricos que reduzem a pré e pós-carga no miocárdio, reduzindo a resistência vascular periférica e expandindo o leito vascular periférico, bem como os diuréticos que reduzem a carga no miocárdio, proporcionando um efeito hipovolêmico, ou seja, reduzindo o volume de sangue plasmático circulante. Até certo ponto, as propriedades cardiotônicas são possuídas por agentes que têm um efeito geral positivo nos processos metabólicos do corpo, incluindo o metabolismo do miocárdio (hormônios anabólicos, riboxina, etc.). No tratamento da insuficiência cardíaca aguda, além das aminas pressoras, são utilizados medicamentos adrenomiméticos modernos (dopamina, dobutrex) e corotrotrop cardiotônico (malrinona).

Glicosídeos cardíacos.

Este grupo inclui drogas que aumentam a contratilidade miocárdica. As plantas que contêm glicosídeos cardíacos incluem diferentes tipos de dedaleira (Digitalis purpurea L.), Adonis (Adonis vernalis L.), lírio do vale (Convallaria majalis L.), diferentes tipos de icterícia (Erysimum canescens Roth.), strophanthus (Strophanthus gratus , Strophanthus Kombe ), oleandro (Nerium oleander), heléboro (Helleborus purpurascens W. et K.), etc. O mecanismo de ação dos glicosídeos cardíacos está associado à atividade da enzima adenosina trifosfatase, que assegura o transporte de potássio, sódio , e íons de cálcio. Eles normalizam o metabolismo energético e eletrolítico perturbado no músculo cardíaco, promovem a absorção de fosfato de creatina, o uso de ATP pelo coração e aumentam o conteúdo de glicogênio no músculo cardíaco. O efeito terapêutico dos glicosídeos cardíacos é expresso nas seguintes alterações no trabalho do coração:

1) a força das contrações cardíacas aumenta, a sístole torna-se mais enérgica e curta no tempo, o volume sistólico de sangue aumenta;

2) a diástole torna-se mais longa. Mais sangue entra nas câmaras do coração, o batimento cardíaco diminui;

3) a desaceleração na condução dos impulsos se manifesta em relação ao nó e ao feixe atrioventricular. A diurese aumenta sob a influência de glicosídeos cardíacos. Sintomas de envenenamento com glicosídeos cardíacos: bradicardia e aumento da excitabilidade do coração contribuem para o aparecimento de taquicardia, extrassístoles. Se a condução atrioventricular for perturbada, podem ocorrer flutter ventricular e parada cardíaca.

2. Glicosídeos de ação prolongada

Os glicosídeos cardíacos são divididos em três grupos.

1. Glicosídeos de ação prolongada, com a introdução de que o efeito máximo quando tomado por via oral se desenvolve após 8-12 horas e dura até 10 dias ou mais. Com a administração intravenosa, o efeito ocorre após 30-90 minutos, o efeito máximo aparece após 4-8 horas. Este grupo inclui glicosídeos purpúreos digitálicos (digitoxina, etc.), que têm uma cumulação pronunciada.

2. Glicosídeos de ação intermediária, quando administrado, o efeito máximo aparece após 5-6 horas e dura 2-3 dias. Quando administrado por via intravenosa, o efeito ocorre após 15-30 minutos, o efeito máximo ocorre após 2-3 horas.Este grupo inclui os glicosídeos da dedaleira lanosa (digoxina, celagid, etc.), que apresentam acúmulo moderado. Os glicosídeos da dedaleira enferrujada e do adônis têm essa propriedade.

3. Glicosídeos de ação rápida e curta - medicamentos de emergência. Administrado apenas por via intravenosa, o efeito ocorre dentro de 7 a 10 minutos. O efeito máximo aparece após 1-1,5 horas e dura até 12-24 horas.Este grupo inclui os glicosídeos de strophanthus e lírio do vale, que praticamente não possuem propriedades cumulativas. O tratamento com glicosídeos cardíacos inicia-se com grandes doses prescritas por 3-6 dias (fase de saturação), até que se obtenha um claro efeito terapêutico - redução da congestão, eliminação do edema, falta de ar, melhora do estado geral. Em seguida, reduz-se a dose e prescrevem-se doses de manutenção (fase de manutenção), proporcionando uma terapia eficaz e segura, levando em consideração as características individuais do paciente. Em caso de sobredosagem de glicosídeos cardíacos, são prescritas preparações de potássio - panangin, asparkam.

glicosídeos de ação prolongada.

Digitoxina (Digitoxina).

Glicosídeo obtido a partir de vários tipos de dedaleira (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., etc.). Tem um forte efeito cardiotônico, aumenta a força de contração do músculo cardíaco, reduz a frequência cardíaca, possui propriedades cumulativas pronunciadas, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal.

Aplicação: insuficiência cardíaca crônica com distúrbios circulatórios estágio II e III.

Método de aplicação: nomear dentro de 0,1 mg e por pectum 0,15 mg 1-2 vezes ao dia. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que para outras preparações de digitálicos.

Forma de problema: comprimidos 0,0001 g nº 10, supositórios retais 0,00015 g nº 10.

Cordigite (Cordígio).

Extrato de folhas secas de digitalis purpurea contendo um complexo de glicosídeos.

Usado para insuficiência cardíaca, 0,4-0,8 mg 2-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: com uma overdose de bradicardia - náusea, extra-sístole.

Contra-indicações: endocardite aguda, aplique cuidadosamente com infarto do miocárdio fresco, distúrbios do ritmo.

Forma de problema: comprimidos de 0,8 mg nº 10, supositórios de 0,0012 nº 10.

3. Glicosídeos de ação intermediária

Lantosídeo (Lantósido).

Droga novogalênica obtida das folhas de dedaleira (Digitalis lanata). É semelhante às soluções alcoólicas do complexo glicosídeo digitálico, mas é absorvido mais rapidamente e tem menor propriedade cumulativa.

Aplicação: falência crônica estágio I-III, acompanhada de taquicardia, taquiarritmia e fibrilação atrial.

Método de aplicação: prescrito por via oral 15-20 gotas 2-3 vezes ao dia, para sintomas dispépticos - microenemas, 20-30 gotas, em 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%. VRD dentro - 25 gotas, VSD - 75 gotas.

Forma de problema: em frascos conta-gotas de 15 ml.

Celanida (Celalidum).

Sinónimo: isolanida. Glicosídeo obtido das folhas da dedaleira (Digitalis lanata Eheh.). Atua no coração como outros glicosídeos digitálicos, dá um efeito rápido e acumula pouco.

Aplicação: insuficiência circulatória aguda e crônica, forma taquiarrítmica de fibrilação atrial, taquicardia paroxística.

Método de aplicação: tome por via oral 1 comprimido (0,25 mg) 2-3 vezes ao dia; em / em 1-2 ml de uma solução de 0,02% 1-2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que para outros glicosídeos digitálicos.

Forma de problema: comprimidos de 0,25 mg nº 30, ampolas de 1 ml de solução a 0,02% nº 10, frascos de 10 ml de solução a 0,05%.

Digoxina (Digoxina).

Glicosídeo cardíaco contido nas folhas da dedaleira lanosa.

Aplicação, contra-indicações: o mesmo que o resto das drogas neste grupo.

Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, perda de apetite, taquicardia, bigeminia.

Forma de problema: comprimidos de 0,00025-0,0001 nº 50, ampolas de 1 ml de solução a 0,025% nº 10. Lista B.

meproscilarina (Meproscilarina).

Glicosídeo cardíaco de cebola do mar. Aumenta a força e a velocidade das contrações cardíacas, diminui ligeiramente a frequência cardíaca (FC), a condução AV, causa um efeito vasodilatador indireto na insuficiência cardíaca crônica, reduz a pressão venosa, aumenta a diurese, reduz a falta de ar e o edema.

Aplicação: insuficiência cardíaca crônica, inclusive na presença de fibrilação atrial normo ou bradissistólica.

Método de aplicação: a dose única média é de 250 mcg 2-3 vezes ao dia, se necessário - até 1 mg por dia.

Efeitos colaterais: bradicardia, bloqueio AV, arritmia cardíaca, anorexia, náuseas, vómitos, diarreia, cefaleias, fadiga, tonturas. Menos comuns são xantopsia, diminuição da acuidade visual, escotomas, macro e micropsia.

Contra-indicações: absoluta com hipersensibilidade à droga, relativa com bradicardia grave, estenose mitral isolada, infarto agudo do miocárdio, taquicardia instável, extrassístole, disfunção hepática grave, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos 250 mcg nº 30.

4. Glicosídeos de ação curta e rápida. Drogas cardiotônicas não esteróides e sintéticas

Glicosídeos de ação curta e rápida.

Estrofantina K (Estrofantina K).

Mistura de glicosídeos cardíacos isolados das sementes de Kombe strophanthus, contendo principalmente estrofantina K e estrofantosídeo K. Tem efeito sistólico, pouco efeito sobre a frequência cardíaca e condução no feixe atrioventricular.

Aplicação: insuficiência cardiovascular aguda, taquicardia paroxística. Introduzir / em 0,5-1 ml de uma solução a 0,025% ou 0,05% em 10-20 ml de uma solução de glicose a 40%. V.R.D. - 1 ml de uma solução a 0,05%, V.S.D. - 2 ml de uma solução a 0,05%.

Efeitos colaterais: como a meproscilarina.

Contra-indicações: lesões orgânicas do coração e vasos sanguíneos, miocardite aguda, endocardite, cardiosclerose grave.

Forma de problema: Ampolas de 1 ml de solução 0,025% e 0,05% nº 10. Lista B.

Korglikon (Corglicono).

Preparação purificada das folhas de lírio de maio do vale. É semelhante à convallatoxina e à estrofantina, mas tem um efeito mais prolongado.

Aplicação: insuficiência crônica e aguda, taquicardia paroxística. Insira lentamente 0,5-1 ml de uma solução a 0,05% em 20 ml de uma solução de glicose a 40%. V.R.D. - em/em 1 ml, V.S.D. - 2 ml.

Efeitos colaterais: o mesmo que na estrofantina.

Forma de problema: Ampolas de 1 ml de solução a 0,06% nº 10. Lista B.

Cardiotônicos não esteróides e sintéticos.

Korotrop (Corotrop).

A substância ativa é o lactato de milrinona.

Aplicação: insuficiência cardíaca aguda e crônica em fase de descompensação. Comece com uma dose de ataque intravenosa lenta de 50 mcg/kg de peso corporal e depois mude para uma dose de manutenção de 0,375-0,75 mcg/kg por 1 minuto. A dose diária máxima é de 1,13 mcg/kg de peso corporal.

Efeitos colaterais: distúrbios do ritmo cardíaco, angina pectoris, hipotensão, dor de cabeça, reações alérgicas.

Forma de problema: solução de injeções, 10 ml em ampolas n° 10 (em 1 ml 1 g de corotrope).

Escandin (escandina).

A substância ativa é o cloridrato de ibopamina. Tem um efeito inotrópico positivo, causa um aumento no volume sistólico e minuto do coração, melhora a perfusão renal, aumenta a diurese, reduz a carga no miocárdio, reduz a produção de norepinefrina, renina e aldosterona, em doses terapêuticas não afeta o sangue pressão e frequência cardíaca.

Aplicação: falha crônica do coração. A dose é definida individualmente. Dose única - 50-200 mg, frequência de administração 2-3 vezes ao dia, 1 hora antes das refeições.

Efeitos colaterais: do trato gastrointestinal às vezes é possível náusea, azia, gastralgia, taquicardia.

Contra-indicações: arritmias ventriculares, feocromocitoma, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos 50 e 100 mg nº 30.

Dobutrex (dobutrex).

A substância ativa é o cloridrato de dobutamina.

Aplicação: insuficiência cardíaca aguda, infarto agudo do miocárdio, choque cardiogênico, descompensação aguda da insuficiência cardíaca crônica.

Método de aplicação: individual e ajustado levando em consideração a reação do paciente. A taxa de infusão é de 2,5 a 10 mcg/kg por 1 min. Possivelmente - até 20 mcg/kg por minuto, raramente - 1 mcg/kg por minuto.

Efeitos colaterais: arritmia cardíaca, hipotensão, angina pectoris, falta de ar, flebite no local da injeção.

Forma de problema: concentrado para perfusão 20 ml num frasco para injetáveis, 1 frasco para injetáveis ​​contém 250 mg da substância ativa.

5. Drogas antiarrítmicas. Classificação

Medicamentos antiarrítmicos - medicamentos que têm efeito normalizador do ritmo perturbado das contrações cardíacas, pertencem a diferentes classes de compostos químicos e pertencem a diferentes grupos farmacológicos. Mas existem vários medicamentos cuja ação principal é o efeito normalizador do ritmo cardíaco em vários tipos de arritmias. Os medicamentos são divididos em quatro grupos (classes):

1) agentes estabilizadores de membrana (tipo quinidina) - classe I;

2) β-bloqueadores - classe II;

3) medicamentos que retardam a repolarização (o principal representante é a amiodarona, ornid simpatolítico) - classe III;

4) bloqueadores dos canais de cálcio (antagonistas dos íons cálcio) - classe IV.

A classe I inclui uma série de drogas que são divididas de acordo com algumas características da ação. Eles são divididos condicionalmente em três subgrupos:

1) subgrupo IA - quinidina, novocainamida, etmozina, disopiramida;

2) subgrupo IB - anestésicos locais (lidocaína, trimecaína, piromecaína), além de mexiletina e difenina;

3) subgrupo IC - aimalina, etatsizina, alapinina.

Drogas antiarrítmicas do grupo I.

Sulfato de quinidina (sulfas de Chinidini).

Isômero dextrorotatório da quinina.

Aplicação: taquicardia paroxística, fibrilação atrial paroxística, extra-sístoles, fibrilação atrial persistente. Tome 0,1 por via oral 4-5 vezes ao dia, se necessário - até 0,8-1,6 g por dia.

Efeitos colaterais: em caso de sobredosagem - depressão da atividade cardíaca, náuseas, vómitos, diarreia, por vezes fibrilhação auricular.

Contra-indicações: descompensação do sistema cardiovascular, gravidez.

Forma de problema: pó, comprimidos 0,1 No. 20.

Novocainamida (Novocainamida).

Reduz a excitabilidade dos músculos do coração, suprime os focos ectópicos de excitação e tem uma propriedade anestésica local.

Aplicação: arritmia cardíaca.

Método de aplicação: 0,5-1 g é prescrito por via oral 3-4 vezes ao dia; IM - 5-10 ml de solução a 10%, IV (gotejamento) para alívio de crises agudas - 2-10 ml de solução a 10% em solução de glicose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%

Efeitos colaterais: reações colatoptoides, fraqueza geral, dor de cabeça, náusea, insônia.

Contra-indicações: insuficiência cardíaca grave, distúrbio de condução.

Forma de problema: comprimidos de 0,25 g nº 20, ampolas de 5 ml de uma solução a 10% nº 10.

Aimalina (Ajmalinum).

Um alcalóide encontrado em alguns tipos de rauwolfia.

Aplicação: arritmia cardíaca, arritmia causada por intoxicação digitálica, infarto do miocárdio recente.

Método de aplicação: administrado por via intramuscular - 0,05-0,15 g por dia, para aliviar um ataque agudo de taquicardia por via intravenosa - 2 ml de uma solução a 2,5% em 10 ml de solução de sódio a 0,9%. Para eliminar a arritmia, tome 0,1 g por via oral 3-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: fraqueza, náuseas, vômitos, redução da pressão arterial, com um / na introdução de uma sensação de calor.

Contra-indicações: violações graves do sistema de condução do coração, insuficiência cardíaca grave, hipotensão, alterações inflamatórias no miocárdio.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,05 g nº 200, ampolas de 2 ml de solução a 2,5% nº 10.

6. Drogas antiarrítmicas classe I e II

O Grupo I também inclui os seguintes medicamentos.

Etmozina (Aetmozinum).

Aplicação: perturbação do ritmo, eficaz na overdose de glicosídeos cardíacos.

Método de aplicação: dose inicial - 75-200 mg por dia (25-50 mg 3-4 vezes ao dia) dependendo da forma de arritmia e tolerabilidade. Terapia de manutenção - dose reduzida em 1/3. O curso do tratamento é de 7 a 45 dias.

Efeitos colaterais: leve dor no epigástrio, leve tontura.

Contra-indicações: distúrbios graves do sistema de condução do coração, hipotensão grave, insuficiência hepática e renal, inibidores da monoaminoxidase.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,1 g nº 50, solução a 2,5% em ampolas de 2 ml nº 10.

Etacizina (Aetcizina).

Possui ação antiarrítmica, anestésica local e atividade antiespasmódica.

Aplicação: arritmias de várias etiologias.

Método de aplicação: prescrito por via oral, 1 comprimido 3-4 vezes ao dia, independente das refeições; IV (tempo de administração não inferior a 5 minutos) - 2 ml de solução a 2,5% em 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%.

Efeitos colaterais: tonturas, ruídos nos ouvidos e na cabeça, dormência e sensação de queimação nos lábios e na ponta da língua, uma "malha" diante dos olhos, cambaleando quando ingerido, perturbação da acomodação. Nesses casos, a recepção é interrompida.

Contra-indicações: distúrbios da condução cardíaca, insuficiência cardíaca grave, hipotensão.

Forma de problema: Solução a 2,5% em ampolas de 2 ml nº 10, comprimidos revestidos de 0,05 g, nº 50.

Ritmilen (Ritmilen).

É usado da mesma forma que a etatsizin e para intervenções cirúrgicas.

Método de aplicação: O ritmileno é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas não são observadas alterações hemodinâmicas significativas; com administração intravenosa, a pressão arterial pode diminuir. A dose diária inicial por via oral é de 0,2-0,3 g, depois, dependendo da condição do paciente, de 0,3-0,8 g em 3-4 doses. Com administração intramuscular - 0,001-0,002 g/kg de peso corporal.

Efeitos colaterais: dificuldade em urinar, retenção urinária, boca seca, dor de cabeça. Quando cancelado, os fenômenos desaparecem.

Contra-indicações: bloqueio atrioventricular completo, choque cardiogênico, gravidez, infância.

Forma de problema: cápsulas de 0,1 nº 100, solução a 1% em ampolas de 5 ml nº 10, comprimidos de 0,1 g nº 100.

Drogas antiarrítmicas do grupo II.

Lidocaína (Lidocino).

Foi considerado no grupo de anestésicos locais.

Alapinina (Alapininum).

Um medicamento antiarrítmico que não possui propriedade inotrópica negativa, não causa hipotensão arterial, tem efeito anestésico local e sedativo. É usado para tratar arritmias.

Método de aplicação: 0,025 g por via oral, após esmagamento dos comprimidos, 30 minutos antes das refeições, regado com água morna. Se não houver efeito, prescrever 0,025 g a cada 6 horas até 0,05 g por dose. O curso do tratamento é individual. Doses mais altas: única - 0,15 g, diária - 0,3 g.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que para o rittileno.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 g nº 30. Este grupo também inclui trimecaína, mexitil, difenina, propafenona, etc.

7. Drogas antiarrítmicas classe III

Este grupo inclui β-bloqueadores (anaprilin, inderal, obzidan), trazikor, aptin.

Anaprilina (anaprilina).

Foi considerado no grupo dos bloqueadores β-adrenérgicos.

Whisken (Visken).

Tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores, tem atividade simpaticomimética interna.

Aplicação: angina pectoris, arritmia, síndrome hipercinética, hipertensão.

Método de aplicação: prescrito em cardiologia - 1 comprimido 3 vezes ao dia (às vezes 4 vezes ao dia) após as refeições. A dose máxima é de 3 comprimidos 3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: no início do tratamento, pode ocorrer bradicardia, broncoespasmo, dor de cabeça, sonolência, tontura, desconforto gastrointestinal, náusea, passando por conta própria.

Contra-indicações: descompensação cardíaca, choque, bradicardia sinusal, cor pulmonale, anestesia com éter.

Forma de problema: comprimidos 5 mg nº 30.

Trazikor (trasico).

Bloqueador específico dos receptores β-adrenérgicos simpáticos; tem propriedades antiarrítmicas.

Aplicação: distúrbios do ritmo de várias origens, angina de peito.

Método de aplicação: prescrito por via oral na dose de 0,02 g 2-3 vezes ao dia, se necessário - 0,08-0,12 g por dia.

Efeitos colaterais: dispepsia, fraqueza, tonturas, insuficiência cardíaca.

Contra-indicações: asma brônquica, bloqueio atrioventricular, bradicardia.

Forma de problema: comprimidos de 0,02 e 0,08 g nº 40.

8. Drogas antiarrítmicas de classe IV

As drogas deste grupo têm propriedades antiadrenérgicas e não afetam as membranas.

Kordaron (Cordaron).

Diminui a frequência cardíaca. Os ataques de stenocardia desaparecem ou acontecem menos muitas vezes.

Aplicação: insuficiência coronária crônica, arritmia.

Método de aplicação: Inicialmente, são prescritos 0,2 g 3 vezes ao dia durante ou após as refeições. Após uma semana - até 0,1 g 3 vezes ao dia ou 0,2 g 2 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 2 a 3 semanas, repetido após 1 a 2 semanas. Para arritmia, é administrada injeção intravenosa.

Efeitos colaterais: dispepsia, euforia, aumento da irritabilidade, com uso prolongado - bradicardia.

Contra-indicações: bradicardia, gravidez, asma brônquica.

Forma de problema: comprimidos de 0,2 g nº 50, ampolas de 3 ml de uma solução a 5% nº 5.

Finoptina (Finoptina).

Sinônimos: Isoptina, Verpamil.

A ação é a mesma da cordarone, mas também possui propriedades natriuréticas e diuréticas.

Aplicação: o mesmo do cordarone, além disso, é prescrito para a prevenção do infarto do miocárdio e no período pós-infarto.

Método de aplicação: tomar 0,04-0,08 g por via oral 3 vezes ao dia, por via intravenosa - 2-4 ml de uma solução a 0,25% 1-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: náuseas, tonturas.

Contra-indicações: choque cardiogênico, distúrbios de condução atrioventricular. Combinação com β-bloqueadores.

Forma de problema: comprimidos de 0,04 g nº 100, solução a 0,25% em ampolas de 2 ml (5 mg) nº 25.

Fenigidina (feniidina).

Sinônimos: Corinfar, Adalar, Nifedipina. Usado para isquemia cardíaca com ataques de angina, especialmente em combinação com hipertensão, 0,02 g por via sublingual 2-3 vezes ao dia. Dose de manutenção - 0,01 g 3 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 1-2 meses. Depois de tomar o medicamento, deite-se por 30 a 60 minutos. Para hipotensão - 0,01 g 3 vezes ao dia com monitorização da pressão arterial.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, palpitações.

Contra-indicações: gravidez.

Forma de problema: comprimidos 0,01 nº 40.

Este grupo também inclui ornid (Ornidum).

PALESTRA Nº 20. Meios que melhoram o suprimento de sangue para órgãos e tecidos

1. Meios que melhoram a circulação sanguínea e o metabolismo do miocárdio

A lista de medicamentos utilizados para eliminar distúrbios do suprimento sanguíneo e do metabolismo do miocárdio inclui medicamentos antianginosos, que incluem nitratos orgânicos, antagonistas dos íons cálcio, β-bloqueadores e outros medicamentos que afetam a inervação adrenérgica do coração, antiespasmódicos, etc. como agentes antianginosos ( adicionais) - drogas que aumentam a resistência geral dos tecidos do corpo à hipóxia e melhoram os processos metabólicos gerais.

Drogas antianginosas.

Trata-se de um grupo de medicamentos com diferentes mecanismos de ação utilizados no tratamento da angina pectoris. Três grupos de medicamentos são utilizados como altamente eficazes: nitratos, bloqueadores β-adrenérgicos e antagonistas do cálcio.

Medicamentos contendo nitro.

Os principais medicamentos para o tratamento da angina de peito. Os mais comuns são a nitroglicerina e suas várias formas, o nitrosorbitol.

Nitroglicerina (Nitroglicerina).

Expande os vasos sanguíneos, relaxa os músculos lisos do trato gastrointestinal, trato biliar.

Aplicação: prescrito para o alívio de ataques de angina, às vezes com discinesia biliar e embolia da artéria central da retina.

Método de aplicação: tome 1/2-1 comprimido (ou 1-2 gotas de uma solução a 0,5-1%) por via sublingual.

Efeitos colaterais: zumbido, dor de cabeça, tontura, colapso.

Contra-indicações: glaucoma, aumento da pressão intracraniana, acidente vascular cerebral, período agudo de infarto do miocárdio, aterosclerose cerebral.

Forma de problema: comprimidos de 0,0005 g nº 40, frascos de 10 ml de solução a 1%, cápsulas nº 20 com 0,0005 g de solução a 1% em óleo.

Trinitrolong (Trinitrolongo).

Filmes poliméricos ovais contendo 1 ou 2 mg de nitroglicerina. É usado como uma preparação prolongada de nitroglicerina. A placa Trinitrolong é pressionada com os dedos na mucosa oral depois de comer.

Forma de problema: placas de polímero No. 50, 0,001 e 0,002 g cada.

Sustak (Sustác).

Forma farmacêutica de nitroglicerina de ação prolongada. É utilizado apenas para prevenir crises de angina de peito, 2,6 mg (Sustak-Mite) 2 vezes ao dia, se necessário - 6,4 mg (Sustak-Forte) por dose.

Efeitos colaterais: como a nitroglicerina.

Contra-indicações: infarto agudo do miocárdio, glaucoma, hemorragia cerebral, trombose coronária.

Forma de problema: comprimidos Sustak-mite 2,6 mg e Sustak forte 6,4 mg No. 25.

Nitrong (Nitrong).

Semelhante à junta.

Forma de problema: comprimidos 2,6 mg nº 50 e 100.

Nitrodur (Nitrodur).

O sistema terapêutico transdérmico (TTS) é uma preparação de nitroglicerina de ação prolongada (duração de 24 horas) usada para prevenir ataques de angina.

Método de aplicação: a dose inicial é de 400 mcg/h ou 10 mg por dia. O TTC é colado por 12 a 14 horas, após o que é removido, após 12 horas é colado novamente em uma área seca e limpa da pele.

Forma de problema: TTS na forma de um adesivo com uma área de 20 cm2 e uma taxa de liberação da substância ativa de 10 mg por dia nº 28.

2. Outros medicamentos que melhoram a circulação sanguínea e o metabolismo do miocárdio

Erinita (Erinito).

Absorção mais lenta que a nitroglicerina.

Aplicação. Para prevenir ataques na insuficiência coronária crônica, é prescrito por via oral ou sublingual em 0,01-0,02 g 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais e contra-indicações: o mesmo que a nitroglicerina.

Forma de problema: comprimidos de 0,01 g nº 50.

Nitrosorbita (Nitrosorbido).

Sinônimos: Carvasina, Dinitrato, Isoket, Isosorbita. Semelhante à erinite, mas a ação é mais longa. É absorvido pelo trato gastrointestinal após 20-30 minutos.

Aplicação, efeitos colaterais, contra-indicações: o mesmo que nitroglicerina.

Forma de problema: comprimidos de 0,01 g nº 25.

Nitromaz (Nitro 2% voide-salva).

A pomada contendo nitratos de glicerila é absorvida lentamente pela pele, o que leva a um efeito a longo prazo.

Aplicação: angina pectoris, apenas para adultos, dosagem individual. Uma dose única eficaz de 7,5-30 mg (2-8 cm) de pomada a 2%, que é aplicada a um papel especial de 10 x 6 cm de tamanho e aplicada na parte superior esquerda do tórax. Dependendo da condição do paciente, a pomada pode ser aplicada 1-3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: vermelhidão da face, tonturas, taquicardia, dor de cabeça. Em pacientes que tomaram nitroglicerina por um longo tempo e terminaram de tomá-la abruptamente, a angina pectoris pode piorar.

Contra-indicações: gravidez, lactação, anemia grave, estreitamento pronunciado do lúmen dos vasos cerebrais.

Forma de problema: em tubos de 45 g de pomada.

cardigã (Kardiket).

Reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, tem um efeito de dilatação coronariana direta, melhora o suprimento de sangue para o subendocárdio.

Aplicação: prevenção de ataques de angina, tratamento de reabilitação após infarto do miocárdio, hipertensão pulmonar, tratamento de insuficiência cardíaca crônica.

Método de aplicação: definidos individualmente, levando em consideração o estágio da doença. Os comprimidos de retardo são prescritos 0,02 g 2-3 vezes ao dia, ou 0,04 g 2 vezes ao dia, ou 0,06 g 1-2 vezes ao dia. Cápsulas retardam nomear 0,12 g 1 vez por dia, de preferência pela manhã. Kardiket é tomado após uma refeição, sem mastigar e beber uma pequena quantidade de líquido. O intervalo entre as doses é de pelo menos 8 horas.

Efeitos colaterais: cefaleia, hipotensão arterial, sonolência, taquicardia, náuseas, vómitos, eritema.

Contra-indicações: fase aguda do infarto do miocárdio, baixa pressão de enchimento ventricular esquerdo, choque, colapso vascular, pressão sistólica menor que 90 mm Hg. Arte.

Forma de problema: retardar comprimidos No. 50 e 100 (dinitrato de isosorbitol 0,02, 0,04, 0,06 g cada). Cápsulas Retard em uma embalagem de 20 e 50 peças, 1 cápsula contém dinitrato de isosorbitol 0,12 g.

3. Antagonistas de íons de cálcio

Antagonistas do íon cálcio.

As substâncias que inibem a passagem de Ca2+ através do cálcio são chamadas de antagonistas do íon cálcio. Os principais representantes (típicos) desse grupo são verapamil, nifedipina (fenigidina), diltiazem, que são divididos em três subgrupos:

1) fenilalquilaminas (verapamil, gallopamil);

2) desidropiridinas (nifedipina, nitrendipina, amlodipina, nicardipina);

3) benzotiazepinas (diltiazem).

Os antagonistas dos íons cálcio também incluem a cinarizina e a flunarizina, mas devido à sua ação não seletiva não são classificados como medicamentos típicos deste grupo. O principal uso dos antagonistas dos íons cálcio é como agentes cardiovasculares.

Ao causar vasodilatação e reduzir a resistência vascular periférica, reduzem a pressão arterial, melhoram o fluxo sanguíneo coronariano e têm efeito antianginoso. Drogas que afetam a excitabilidade e condução do coração são usadas como drogas antiarrítmicas.

Existem as seguintes classes de bloqueadores seletivos dos canais de cálcio:

1) verapamil, isoptina, coveril, finoptina - classe I;

2) corinfar, nifedipina, etc. - classe II;

3) cardil, diltiazem, etc. - classe III;

4) localizadores de canais de cálcio com efeito em vasos cerebrais (cinarizina, flunarizina) - classe IV;

5) prenilamina - classe V;

6) posicor - classe VI.

Verapamil (Verapamil).

Tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores.

Aplicação: angina pectoris, hipertensão arterial, prevenção de arritmias cardíacas.

Método de aplicação: prescrito por via oral para angina de peito 120 mg 3 vezes ao dia, para hipertensão - 120 mg 2 vezes ao dia, aumentando para 160 mg 2 vezes ao dia, para prevenção de arritmias cardíacas - 40-120 mg 3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: bradicardia, hipotensão, bloqueio AV, náuseas, vómitos, cefaleias, tonturas.

Contra-indicações: bradicardia grave, bloqueio AV II-III grau, insuficiência cardíaca aguda, insuficiência crônica grau II-III, hipotensão.

Forma de problema: comprimidos 40 e 80 mg nº 50.

Cardil (cardio).

A substância ativa é o diltiazem.

Aplicação: angina pectoris, hipertensão arterial.

Método de aplicação: comprimidos 30 mg 3-4 vezes ao dia, 60 mg - 1/2-2 comprimidos 3-4 vezes ao dia (geralmente 1 comprimido 3 vezes ao dia), 120 mg de ação prolongada 1 ou 1/2 comprimidos 1-2 vezes um dia. A dose de cardil é selecionada estritamente individualmente.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, fadiga, náusea, irritação da mucosa gástrica, erupções cutâneas.

Contra-indicações: estágio agudo do infarto do miocárdio, choque cardíaco, distúrbios de condução atrioventricular.

Forma de problema: comprimidos de 30 e 60 mg nº 100. Comprimidos de ação prolongada de 120 mg nº 100.

Cinnarizine (Cinarizina).

Sinônimo: estugeron (Stygeron). A droga melhora seletivamente a circulação cerebral, relaxa os músculos lisos dos vasos sanguíneos e é um antagonista do cálcio.

Aplicação: distúrbios isquêmicos da circulação cerebral associados a hipertensão e aterosclerose cerebral, enxaqueca, distúrbios vasculares da menopausa, distúrbios da circulação periférica.

Método de aplicação: tomar por via oral 0,025-0,05 g 2-3 vezes ao dia como vasodilatador e antiespasmódico.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 g nº 50.

Pozikor (Posicor).

Contém 50 ou 100 mg de cloridrato de mibefradil nº 14, 28 ou 98. Tomar inicialmente 50 mg 1 vez ao dia, podendo aumentar para 100 mg ao dia. Usado como um bloqueador seletivo dos canais de cálcio.

4. Outros medicamentos antianginosos

Outros medicamentos antianginosos.

Curantil (Curantila).

Expansor coronário.

Aplicação: insuficiência coronariana crônica.

Método de aplicação: tomar por via oral 0,025-0,025 g 3-6 vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, 1-2 ml de uma solução a 0,5%.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 g nº 100, ampolas de 2 ml de uma solução a 0,5% nº 5.

Carbocrome (Carbocromeno).

Sinônimos: Intensain, Intencordin. Este é um agente antianginoso.

Aplicação: cardiopatia isquêmica com ataques de angina.

Método de aplicação: prescrito por via oral após as refeições, 150 mg 3 vezes ao dia durante 0,5-1,5 meses. Após atingir o efeito terapêutico, o paciente é transferido para doses de manutenção - 75 mg 3 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, fraqueza geral, boca seca, náusea, vômito, prurido.

Contra-indicações: úlcera péptica do estômago e duodeno, exacerbação de gastrite crônica, doenças do fígado e rins com função prejudicada.

Forma de problema: comprimidos de 0,075 g nº 100.

Kordaron (Cordaron).

Agente antianginoso e antiarrítmico. Seu modo de ação é duplo: ação direta sobre os músculos lisos, principalmente os vasos, e ação antiadrenérgica.

Indicações: angina pectoris, insuficiência coronária, miocardiopatia, distúrbios do ritmo de várias origens, condições após infarto do miocárdio.

Método de aplicação: 1 comprimido 3 vezes ao dia durante 1 semana. Depois, 1 comprimido 2 vezes ao dia. Após 15 dias do início do tratamento, 1 comprimido 1 vez por dia durante 5 dias. Em caso de crise de arritmia - gotejamento intravenoso de 5 mg/kg de peso corporal em 250 ml de solução de glicose a 5%. Se necessário, as infusões são repetidas após 24 horas.

Efeitos colaterais: náuseas, peso no epigástrio, bradicardia, irritabilidade, euforia.

Contra-indicações: bradicardia (pulso de até 60 batimentos por minuto) e distúrbios do sistema de condução do coração, gravidez. Com asma brônquica - com cautela.

Forma de problema: 1 comprimido contém 200 mg de cloreto de amiodarona na embalagem nº 60. Em uma ampola (3 ml) 150 mg de cloreto de amiodarona, em uma embalagem - 5 ampolas.

Sidnopharm (Sidnofarm).

Contém molsidomina, uma substância da classe das sindoniminas, capaz de eliminar a falta de oxigênio do músculo cardíaco, agindo no sistema circulatório periférico sem afetar o miocárdio.

Aplicação: ataques de angina.

Método de aplicação: por via oral 1/2-1 comprimido 2-3 vezes ao dia após as refeições, para um efeito rápido - por via sublingual. A duração de ação do medicamento é de 6 a 8 horas.

Efeitos colaterais: no início do tratamento - uma dor de cabeça, uma diminuição da pressão arterial, passando após uma redução da dose.

Contra-indicações: hipotensão, choque cardiogênico, infarto agudo do miocárdio, gravidez.

Forma de problema: comprimidos de 0,002 g nº 30.

PALESTRA Nº 21. Medicamentos que melhoram a circulação cerebral

1. Drogas que melhoram os processos metabólicos do cérebro

Drogas que afetam positivamente o suprimento sanguíneo para o cérebro, aumentam seu suprimento de oxigênio e melhoram os processos metabólicos nele, e também simultaneamente têm atividade antiespasmódica geral e causam vasodilatação e melhoram a circulação sanguínea em vários órgãos e tecidos, pertencem ao grupo de medicamentos que melhoram circulação cerebral.

Cavinton (Cavinton).

1 comprimido contém 5 mg de éster etílico do ácido apovincâmico, 1 ampola (2 ml) - 10 mg desta substância. Cavinton melhora seletivamente o fluxo sanguíneo cerebral e o fornecimento de oxigênio ao cérebro, sem reduzir a pressão arterial ou ter efeito direto no coração.

Aplicação: distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral de várias etiologias com distúrbios mentais e neurológicos. Doenças das membranas vasculares e retinianas dos olhos causadas por aterosclerose ou angioespasmo, trombose parcial, glaucoma secundário causado pelo bloqueio dos vasos sanguíneos. Lesões vasculares ou tóxicas relacionadas à idade do nervo auditivo, tontura de origem labiríntica.

Método de aplicação: para distúrbios agudos, 3 mg IV são prescritos 10 vezes ao dia e, em seguida, 1-2 comprimidos por via oral 3 vezes ao dia; dose de manutenção - 1 comprimido 3 vezes ao dia.

Contra-indicação: gravidez.

Forma de problema: comprimidos de 0,005 g nº 50, ampolas de 2 ml (10 mg) nº 10.

Sermão (Sermão).

Ativa o metabolismo, reduz o tônus ​​dos vasos cerebrais e periféricos, reduz a resistência cerebrovascular e aumenta o fluxo sanguíneo cerebral.

Aplicação: distúrbios vasculares-metabólicos cerebrais e periféricos agudos e crônicos, por via intramuscular, 4 mg são distribuídos em 1-2 injeções por dia, 4-8 mg por via intravenosa em 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, mas métodos de administração, doses e tempo são selecionados individualmente .

A solução pronta para injeção pode ser armazenada em temperatura ambiente por até 48 horas.

Efeitos colaterais: tontura, sonolência, insônia.

Forma de problema: comprimidos de 0,01 No. 30, 4 frascos de 4 mg e 4 ampolas, com um solvente de 4 ml.

Oksibral (Oxibral).

Preparação de pervinca menor. Ação, como Cavinton.

Aplicação: tontura, dano vascular cerebral de várias origens; enfraquecimento e distúrbio de memória, enxaqueca, para melhorar as habilidades intelectuais em crianças. Por via oral, 1 cápsula retardada 2 vezes ao dia. Se necessário, 2 ml por via parenteral 1-2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: reações alérgicas, erupção cutânea.

Contra-indicações: tumor cerebral, gravidez.

Forma de problema: cápsulas retardadas 0,03 nº 10, 20, 60, solução injetável 2 ml nº 5 (1 ml - 0,0075 g de substância ativa).

2. Outros medicamentos neste grupo

Flunarizina (Flunarizina).

Antagonista do cálcio com efeito predominante nos vasos do cérebro.

Aplicação: acidente vascular cerebral, prevenção de enxaqueca, síndrome psicomotora em idosos, distúrbios vestibulares.

Método de aplicação: nomear dentro de 20 mg 1 vez por dia, reduzindo a dose para 10 mg (5 mg de manhã e à noite).

Efeitos colaterais: sonolência, náusea, boca seca, dor de estômago, erupção cutânea. Em altas doses, são possíveis náuseas, vômitos, colapso e outras reações que ocorrem com a teofilina.

Contra-indicações: infarto agudo do miocárdio, sangramento intenso, hemorragias, esclerose coronária e cerebral grave com hipertensão, gravidez.

Forma de problema: drageia 100 mg No. 60, 400 mg No. 20, ampolas de 5 ml (100 mg) No. 5.

Tanakan (Tanakan).

Extrato de ervas padronizado de gingo biloba. Melhora a circulação cerebral e o fornecimento de oxigênio e glicose ao cérebro, normaliza os processos metabólicos. Usado para as consequências de um acidente vascular cerebral e lesão cerebral traumática.

Método de aplicação: prescrito por via oral, 1 comprimido 3 vezes ao dia com as refeições, 10-20 gotas 3 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 3 meses.

Efeitos colaterais: indigestão, dores de cabeça.

Forma de problema: comprimidos revestidos por película, 40 mg No. 30, 30 ml de solução.

Piracetam (piracetamo).

Sinónimo: Nootropil. Tem um efeito positivo nos processos metabólicos do cérebro.

Aplicação: acidentes vasculares cerebrais crônicos e agudos, coma após lesões e intoxicações do cérebro, doenças do sistema nervoso central.

Método de aplicação: em condições graves, 2-6 g por dia são administrados por via intramuscular ou intravenosa. Para condições crônicas - 1,02-2,04 g por dia (às vezes até 3,2 g por dia ou mais) em 3-4 doses.

Efeitos colaterais: hiperestimulação, fenômenos dispépticos, exacerbação da angina pectoris é possível em pacientes idosos.

Contra-indicações: gravidez, insuficiência renal aguda.

Forma de problema: cápsulas de 0,4 g nº 60, ampolas de uma solução a 20% nº 10, comprimidos revestidos de 0,2 nº 120.

Cerebrolisina (Cerebrolisina).

Hidrolisado da medula contendo 18 aminoácidos. Ajuda a melhorar o metabolismo no tecido cerebral.

Indicações: doenças acompanhadas por disfunção do sistema nervoso central.

Método de aplicação: injetado i / m 1-2 ml a cada 3 dias. O curso do tratamento é de 20 a 40 injeções.

Forma de problema: em ampolas de 1 ml nº 10, 5 ml de solução a 5% nº 5.

3. Vasodilatadores periféricos e antagonistas de cálcio

Essas drogas atuam principalmente nas partes mais distais do sistema vascular, determinam principalmente a resistência dos vasos periféricos e a deposição de sangue no leito venoso.

Estes incluem nitratos orgânicos (nitroglicerina, nitrosorbitol, etc.), nitroprussiato de sódio, molsidomina, prarosina, apressina. Eles são usados ​​na terapia complexa de insuficiência cardíaca, infarto agudo do miocárdio, hipertensão arterial. Os fármacos desse grupo devem ser usados ​​com controle hemodinâmico cuidadoso com adesão estrita às doses, pois podem diminuir muito a pressão arterial sistêmica, causar um estado colaptoide e piorar o suprimento sanguíneo para o coração.

Apressina (Apressino).

Sinônimos: Apresolina, Hidralazina. Reduz a pressão arterial, tem um efeito adrenolítico e simpaticolítico.

Aplicação: hipertensão, eclâmpsia, insuficiência renal. A dose inicial é de 0,01 g 2 vezes ao dia, administrada por via oral após as refeições, até 0,025 g 4 vezes ao dia. O curso do tratamento é de várias semanas com redução gradual da dose.

Efeitos colaterais: taquicardia, dor na área do coração, dor de cabeça, colapso ortostático, náusea, erupção cutânea, edema de várias localizações, sudorese, febre.

Contra-indicações: aterosclerose grave.

Forma de problema: comprimidos revestidos, 0,01 e 0,025 g No. 20.

Naniprus (Naniprus).

Sinônimos: Nitroprussiato natrium, Nipride. Forma liofilizada de nitroprussiato de sódio em ampolas com estabilizador citrato de sódio. Tem um efeito vasodilatador pronunciado, como resultado da exposição às paredes das artérias, a pressão arterial diminui e a carga postal é reduzida.

Aplicação: crises hipertensivas de qualquer origem, hipertensão maligna, insuficiência cardíaca aguda do lado esquerdo durante infarto do miocárdio. É usado exclusivamente como infusão gota a gota na veia, a dose inicial é de 0,5-5 mg/kg de peso corporal (geralmente 2-8 mg/kg por 1 min) e apenas uma solução recém-preparada. Não misture com soluções de outros medicamentos.

Contra-indicações: hemorragia cerebral, metabolismo de cianeto prejudicado. Cuidado na presença de anastomose arteriovenosa e aumento da pressão intracraniana.

Forma de problema: ampolas de vidro escuro de 10 ml contendo 30 mg de naniprus. Na embalagem, uma ampola contendo 5 ml de solvente é anexada à ampola. O efeito antianginoso dos antagonistas do cálcio está associado ao seu efeito direto no miocárdio e nos vasos coronários, o que leva a um aumento do fluxo sanguíneo neles, uma diminuição da resistência periférica e da pressão arterial sistólica. Existem drogas com efeito relativamente seletivo nos vasos cerebrais deste grupo (nimodipina).

Nimotop (Nimotop).

A substância ativa é a nimodipina.

Aplicação: para a prevenção de espasmo dos vasos cerebrais e o tratamento de distúrbios isquêmicos da circulação cerebral causados ​​por hemorragia subaracnóidea, lesão cerebral. O curso em / em, as introduções começam com uma dose de 1 mg (5 ml de solução) por hora. Levando em consideração o peso corporal do paciente por 1 hora, são administrados cerca de 15 μg / kg. Em seguida, a dose é aumentada para 2 mg/h (cerca de 30 mcg/kg em 1 hora). Os comprimidos são tomados na dose de 60 mg 6 vezes ao dia durante 7 dias.

Efeitos colaterais: hipotensão, taquicardia, cefaleia, insónia, agitação, insuficiência renal.

Contra-indicações: gravidez, lactação, disfunção hepática grave.

Forma de problema: comprimidos de 30 mg n° 30, solução para perfusão - 50 ml em frascos n° 5 (1 mg da substância ativa em 10 frasco).

PALESTRA Nº 22. Medicamentos anti-hipertensivos

1. Classificação dos medicamentos anti-hipertensivos

Drogas anti-hipertensivas (hipotensivas) são drogas de vários grupos químicos que reduzem a pressão arterial sistêmica e são utilizadas para tratar e prevenir a hipertensão arterial, aliviar crises hipertensivas e outras condições patológicas baseadas no espasmo dos vasos sanguíneos periféricos. O mecanismo de ação é determinado pelo grau de sua influência na regulação do tônus ​​vascular. Eles são divididos nos seguintes grupos:

1) drogas que afetam os centros vasomotores (vasomotores) do cérebro (clofelina, metildopa, guanfazina);

2) agentes que bloqueiam a condução da excitação nervosa ao nível dos gânglios autônomos (benzogexonium, pentamine, etc.);

3) agentes simpáticos que bloqueiam as terminações pré-sinápticas dos neurônios adrenérgicos (octadin, reserten);

4) agentes que inibem os receptores α- e β-adrenérgicos (fentolamina, tropafeno, prazosina, anaprilina, atenolol e outros α- e β-bloqueadores;

5) anti-hipertensivos miotrópicos (papaverina, noshpa, etc.);

6) antagonistas dos canais de cálcio;

7) bloqueadores da enzima conversora de angiotensina (captoproil, ramipril (tritace), quinapril (accupro), cilazapril (inhibais), perigdopril (prestarium), etc.);

8) drogas do grupo das prostaglandinas (prostin BP);

9) antagonistas da aldosterona (espironolactano);

10) diuréticos;

11) preparações combinadas.

Meios que afetam os centros vasomotores (vasomotores) do cérebro.

Clonidina (Clofelino).

Sinónimos Haemitonum, Catapresan, Clofaxolina. Tem um efeito hipotensor pronunciado, reduz a pressão arterial, diminui a frequência cardíaca, tem um efeito sedativo e reduz a pressão intra-ocular.

Aplicação: todos os tipos de hipertensão arterial e para o alívio das crises hipertensivas, glaucoma primário de ângulo aberto. Usado por via oral 0,000075 g 2-4 vezes ao dia, dose diária - 0,3-0,45 mg, às vezes 1,2-1,5 mg, curso de tratamento - até 6-12 meses. 0,5-1,5 ml de uma solução a 0,01% são administrados por via intramuscular e subcutânea. Para administração intravenosa, 0,5-1,5 ml de uma solução a 0,01% são diluídos em 10-20 ml de uma solução de cloreto de sódio a 0,9% e administrados lentamente durante 3-5 minutos. Administrado por via parenteral apenas em ambiente hospitalar ou de emergência. Para glaucoma - na forma de instilações no olho de soluções de 0,0125, 0,25 ou 0,5% 2 a 4 vezes ao dia sem mióticos ou em combinação com eles. Se o campo visual estiver estável, é usado por muito tempo, às vezes por anos; se não houver efeito dentro de 1-2 dias, é cancelado.

Efeitos colaterais: boca seca, fraqueza, sonolência, com grandes doses - prisão de ventre, colapso ortostático. Na prática oftalmológica, pode ocorrer diminuição indesejável da pressão arterial e bradicardia.

Contra-indicações: pessoas cujo trabalho requer reações mentais e motoras rápidas. Na prática oftalmológica - aterosclerose pronunciada dos vasos cerebrais, hipotensão arterial.

Forma de problema: comprimidos de 0,000075 e 0,00015 g nº 50, ampolas de 1 ml de solução 0,01% nº 10, conta-gotas nº 2 de 1,5 ml de solução 0,125, 0,25% e 0,5%.

Drogas que bloqueiam a condução da excitação nervosa no nível dos gânglios autônomos, foram considerados no tópico "Ganglioblockers".

Drogas simpatolíticas que bloqueiam as terminações dos neurônios adrenérgicos - no tópico "Simpatolíticos".

meios de opressão β- e α-receptores adrenérgicos - no tópico "Adrenobloqueadores".

2. Preparações deste grupo

cloridrato de papaverina (cloridrato de papaverina).

Medicamento antiespasmódico miotrópico.

Aplicação: espasmos vasculares cerebrais, angina de peito, colecistite, piloroespasmo, espasmo do trato urinário, broncoespasmo, hipertensão. Prescrito por via oral 0,04-0,06 g 3-5 vezes ao dia, por via subcutânea - 1-2 ml de uma solução a 2% 2-4 vezes, com espasmo agudo dos vasos coronários e músculos lisos dos órgãos abdominais por via intravenosa c (lentamente) - 1 ml de solução a 2%.

É prescrito por via oral propriamente dito, bem como em combinação com fenobarbital, etc. Faz parte de supositórios. VRD por via oral - 0,4 g, VSD - 0,6 g, dose diária parenteral - 0,3 g.

Efeitos colaterais: bloqueio atrioventricular, extra-sístole ventricular, com administração intravenosa - diminuição da pressão arterial, prisão de ventre.

Forma de problema: pó, comprimidos de 0,01 g (para crianças) nº 10; 0,04 No. 10, ampolas de 2 ml de uma solução a 2% No. 10, supositórios retais de 0,02 g No. 10.

Dibazol (Dibazol).

Agente vasodilatador, antiespasmódico e hipotensor.

Aplicação: doenças acompanhadas de espasmos dos vasos sanguíneos, efeitos residuais da poliomielite. Por via oral prescrito isoladamente e em combinação com papaverina, teobromina, fenobarbital 0,02 g 2-3 vezes ao dia, por via subcutânea - 1-5 ml de uma solução a 1%.

Efeitos colaterais: com cautela em idosos.

Forma de problema: pó, comprimidos de 0,004 g com pontuação e 0,02 nº 10, ampolas de solução a 1% nº 10 de 1 e 5 ml.

Noshpa (Sem spa).

Tem um efeito hipotensor antiespasmódico pronunciado, mas fraco.

Aplicação: espasmos do estômago e intestinos, constipação espasmódica, ataques de colelitíase e urolitíase, angina de peito. Prescrito por via oral 0,04-0,08 g 2-3 vezes ao dia, por via intravenosa (lentamente) - 2-4 ml de uma solução a 2%, se necessário - por via intra-arterial (obliteração da endarterite).

Efeitos colaterais: tonturas, palpitações, sudorese, sensação de calor, dermatite alérgica.

Forma de problema: comprimidos de 0,04 g nº 100, ampolas de 2 ml contendo 0,04 g da droga, nº 50.

antagonistas dos canais de cálcio discutido no tópico "Antagonistas do íon cálcio".

Bloqueadores da Enzima Conversora de Angiotensina.

Este grupo de medicamentos está envolvido no metabolismo do sistema aldosterona-angiotensina-renina.

Do grupo ACE, captopril e enap (enalapril) são amplamente utilizados como medicamentos.

Kapoten (Capotão).

Sinônimo: captopril. Um remédio eficaz para insuficiência cardíaca e hipertensão. É recomendado para pacientes que não podem ser tratados com terapia convencional o seu uso em conjunto com diuréticos. A dose inicial é de 25 mg 2 a 3 vezes ao dia. Se após 2 semanas não houver diminuição da pressão arterial, você pode tomar até 50 mg 2 a 3 vezes ao dia. O medicamento é tomado sob supervisão médica. Para insuficiência cardíaca - 25 mg 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 450 mg.

Efeitos colaterais: comichão, vermelhidão da face, dor abdominal.

Forma de problema: comprimidos 25 mg nº 40.

Enap (Enap).

Sinônimos: enalapril, renitek. É utilizado como capoten: por via oral de 10 a 20 mg por dia, até 40 mg por dia (em 2 doses). A dose diária máxima é de 80 mg. Quando tomado, são possíveis hipotensão e tonturas. Contra-indicado em danos graves no fígado e nos rins, gravidez e lactação.

Forma de problema: comprimidos 10 e 20 mg nº 20.

3. Preparações do grupo prostaglandina

Prostin VR (Prostin VR).

Provoca efeitos vasodilatadores, hipotensores e antiplaquetários.

Aplicação: cardiopatias congênitas, hipertensão arterial.

Método de aplicação: Recomenda-se a infusão contínua através de uma das veias principais ou através da corrente arterial umbilical. A dose inicial é de 0,05-0,1 mcg por 1 minuto, sendo possível até 0,4 mcg/kg por minuto.

Efeitos colaterais: insuficiência respiratória, bradicardia, arritmias cardíacas.

Contra-indicações: síndrome da insuficiência respiratória aguda.

Forma de problema: concentrado para infusão: 0,2 ml - 100 mcg; 0,5 ml - 250 mcg, 1 ml - 500 mcg, 1-5 peças por embalagem.

Antagonistas da aldosterona.

Estes incluem espironolactona, de acordo com o mecanismo de ação, é um antagonista competitivo da aldosterona. É prescrito para hipertensão arterial adrenal.

Veroshpiron (Verospiro n).

Sinónimo: espironolactona. Tem um efeito diurético e hipotensor pronunciado.

Aplicação: edema causado por insuficiência cardiovascular, cirrose hepática. Por via oral prescrito 0,075-0,3 g por dia. Os adultos geralmente tomam 0,1-0,2 em 2-4 doses. Quando a condição melhora - até 0,025 g.

Efeitos colaterais: tonturas, sonolência, dermatoses, hiponatremia e hipercalemia são possíveis.

Contra-indicações: Insuficiência renal aguda.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 g nº 20.

Diuréticos.

Na terapia anti-hipertensiva, os seguintes diuréticos são frequentemente usados: diuréticos tiazídicos, diuréticos da alça de Henle e poupadores de potássio.

Hipotiazida (Hipotiazida).

Sinônimos: diclotiazida, Esidrex.

Diurético ativo e agente anti-hipertensivo.

Aplicação: o mesmo que para veroshpiron, mas também para glaucoma e intoxicação em mulheres grávidas. Tome 0,025-0,05 g por dia por via oral antes das refeições, em casos graves - até 0,2 g por dia.

Tome 3-7 dias seguidos de uma pausa de 3-4 dias. Com hipertensão, 0,025-0,05 em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Efeitos colaterais: fraqueza, dispepsia, dermatite, hipocalemia e alcalose hipoclorêmica.

Contra-indicações: com insuficiência da função renal.

Forma de problema: comprimidos de 0,025 e 0,1 g nº 20.

Diuréticos da alça de Henle.

Estes incluem furosemida, ácido etacrínico (uregit), brinaldix.

Furosemida (furosemida).

Diurético de ação rápida (salurético), que tem um efeito hipotensor.

Aplicação: formas graves de hipertensão arterial, crises hipertensivas. Prescrito por via oral, intramuscular ou intravenosa. Para hipertensão, 20-40 mg 1 vez ao dia, quando combinado com insuficiência cardíaca - até 80 mg, IM ou IV (fluxo lento) - 20-60 mg 1-2 vezes ao dia, se necessário - até 120 mg.

Efeitos colaterais: náuseas, diarreia, rubor da pele, comichão, hipotensão, perda auditiva reversível, nefrite intersticial, tonturas, depressão, fraqueza muscular, sede. Talvez o desenvolvimento de hipocalemia, hiperuricemia, uricozoria, hiperglicemia.

Contra-indicações: primeira metade da gravidez, coma hepático, insuficiência renal terminal, obstrução mecânica do trato urinário.

Forma de problema: comprimidos 40 mg nº 50, solução a 1% em ampolas de 2 ml nº 5, 10, 25 por embalagem.

Drogas combinadas.

Esses medicamentos reduzem o número de comprimidos usados.

Adelfan (Adelfano).

Composição: reserpina - 0,1 mg, hidrazina - 10 mg.

Adelfan Ezid Rex: reserpina - 0,1 mg, hidralazina - 10 mg, hidroclorotiazida - 10 mg.

Adelfan esidrex K: reserpina - 0,1 mg, hidralazina - 10 mg, hidroclorotiazida - 10 mg, cloreto de potássio - 600 mg.

Triresid K: reserpina - 0,1 mg, hidralazina - 10 mg, hidroclorotiazida - 10 mg, cloreto de potássio - 350 mg.

Sinipress (Sinipress).

Composição: reserpina - 0,1 mg, hidroclorotiazida - 10 mg, dihidroergocristina - 0,6 mg.

Brinerdin (Brinerdina).

Composição: brinaldix - 5 mg, reserpina - 0,1 mg, dihidroergocristina - 0,5 mg.

Christepin (Crystepin).

Composição: clopamida - 5 mg, reserpina - 0,1 mg, dihidroergocristina - 0,5 mg. Aplique esses medicamentos 1-4 comprimidos (pellets) por dia.

PALESTRA № 23. Angioprotetores. Agentes hipolipodêmicos

1. Angioprotetores

Medicamentos que melhoram a microcirculação, normalizam a permeabilidade vascular, reduzem o inchaço dos tecidos vasculares e melhoram os processos metabólicos em suas paredes. São amplamente utilizados no tratamento de várias angiopatias, distúrbios da permeabilidade vascular em doenças reumatóides, úlceras tróficas, lesões vasculares ateroscleróticas, doenças venosas com processos congestivos e inflamatórios. O mecanismo de ação dos angioprotetores é diferente. Um certo papel é desempenhado pela atividade da hialuronidase, inibição da biossíntese de prostaglandinas, ação anti-bradicinina e outros fatores.

Parmidina (Parmidino).

Sinônimos: Anginina, Prodectin.

Aplicação: aterosclerose dos vasos do cérebro, coração, membros, retinopatia diabética, trombose das veias da retina, endarterite obliterante, úlceras tróficas da perna. Por via oral, são prescritos 0,25 g 3-4 vezes ao dia, se necessário, até 3 g por dia. O curso do tratamento é de 2 a 6 meses.

Efeitos colaterais: dispepsia, dor de cabeça.

Forma de problema: comprimidos de 0,25 g nº 100.

doxium (Docum).

Sinônimo: Dobesifar. Reduz a fragilidade capilar e aumenta a permeabilidade. Prescrito por via oral para microangiopatia e retinopatia diabética, 2-3 comprimidos por dia durante 4-6 meses, depois 1-2 comprimidos por dia. Se os vasos venosos forem afetados, tome 1 comprimido 3 vezes ao dia durante 1-3 semanas, depois 1 comprimido 2 vezes ao dia, durante ou após as refeições. Além disso, é prescrito para cirrose hepática, hemorróidas, insuficiência venosa e aumento da permeabilidade capilar.

Efeitos colaterais: distúrbios gastrointestinais, erupção cutânea alérgica.

Forma de problema: comprimidos 0,25 nº 100.

Etamzilat (Aethamzilatum).

Normaliza a permeabilidade da parede vascular, melhora a microcirculação, tem efeito hemostático.

Aplicação: prevenção e controle de sangramento durante intervenções cirúrgicas, lesões. Em casos de emergência com sangramento intestinal e pulmonar, especialmente com indicadores normais do sistema de coagulação do sangue. In / in, in / m é administrado para fins profiláticos 1 hora antes da cirurgia, 2-4 ml (1-2 ampolas) ou dentro de 2-3 comprimidos 3 horas antes da cirurgia.

Para fins terapêuticos em casos de emergência - 2-4 ml IV ou IM e depois a cada 4-6 horas - 0,25 g por via parenteral ou 0,5 g por via oral. Para microangiopatias diabéticas - em cursos de 2-3 meses, 1 comprimido 3 vezes ao dia ou administrado por via intramuscular em 2 ml (1 ampola) 2 vezes ao dia durante 10-14 dias.

1 ml da solução é injetado subconjuntivalmente e retrobulbarno. Não usar em hemorragias causadas por anticoagulantes. Produzido em ampolas de 2 ml de uma solução nº 12,5 a 10% e comprimidos de 0,25 g nº 50.

Aescusan (Escusa).

Aumenta o tônus ​​dos vasos sanguíneos e reduz a coagulação do sangue.

Indicações: prevenção de trombose, congestão venosa, dilatação das veias. Tome por via oral antes das refeições 12-15 cápsulas 3 vezes ao dia.

Forma de problema: uma garrafa de 20 ml, pílulas n° 100. A droga "Esflazid" (Aesflazidum) em pastilhas é semelhante.

Troxevasin (troxevazina).

Sinónimo: Venoruton. Reduz a permeabilidade e fragilidade dos capilares.

Aplicação: varizes, tromboflebite superficial, úlceras venosas, dermatite, hemorróidas. Inicialmente, o medicamento é prescrito em / m ou / em (lentamente) 1 ampola a cada dois dias (5 injeções), depois por via oral 2-3 cápsulas por dia com as refeições por 2-3 semanas.

Forma de problema: cápsulas 0,3 n° 50, fortes comprimidos 500 mg n° 30, ampolas de 5 ml de solução n° 10 a 5%, gel hidrofílico a 2% 40 g cada.

2. Medicamentos hipolipemiantes

As preparações deste grupo são usadas na terapia complexa de doenças acompanhadas ou causadas por distúrbios do metabolismo lipídico. Estes incluem medicamentos dos seguintes grupos:

1) resinas de troca aniônica, ou sequestrantes de ácidos biliares;

2) ácido nicotínico e alguns de seus derivados;

3) fibratos (derivados do ácido fibpróico);

4) probucol, inibidores enzimáticos (HMG-CoA redutase).

Colestiramina (colestiramina).

Quando tomado por via oral, não é absorvido e é excretado inalterado nas fezes.

Aplicação: coceira causada por estase biliar (colelitíase, carcinoma, etc.), hipercolesterolemia, envenenamento por digitálicos. Dentro nomear 1 colher de chá. 2 vezes ao dia. A dose diária pode ser até 16 g (em 4 doses divididas). Outros medicamentos podem ser tomados pelo menos uma hora depois.

Efeitos colaterais: náuseas, vómitos, diarreia ou obstipação. É necessário controlar o índice de protrombina.

Forma de problema: pó em frascos de 500 g.

Ácido nicotínico (Ácido nicotínico).

Aplicação: espasmo vascular, aterosclerose. Por via oral, 0,05 g são prescritos 2 a 3 vezes ao dia ou até 0,1 g 2 a 3 vezes. Parenteral: solução de nicotinato de sódio a 1%, 1 ml 1-2 vezes ao dia (10-15 dias).

Efeitos colaterais: vermelhidão do rosto e metade superior do corpo com sensação de formigamento e queimação, tontura, fluxo de sangue para a cabeça, com uso prolongado de grandes doses - infiltração gordurosa no fígado.

Forma de problema: pó, comprimidos de 0,05 nº 50, ampolas de 1 ml de solução a 1% nº 10.

Miscleron (Miscleron).

Sinónimo: Clofibrato.

Aplicação: aterosclerose e outras doenças acompanhadas de hipercolesterolemia. No interior, tome 2-3 cápsulas 3 vezes ao dia antes das refeições.

Efeitos colaterais: dispepsia, erupção cutânea, comichão.

Contra-indicações: disfunção hepática e renal, gravidez.

Forma de problema: cápsulas de 0,25 nº 50.

Probucol (Probucol).

Reduz o nível de colesterol total devido às lipoproteínas de baixa densidade.

Indicações: distúrbios do metabolismo lipídico associados ao aumento dos níveis de colesterol e lipoproteínas de baixa densidade. Prescrito por via oral 500 mg 2 vezes ao dia com as refeições. O curso do tratamento é de 3 meses.

Efeitos colaterais: flatulência, diarréia, dor abdominal, náusea.

Contra-indicações: infarto do miocárdio, arritmias cardíacas, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos 0,25 nº 50.

Lovastatina (Lovastatina).

Reduz o teor de colesterol, triglicerídeos, lipoproteínas de baixa densidade, aumenta moderadamente o teor de lipídios de alta densidade, que têm um efeito antiaterogênico.

Aplicação: hiperlipoproteinemia, não corrigida por dieta especial e atividade física. Tome 10-20 mg por via oral uma vez ao dia - à noite, após as refeições. A dose máxima é de 1 mg.

Efeitos colaterais: dispepsia, doença hepática, gravidez, lactação.

Forma de problema: comprimidos de 0,02 e 0,04 g No. 30. Além disso, no tratamento da aterosclerose, menetol, lipostabil, polisponina, peribusponina, etc. são usados ​​como drogas adicionais.

Referências

1. Belousov Yu. B., Moiseev V. S., Lepakhin V. K. Farmacologia clínica e farmacoterapia. M.: Universum, 1993.

2. Farmacologia clínica de Kukes VG. M.: Medicina, 1991.

3. Lazareva D. N. Efeito de drogas em condições patológicas. M.: Medicina, 1990.

4. Lawrence D.R., Benitt P.N. Clinical pharmacology. M.: Medicina, 1991.

5. Lyakin K. N., Krylov Yu. F. Biotransformação de substâncias medicinais. M.: Medicina, 1981.

6. Mashkovsky M.D. Medicamentos. Em 2 vols. T. 1, 2. Kharkov: Torsing, 1998.

7. Norma da indústria "Regras para a liberação (venda) de medicamentos em organizações farmacêuticas". Disposições básicas. Ost 91500.05.0007-2003 São Petersburgo, 2003.

8. Pershin G. N., Gvozdeva E. I. Textbook of pharmacology. M.: Medicina, 1967.

Autor: Malevannaya V.N.

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